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Tanzisertib

Tanzisertib

产品编号 T14895   CAS 899805-25-5
别名: CC-930

Tanzisertib (CC-930) 是有效的JNK1/2/3抑制剂,IC50分别为61、7 和 6 nM。

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Tanzisertib Chemical Structure
Tanzisertib, CAS 899805-25-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 358 现货
2 mg ¥ 515 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,370 现货
25 mg ¥ 2,890 现货
50 mg ¥ 4,390 现货
100 mg ¥ 6,280 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
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产品目录号及名称: Tanzisertib (T14895)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Tanzisertib (CC-930) (CC-930) is a potent inhibitor of JNK1/2/3 with IC50s of 61/7/6 nM, respectively, with potential antifibrotic activity.
靶点活性 JNK3:6 nM, JNK1:61 nM, JNK2:7 nM
体外活性 Tanzisertib (CC-930) 通过抑制人类PBMC中由phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激产生的phospho-cJun (IC50=1 μM)[1],同时阻断由纤维化细胞因子激活的JNK途径,从而在系统性硬化症中发挥作用[3]。Tanzisertib (CC-930) (1-2 μM) 显著减少了肝细胞的凋亡和坏死,消除了FC负载的WT肝细胞中的凋亡和坏死[2]。
体内活性 Tanzisertib (CC-930)(10及30mg/kg,口服)在急性大鼠LPS诱发的TNFa产生PK-PD模型中[1],对TNFa产生的抑制率分别为23%和77%。此外,Tanzisertib (CC-930)(150mg/kg)能防止不同模型中纤维化的发展,并且还可促进已存在纤维化的逆转[3]。
别名 CC-930
分子量 448.44
分子式 C21H23F3N6O2
CAS No. 899805-25-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33 mg/mL (73.59 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.23 mL 11.1498 mL 22.2995 mL 55.7488 mL
5 mM 0.446 mL 2.23 mL 4.4599 mL 11.1498 mL
10 mM 0.223 mL 1.115 mL 2.23 mL 5.5749 mL
20 mM 0.1115 mL 0.5575 mL 1.115 mL 2.7874 mL
50 mM 0.0446 mL 0.223 mL 0.446 mL 1.115 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Plantevin Krenitsky V, et al. Discovery of CC-930, an orally active anti-fibrotic JNK inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 1;22(3):1433-8. 2. Gan LT, et al. Hepatocyte free cholesterol lipotoxicity results from JNK1-mediated mitochondrial injury and is HMGB1 and TLR4-dependent. J Hepatol. 2014 Dec;61(6):1376-84. 3. Reich N, et al. Jun N-terminal kinase as a potential molecular target for prevention and treatment of dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2012 May;71(5):737-45. 4. Tavernier SJ, et al. Regulated IRE1-dependent mRNA decay sets the threshold for dendritic cell survival. Nat Cell Biol. 2017 Jun;19(6):698-710.
SR-3306 Sesamolin JNK-1-IN-2 Physalin A Glycycoumarin JNK Inhibitor VIII AS601245 15-Methoxypinusolidic acid

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tanzisertib 899805-25-5 MAPK JNK CC 930 Inhibitor inhibit CC930 CC-930 inhibitor

 

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