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Seladelpar

产品编号 T4628 CAS 851528-79-5

别名: MBX 8025

Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的，具有口服活性的，特异性PPAR-δ激动剂，EC50为 2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Seladelpar, CAS 851528-79-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 338	现货
2 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 747	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,360	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,790	现货
500 mg	￥ 11,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 888	现货

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纯度: 99.18%

纯度: 99.07%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Seladelpar (MBX 8025) has been used in trials studying the treatment of Hyperlipidemia.
靶点活性	PPARδ:2 nM (EC50), PPARα:1600 nM (EC50)
体外活性	Seladelpar (MBX-8025) is an orally active, potent (2 nM), and specific (>750-fold and >2500-fold compared with PPAR-α or PPAR-γ receptors, respectively) PPAR-δ agonist which is developed as a lipid-altering agent[1]. Seladelpar is a potent, and selective PPAR-δ agonist (50% effect concentration human PPAR-δ=2 nM, PPAR-α=1,600 nM) that demonstrates favorable effects on insulin resistance, diabetes, and atherogenic dyslipidemia[2].
体内活性	Female Alms1 mutant (foz/foz) mice and wild-type littermates are fed an atherogenic diet for 16 weeks from weaning; groups (n=8-12) are then randomized to receive Seladelpar (10 mg/kg) or vehicle (1% methylcellulose) by gavage for 8 weeks. Although minimally altering body weight, Seladelpar normalizes hyperglycemia, hyperinsulinemia, and glucose disposal in foz/foz mice. Serum alanine aminotransferase ranges 300-600 U/L in vehicle-treated foz/foz mice; Seladelpar reduces alanine aminotransferase by 50%. In addition, Seladelpar normalizes serum lipids and hepatic levels of free cholesterol and other lipotoxic lipids that are increased in vehicle-treated foz/foz versus wild-type mice. This abolished hepatocyte ballooning and apoptosis, substantially reduce steatosis and liver inflammation, and improve liver fibrosis. In vehicle-treated foz/foz mice, the mean nonalcoholic fatty liver disease activity score is 6.9, indicating nonalcoholic steatohepatitis (NASH); Seladelpar reverses NASH in all foz/foz mice (nonalcoholic fatty liver disease activity score 3.13). In atherogenic diet-fed Wt mice, administration of Seladelpar reduces body weight by ∼18% (P<0.05). In contrast, Seladelpar produces minimal effect on body weight in atherogenic diet–fed foz/foz mice. These animals develope severe hyperglycemia, hyperinsulinemia, and whole-body insulin resistance after 16 weeks (P<0.05); Seladelpar strikingly improves these indices (P<0.05). After intraperitoneal glucose injection, blood glucose reaches ~32 mM in vehicle-treated versus ~14 mM in Seladelpar-treated foz/foz mice (P<0.05); the area under the blood glucose disappearance curve is correspondingly lower in Seladelpar-treated foz/foz mice (P<0.05). Seladelpar produces a proportionally similar effect on glucose handling in atherogenic diet–fed Wt mice (P<0.05)[2].
动物实验	From weaning (week 4), Alms1 mutant (foz/foz) NOD.B10 mice or Wt littermates (female mice in both groups) are fed an atherogenic diet (23% fat, 0.2% cholesterol and 45% simple carbohydrate; 4.78 kcal/g digestible energy) ad libitum for 16 weeks, after which groups are randomized (n=8-12 mice/group) to once-a-day oral administration (by gavage) for 8 weeks of Seladelpar (10 mg/kg in 1% methylcellulose) or vehicle (controls). Animals are housed under 12-hour light/dark cycle and constant temperature of 22°C and receive maximal humane care[2].

别名	MBX 8025
分子量	444.46
分子式	C21H23F3O5S
CAS No.	851528-79-5

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (22.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2499 mL	11.2496 mL	22.4992 mL	56.248 mL
	5 mM	0.45 mL	2.2499 mL	4.4998 mL	11.2496 mL
	10 mM	0.225 mL	1.125 mL	2.2499 mL	5.6248 mL
	20 mM	0.1125 mL	0.5625 mL	1.125 mL	2.8124 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bays HE, et al. MBX-8025, a novel peroxisome proliferator receptor-delta agonist: lipid and other metabolic effects in dyslipidemic overweight patients treated with and without atorvastatin. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Sep;96(9):2889-97. 2. Haczeyni F, et al. The selective peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist seladelpar reverses nonalcoholic steatohepatitis pathology by abrogating lipotoxicity in diabetic obese mice. Hepatol Commun. 2017 Jul 31;1(7):663-674.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Seladelpar 851528-79-5 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR MBX-8025 Peroxisome proliferator-activated receptors active atherogenic diabetes orally MBX8025 inhibit dyslipidemia resistance MBX 8025 insulin Inhibitor inhibitor

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