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Seladelpar sodium salt

Seladelpar sodium salt

产品编号 T12876   CAS 2751530-13-7
别名: RWJ-800025 sodium salt, MBX-8025 sodium salt

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性、有效且特异性的PPARδ激动剂,EC50值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

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Seladelpar sodium salt Chemical Structure
Seladelpar sodium salt, CAS 2751530-13-7
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 15,297 10-14周

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产品目录号及名称: Seladelpar sodium salt (T12876)
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参考文献
产品描述 Seladelpar sodium salt (MBX-8025) is an orally active, effective and specific PPARδ agonist with an EC 50 of 2 nM which exhibiting more than 750-fold and 2500-fold selectivity over the PPARα and PPARγ receptors, respectively.
靶点活性 PPARδ:2 nM (EC50)
体外活性 MBX-8025 is an orally active, potent (EC 50 =2 nM), and specific (750-fold and 2500-fold more potent than PPARα or PPARγ receptors, respectively) PPARδ agonist in development as a lipid-altering agent [2] [3].
体内活性 In atherogenic diet-fed Wt mice, administration of Seladelpar sodium salt reduces body weight by ~18% (P<0.05). On the contrary, Seladelpar sodium salt produces minimal effect on body weight in atherogenic diet-fed foz/foz mice. Seladelpar sodium salt reduces serum alanine aminotransferase (ALT) levels in foz/foz mice (P<0.05) and similarly (but not significantly) in Wt mice. Seladelpar sodium salt normalizes serum cholesterol and decreases triglycerides in both genotypes (P<0.05). Seladelpar sodium salt abolishes hepatocyte ballooning (P<0.05) and decreases the nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity score by ~50%. Seladelpar sodium salt also significantly reduces sirius red-positive areas in foz/foz mice (P<0.05) [4].
别名 RWJ-800025 sodium salt, MBX-8025 sodium salt
分子量 466.45
分子式 C21H22F3NaO5S
CAS No. 2751530-13-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (107.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1439 mL 10.7193 mL 21.4385 mL 53.5963 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1439 mL 4.2877 mL 10.7193 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1439 mL 5.3596 mL
20 mM 0.1072 mL 0.536 mL 1.0719 mL 2.6798 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4288 mL 1.0719 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.536 mL

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1. Sahebkar A, et al. New peroxisome proliferator-activated receptor agonists: potential treatments for atherogenic dyslipidemia and non-alcoholic fatty liver disease. Expert Opin Pharmacother. 2014 Mar;15(4):493-503. 2. Bays HE, et al. MBX-8025, a novel peroxisome proliferator receptor-delta agonist: lipid and other metabolic effects in dyslipidemic overweight patients treated with and without atorvastatin. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Sep;96(9):2889-97. 3. Choi YJ, et al. Effects of the PPAR-δ agonist MBX-8025 on atherogenic dyslipidemia. Atherosclerosis. 2012 Feb;220(2):470-6. 4. Haczeyni F, et al. The selective peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist seladelpar reverses nonalcoholic steatohepatitis pathology by abrogating lipotoxicity in diabetic obese mice. Hepatol Commun. 2017 Jul 31;1(7):663-674.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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