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PRX-07034 hydrochloride

PRX-07034 hydrochloride

产品编号 T8720   CAS 903580-39-2
别名: PRX-07034

PRX-07034 hydrochloride 是一种有效的高度选择性5-HT6受体拮抗剂,Ki 为 4-8 nM,IC50为 19 nM,可用于增强工作记忆和认知灵活性的研究。

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PRX-07034 hydrochloride Chemical Structure
PRX-07034 hydrochloride, CAS 903580-39-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 368 现货
5 mg ¥ 618 现货
10 mg ¥ 995 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,200 现货
100 mg ¥ 4,690 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 716 现货
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产品目录号及名称: PRX-07034 hydrochloride (T8720)
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产品描述 PRX-07034 hydrochloride is a selective antagonist of 5-HT6 receptor. It has cognition and memory-enhancing properties and potently decreases food intake and body weight in rodents. PRX-07034 hydrochloride is both a potent (Ki = 4-8 nM) and highly selective 5-HT(6) receptor antagonist (≥100-fold selectivity for the 5-HT(6) receptor compared to 68 other GPCRs, ion channels, and transporters, except D(3) (Ki = 71 nM) and 5-HT(1B) (Ki = 260 nM) receptors.
靶点活性 5-HT2A receptor:2.5 μM (IC50), 5-HT2C receptor:3.7 μM (IC50), 5-HT6 receptor:19 nM (IC50), 5-HT6 receptor:4-8 nM (Ki), H2 receptor:0.64 μM (Ki), D3 receptor:71 nM (Ki), μ opioid receptor:0.45 μM (Ki), 5-HT2B receptor:2.5 μM (IC50), 5-HT1A receptor:420 nM (Ki), 5-HT1B receptor:260 nM (Ki), 5-HT1D receptor:2.8 μM (Ki)
体外活性 PRX-07034 is both a potent (Ki = 4-8 nM) and highly selective 5-HT(6) receptor antagonist ( 100-fold selectivity for the 5-HT(6) receptor compared to 68 other GPCRs, ion channels, and transporters, except D(3) (Ki = 71 nM) and 5-HT(1B) (Ki = 260 nM) receptors.?For cyclic AMP quantification, PRX-07034 demonstrated antagonist activity (IC(50) = 19 nM) without an effect on basal levels and did not show any agonist activity up to 10 μM.?PRX-07034 at 1 and 3 mg/kg (but not 0.1 mg/kg) significantly enhanced delayed spontaneous alternation.?The drug at 1 and 3 mg/kg also enhanced switching between a place and response strategy, but did not affect initial learning of either a place or response discrimination.
别名 PRX-07034
分子量 490.44
分子式 C21H29Cl2N3O4S
CAS No. 903580-39-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (20.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.039 mL 10.1949 mL 20.3899 mL 50.9746 mL
5 mM 0.4078 mL 2.039 mL 4.078 mL 10.1949 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0195 mL 2.039 mL 5.0975 mL
20 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0195 mL 2.5487 mL

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1. Mohler E G , Baker P M , Gannon K S , et al. The effects of PRX-07034, a novel 5-HT6 antagonist, on cognitive flexibility and working memory in rats[J]. Psychopharmacology, 2012, 220(4):687-696. 2. Abraham R , Nirogi R , Shinde A , et al. Low-dose prazosin in combination with 5-HT6 antagonist PRX-07034 has antipsychotic effects[J]. Canadian Journal of Physiology & Pharmacology, 2015, 93(1):13-21.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PRX-07034 hydrochloride 903580-39-2 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor flexibility PRX-07034 Hydrochloride PRX 07034 PRX-07034 5-HT6 working Serotonin Receptor cognitive Inhibitor PRX07034 PRX 07034 Hydrochloride inhibit PRX 07034 hydrochloride memory PRX07034 Hydrochloride 5-hydroxytryptamine Receptor PRX07034 hydrochloride inhibitor

 

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