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JNJ-37822681 dihydrochloride

JNJ-37822681 dihydrochloride

产品编号 T11722   CAS 2108806-02-4

JNJ-37822681 dihydrochloride 是特异性的、有中枢活性的,可快速解离的多巴胺 D2受体拮抗剂,与多巴胺 D2L 受体结合的亲和力适中 (Ki=158 nM)。JNJ-37822681 dihydrochloride 在精神分裂症和躁郁症领域有研究价值。

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JNJ-37822681 dihydrochloride Chemical Structure
JNJ-37822681 dihydrochloride, CAS 2108806-02-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 392 现货
5 mg ¥ 812 现货
10 mg ¥ 1,130 现货
25 mg ¥ 1,890 现货
50 mg ¥ 2,780 现货
100 mg ¥ 4,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: JNJ-37822681 dihydrochloride (T11722)
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参考文献
产品描述 JNJ-37822681 dihydrochloride is a novel, highly selective dopamine D₂ receptor antagonist characterized by a rapid dissociation rate from the dopamine D₂ receptor. JNJ-37822681 dihydrochloride shows a moderate binding affinity for the dopamine D2L receptor with a Ki of 158 nM.
靶点活性 D2:0.39 mg/kg(ED50), D2:158 nM(Ki)
体内活性 JNJ-37822681 dihydrochloride 在较低剂量下(ED50 = 0.39 mg/kg)即能占据大鼠大脑中的D2受体,并且在动物精神病模型中显示出效果(例如,抑制阿波吗啡引起的刻板行为或D-安非他明/苯环利定诱发的高活动性)[4]。
分子量 445.26
分子式 C17H19Cl2F5N4
CAS No. 2108806-02-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.33 mg/mL (74.86 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2459 mL 11.2294 mL 22.4588 mL 56.147 mL
5 mM 0.4492 mL 2.2459 mL 4.4918 mL 11.2294 mL
10 mM 0.2246 mL 1.1229 mL 2.2459 mL 5.6147 mL
20 mM 0.1123 mL 0.5615 mL 1.1229 mL 2.8073 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2246 mL 0.4492 mL 1.1229 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Langlois X, et al. Pharmacology of JNJ-37822681, a specific and fast-dissociating D2 antagonist for the treatment of schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):91-105. 2. de Waal EJ,et al. Differential responses to JNJ-37822681, a specific and fast dissociating dopamine D2 receptor antagonist, in cynomolgus monkey and Sprague-Dawley rat general toxicology studies: clinical observations, prolactin levels, mammary histopathology findings and toxicokinetics. J Appl Toxicol. 2014 Sep;34(9):974-92. 3. Daly EJ, et al. Metabolic and body mass parameters after treatment with JNJ-37822681, a novel fast-dissociating D2 receptor antagonist, vs olanzapine in patients with schizophrenia. Ann Clin Psychiatry. 2013 Aug;25(3):173-83. 4. Hoeben E, et al. Population pharmacokinetics of JNJ-37822681, a selective fast-dissociating dopamine D₂-receptor antagonist, in healthy subjects and subjects with schizophrenia and dose selection based on simulated D₂-receptor occupancy. Clin Pharmacokinet. 2013 Nov;52(11):1005-15.
lumateperone Tosylate Diclofensine hydrochloride CyPPA Lurasidone hydrochloride Dopamine hydrochloride Mirtazapine Benserazide hydrochloride Cariprazine D6

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-37822681 dihydrochloride 2108806-02-4 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor d-amphetamine phencyclidine JNJ-37822681 Dihydrochloride JNJ37822681 Dihydrochloride JNJ 37822681 Dihydrochloride bipolar disorder schizophrenia JNJ37822681 dihydrochloride apomorphine JNJ-37822681 JNJ 37822681 dihydrochloride JNJ37822681 Inhibitor JNJ 37822681 inhibit inhibitor

 

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