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Indacaterol maleate

Indacaterol maleate

产品编号 T1239   CAS 753498-25-8
别名: 马来酸茚达特罗, QAB149

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种超长效的 β-肾上腺素受体激动剂。

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Indacaterol maleate Chemical Structure
Indacaterol maleate, CAS 753498-25-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 248 现货
10 mg ¥ 348 现货
25 mg ¥ 563 现货
50 mg ¥ 878 现货
100 mg ¥ 1,470 现货
200 mg ¥ 2,250 现货
500 mg ¥ 3,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 312 现货
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产品目录号及名称: Indacaterol maleate (T1239)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Indacaterol maleate (QAB149) is an ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist.
靶点活性 β2-adrenoceptor:5.48(pKi), β1-adrenoceptor:7.36(pKi)
体外活性 Indacaterol inhibits cAMP production in Chinese hamster ovary cells stably transfected with human β2 adrenoceptors with pEC50 of 8.06. Indacaterol inhibits electrically induced contraction on the electrically stimulated guinea pig trachea in a concentration-dependent manner with pEC50 of 8.23. Indacaterol induces a concentration-dependent inotropic effect with maximal efficacy of 75% in the isolated guinea pig left atrium. [1] Indacaterol reverses the carbachol-induced contraction in a concentration-dependent manner with IC50 of 37 nM in human small airways. Indacaterol concentration dependently reverses the serotonin-induced contraction with IC50 of 10.5 nM in rat small airways. Indacaterol has the highest intrinsic efficacy of 53% in rat small airways and 73% in human small airways. [2] Indacaterol (10 μM) induces close to full inhibition of the EFS-induced contraction of isolated human bronchi and the effect lasts 12 hours. [3] Indacaterol inhibits the IgE-dependent release of histamine from mast cells with the intrinsic activity (Emax of a long-acting Indacaterol/Emax of Isoprenaline) of 1.03. [4] Indacaterol inihbits cAMP release from human airway smooth muscle with pEC50 of 8.53 and Emax of 48%. Indacaterol appears to have a reduced efficacy compared with the CHO-K1 data in the primary ASM cells. [5]
体内活性 Indacaterol (6.7 μg/kg) inhibits 5-HT-induced bronchoconstriction with a maximal effect of 85% in the conscious guinea pig. Indacaterol (12.5 μg/kg) dose-dependently inhibits methacholine-induced bronchoconstriction with a maximal effect of 85% in the anesthetized rhesus monkey. [1]
别名 马来酸茚达特罗, QAB149
分子量 508.56
分子式 C28H32N2O7
CAS No. 753498-25-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 94 mg/mL (184.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9663 mL 9.8317 mL 19.6634 mL 49.1584 mL
5 mM 0.3933 mL 1.9663 mL 3.9327 mL 9.8317 mL
10 mM 0.1966 mL 0.9832 mL 1.9663 mL 4.9158 mL
20 mM 0.0983 mL 0.4916 mL 0.9832 mL 2.4579 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1966 mL 0.3933 mL 0.9832 mL
100 mM 0.0197 mL 0.0983 mL 0.1966 mL 0.4916 mL

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1. Battram C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 317(2), 762-770. 2. Sturton RG, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 324(1), 270-275. 3. Naline E, et al. Eur Respir J, 2007, 29(3), 575-581. 4. Scola AM, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 267-276. 5. Sayers I, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 277-286.
Midodrine hydrochloride Piribedil Terbutaline Sulfate Cisatracurium besylate Prazosin hydrochloride Labetalol hydrochloride Maprotiline hydrochloride Tiprenolol

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 抗癌上市药物库 EMA 上市药物库 GPCR靶点分子库 抗癌临床化合物库 神经退行性疾病化合物库 膜蛋白靶向化合物库 临床期小分子药物库 FDA 上市药物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Indacaterol maleate 753498-25-8 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor Inhibitor NF-κB heart failure 马来酸茚达特罗 myocardial infarction Indacaterol Maleate asthma QAB-149 HT1080 cells QAB 149 inhibit QAB149 Indacaterol COPD β-arrestin2 Beta Receptor inhibitor

 

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