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TD-5471 hydrochloride

TD-5471 hydrochloride

产品编号 T13106   CAS 530084-35-6

TD-5471 hydrochloride 是一种具有选择性和有效性的长效人 β2 肾上腺素能受体激动剂,可用于治疗治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

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TD-5471 hydrochloride Chemical Structure
TD-5471 hydrochloride, CAS 530084-35-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 4,900 现货
5 mg ¥ 12,600 现货
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产品目录号及名称: TD-5471 hydrochloride (T13106)
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产品描述 TD-5471 hydrochloride is a selective and potent long-acting human β2-adrenergic receptor agonist for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
靶点活性 guinea pig trachea:8.7 (pEC50)
体外活性 在体外豚鼠气管模型中,TD-5471展现出强大活性并缓慢起效,其活性由豚鼠气管环实验中的pEC50值为8.7。TD-5471在结构上与Milveterol完全不同,而其长效作用的持续时间与其他长效β2激动剂发现计划中观察到的相关性一致,这主要与其疏水性有关[1]。
体内活性 在体活性豚鼠模型中的支气管保护实验中,TD-5471显示出了延长的、剂量依赖性的作用持续时间。通过在雾化剂量后1.5小时测得的杰出功效可见,TD-5471的效能极高。为了验证TD-5471适用于人体每日一次的剂量,选择了72小时的时间点,因为在该模型中高剂量的Salmeterol (300 μg/mL) 提供的支气管保护时长可达或超过24小时。在72小时的时间点,TD-5471介导的支气管保护仍然显示出剂量依赖性,并且在雾化剂浓度≥30 μg/mL时,其效果显著优于Salmeterol[1]。
分子量 558.07
分子式 C32H32ClN3O4
CAS No. 530084-35-6

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1. Jacobsen JR, et al. Multivalent design of long-acting β(2)-adrenoceptor agonists incorporating biarylamines. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 15;24(12):2625-30.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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