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GSK872 HCl(1346546-69-7 free base)

GSK872 HCl(1346546-69-7 free base)

产品编号 T4074L   CAS 2703752-81-0
别名: GSK2399872A

GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂。它以高亲和力(IC50:1.8 nM)结合 RIP3 激酶结构域并抑制激酶活性(IC50:1.3 nM)。

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GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) Chemical Structure
GSK872 HCl(1346546-69-7 free base), CAS 2703752-81-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 282 现货
2 mg ¥ 415 现货
5 mg ¥ 712 现货
10 mg ¥ 1,180 现货
25 mg ¥ 2,230 现货
50 mg ¥ 3,130 现货
100 mg ¥ 4,390 现货
500 mg ¥ 9,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 783 现货
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产品目录号及名称: GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (T4074L)
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产品描述 GSK872 HCl(1346546-69-7 free base) (GSK2399872A) is an effective and specific RIP3 kinase inhibitor. It binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50: 1.8 nM) and inhibits kinase activity (IC50: 1.3 nM).
靶点活性 RIP3K:1.8 nM
体外活性 GSK872 (1 μM) has no inhibition for most of 300 human protein kinases tested. It fails to inhibit RIP1 kinase. In HT-29 cells, GSK872 concentration-dependently blocks TNF-induced necroptosis. In cell-based assays, there is a 100- to 1000-fold shift in the IC50 compared to the cell-free biochemical assays. GSK872 inhibits DAI- or TLR3-induced (RIP1-independent) death. It induces caspase activation and then induces apoptotic cell death[1].
体内活性 In compared with no treatment after ischemic injury in vivo, GSK872 can significantly reduce HIF-1α expression [3].
别名 GSK2399872A
分子量 419.94
分子式 C19H18ClN3O2S2
CAS No. 2703752-81-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (260.76 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3813 mL 11.9065 mL 23.8129 mL 59.5323 mL
5 mM 0.4763 mL 2.3813 mL 4.7626 mL 11.9065 mL
10 mM 0.2381 mL 1.1906 mL 2.3813 mL 5.9532 mL
20 mM 0.1191 mL 0.5953 mL 1.1906 mL 2.9766 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2381 mL 0.4763 mL 1.1906 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1191 mL 0.2381 mL 0.5953 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014, 56(4):481-95. 2. Kaiser WJ, et al. Toll-like receptor 3-mediated necrosis via TRIF, RIP3, and MLKL. J Biol Chem. 2013 Oct 25;288(43):31268-79. 3. Yang XS, et al. Hypoxia-inducible factor-1 alpha is involved in RIP-induced necroptosis caused by in vitro and in vivo ischemic brain injury.Sci Rep. 2017 Jul 19;7(1):5818.
Eclitasertib GSK-872 PK68 GSK2593074A Necrostatin-34 GSK963 GSK2982772 Necrostatin-5

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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