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Lesopitron

Lesopitron

产品编号 T25672   CAS 132449-46-8

Lesopitron 是一种具有突触前和突触后5-HT1A 激动剂活性的抗焦虑剂,在大鼠社会交往和狨猴焦虑模型中比5-HT1A 激动剂更有效。Lesopitron 能对抗苯二氮卓类药物戒断引起的啮齿动物的焦虑且急性毒性很低,不会增强酒精或巴比妥类药物的作用。

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Lesopitron Chemical Structure
Lesopitron, CAS 132449-46-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 998 现货
5 mg ¥ 2,490 现货
10 mg ¥ 3,720 现货
25 mg ¥ 5,990 现货
50 mg ¥ 8,290 现货
100 mg ¥ 10,900 现货
500 mg ¥ 22,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,360 现货
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产品目录号及名称: Lesopitron (T25672)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Lesopitron is an anxiolytic with pre- and postsynaptic 5-HT1A agonist activity and is more effective than 5-HT1A agonists in rat social interaction and marmoset anxiety models. lesopitron counteracts benzodiazepine withdrawal-induced anxiety in rodents with low acute toxicity and does not potentiate the effects of alcohol or barbiturates.
体内活性 Lesopitron (30 micrograms kg-1, i.p.) administered at a dose that induces anxiolytic behavior in rats markedly reduced 5-HT levels (to 45% of the basal value) in cortical perfusates, having no effect on 5-HIAA, DOPAC and HVA.[1]
Intraraphe administration of lesopitron (10 microM) caused a decrease incortical 5-HT levels (the effect being of the same order as that obtained after systemic injection), with no effect on 5-HIAA, DOPAC and HVA.[1]
分子量 320.82
分子式 C15H21ClN6
CAS No. 132449-46-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.21 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.117 mL 15.5851 mL 31.1701 mL 77.9253 mL
5 mM 0.6234 mL 3.117 mL 6.234 mL 15.5851 mL
10 mM 0.3117 mL 1.5585 mL 3.117 mL 7.7925 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ballarín M, et al. Effect of acute administration of the 5-HT1A receptor ligand, lesopitron, on rat cortical 5-HT and dopamine turnover. Br J Pharmacol. 1994 ; 113(2):425-430. 2. Fisas MA, et al. Effects of lesopitron on the central nervous system arising from its interaction with 5-HT1A receptors. Pharmacology. 2004 ; 72(2):57-67. 3. Fresquet A, et al. Efficacy and safety of lesopitron in outpatients with generalized anxiety disorder. Ann Pharmacother. 2000 ; 34(2):147-15 4. Phillips MA, et al. The effects of the novel anxiolytic drug lesopitron, a full and selective 5-HT1A receptor agonist, on pupil diameter and oral temperature in man: comparison with buspirone. J Psychopharmacol. 1999 ; 13(4):391-397. 5. Sramek JJ, et al. Establishing the maximum tolerated dose of lesopitron in patients with generalized anxiety disorder: a bridging study. J Clin Psychopharmacol. 1996 ; 16(6):454-8. 6. Haj-Dahmane S, et al. Interactions of lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat. Eur J Pharmacol. 1994 ; 255(1-3):185-196.
CLOZAPINE N-OXIDE Talipexole dihydrochloride Tegaserod maleate Cericlamine BMY 7378 dihydrochloride 2-Methyl-5-HT hydrochloride cis-Urocanic acid Dolasetron Mesylate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Lesopitron 132449-46-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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