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Eletriptan hydrobromide

Eletriptan hydrobromide

产品编号 T0216   CAS 177834-92-3
别名: Eletriptan HBr, UK-116044, 依来曲普坦氢溴酸盐

Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) 是一种口服活性激动剂,对 5-HT1B/1D 受体具有特异性亲和力,Ki 值分别为 0.92 和 3.14 nM。

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Eletriptan hydrobromide Chemical Structure
Eletriptan hydrobromide, CAS 177834-92-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 283 现货
5 mg ¥ 468 现货
10 mg ¥ 597 现货
25 mg ¥ 1,230 现货
50 mg ¥ 2,250 现货
100 mg ¥ 3,720 现货
200 mg ¥ 5,350 现货
500 mg ¥ 8,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: Eletriptan hydrobromide (T0216)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Eletriptan hydrobromide (Eletriptan HBr) is an orally active agonist with specific affinity for the 5-hydroxytriptamine1B/1D receptor.
靶点活性 5-HT1B:0.92 nM(Ki), 5-HT1D:3.14 nM(Ki)
体外活性 [3H]Eletriptan 与 5-HT1B 和 5-HT1D 的结合位点总数(Bmax)分别为 2478 fmol/mg 和 1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan 的结合率(K(on) 0.249/min/nM)明显快于[3H]舒马曲坦(K(on) 0.024/min/nM),而脱落率(K(off) 0.027/min,而[3H]舒马曲坦为 0.037/min)则明显慢于[3H]Eletriptan 。[1] Eletriptan 可引起脑膜动脉、冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan 在脑膜动脉中的效力高于冠状动脉(86 倍)或隐静脉(66 倍)。在临床试验中观察到的Eletriptan(40 mg和 80 mg)和舒马曲坦(100 mg)在脑膜动脉自由 C(最大值)时的预测收缩力相似。[2]
别名 Eletriptan HBr, UK-116044, 依来曲普坦氢溴酸盐
分子量 463.43
分子式 C22H27BrN2O2S
CAS No. 177834-92-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 46.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1578 mL 10.7891 mL 21.5782 mL 53.9456 mL
5 mM 0.4316 mL 2.1578 mL 4.3156 mL 10.7891 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0789 mL 2.1578 mL 5.3946 mL
20 mM 0.1079 mL 0.5395 mL 1.0789 mL 2.6973 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2158 mL 0.4316 mL 1.0789 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1079 mL 0.2158 mL 0.5395 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Napier C, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 368(2-3), 259-268. 2. MaassenVanDenBrink A, et al. Neurology, 2000, 55(10), 1524-1530. 3. Gupta P, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 398(1), 73-81. 4. Goadsby PJ, et al. Neurology, 2000, 54(1), 156-163. 5. Hoskin KL, et al. Brain Res, 2004, 1998(1), 91-99.

TargetMol Library Books文献引用

1. Xu C, Zhou Y, Liu Y, et al.Specific pharmacological and Gi/o protein responses of some native GPCRs in neurons.Nature Communications.2024, 15(1): 1990.
Piboserod Granisetron m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride PNU-142633 Litoxetine Dopamine hydrochloride pCPA methyl ester hydrochloride SB 243213 hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Eletriptan hydrobromide 177834-92-3 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Inhibitor Eletriptan Hydrobromide Eletriptan 5-hydroxytryptamine Receptor Eletriptan HBr UK 116044 UK116044 inhibit UK-116044 依来曲普坦氢溴酸盐 Serotonin Receptor inhibitor

 

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