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m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride

m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride

产品编号 T22959   CAS 2113-05-5
别名: 1-(3-Chlorophenyl)biguanidehydrochloride, 1-(3-氯苯基)双胍

m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride 是一种 5-HT3 受体激动剂。它选择性结合 5-HT3(Ki: 0.002 µM) 超过 5-HT1A(Ki: 10 µM) 和 5-HT2(Ki: 10 µM) 受体,但也结合多巴胺转运蛋白上的高亲和力和低亲和力位点( DAT;IC50:在大鼠尾状壳核突触体膜中分别为 0.4 和 34.8 µM)。

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m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride Chemical Structure
m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride, CAS 2113-05-5
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 286 现货
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产品目录号及名称: m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride (T22959)
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参考文献
产品描述 m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride is a 5-HT3 receptor agonist. m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride selectively binds 5-HT3(Ki: 0.002 µM) over 5-HT1A(Ki: 10 µM) and 5-HT2(Ki: 10 µM) receptors but also binds to high and low affinity sites on the dopamine transporter(DAT; IC50s: 0.4 and 34.8 µM, respectively, in rat caudate putamen synaptosomal membranes).
靶点活性 5-HT1:10 µM(Ki), 5-HT2:10 µM(Ki), 5-HT3:0.002 µM(Ki)
体内活性 m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride induces depolarization of isolated rat vagus nerve and stimulates inositol phosphate formation in rat frontocingulate cortical slices (EC50s = 0.05 and 4.2 μM, respectively).m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride induces bradycardia, an effect that can be reversed by the 5-HT3 receptor antagonist ondansetron, in anaesthetized cats (ED50 = 20.3 nmol/kg)[1].
别名 1-(3-Chlorophenyl)biguanidehydrochloride, 1-(3-氯苯基)双胍
分子量 248.11
分子式 C8H11Cl2N5
CAS No. 2113-05-5

存储

store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (241.83 mM)

H2O: < 20 mg/mL (80.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.0305 mL 20.1524 mL 40.3047 mL 100.7618 mL
5 mM 0.8061 mL 4.0305 mL 8.0609 mL 20.1524 mL
10 mM 0.403 mL 2.0152 mL 4.0305 mL 10.0762 mL
20 mM 0.2015 mL 1.0076 mL 2.0152 mL 5.0381 mL
50 mM 0.0806 mL 0.403 mL 0.8061 mL 2.0152 mL
DMSO 100 mM 0.0403 mL 0.2015 mL 0.403 mL 1.0076 mL

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1. Kilpatrick GJ, et al. 1-(m-chlorophenyl)-biguanide, a potent high affinity 5-HT3 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1990 Jun 21;182(1):193-7. 2. Campbell AD, Womer DE, Simon JR. The 5-HT3 receptor agonist 1-(m-chlorophenyl)-biguanide interacts with the dopamine transporter in rat brain synaptosomes. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 18;290(2):157-62. 3. Higgins GA, Joharchi N, Sellers EM. Behavioral effects of the 5-hydroxytryptamine3 receptor agonists 1-phenylbiguanide and m-chlorophenylbiguanide in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Mar;264(3):1440-9. 4. Edwards E, et al. 5-HT3-like receptors in the rat medial prefrontal cortex: further pharmacological characterization. Brain Res. 1996 Sep 9;733(1):21-30.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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