Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中,IC50:1.9 nM)。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 628 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 917 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,310 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,570 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,710 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,720 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,080 | 现货 |
产品描述 | CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) is a highly selective orally active ALK inhibitor (IC50: 1.9 nM in an enzyme-based TRF assay). |
靶点活性 | ALK:1.9 nM |
体外活性 | CEP-28122 是一种对重组ALK活性和细胞ALK酪氨酸磷酸化具有强效抑制作用的化合物。此外,CEP-28122 对Flt4也有抑制效果(IC50:46 nM)。CEP-28122 能够依赖浓度地抑制ALK阳性间变性大细胞性淋巴瘤(ALCL)、神经母细胞瘤细胞以及非小细胞肺癌(NSCLC)的生长,诱导细胞毒性。 |
体内活性 | CEP-28122 在小鼠肿瘤异种移植模型中展示了对ALK酪氨酸磷酸化的剂量依赖性抑制作用,单次口服30 mg/kg剂量后,目标抑制作用显著(>90%)且持续超过12小时。在口服CEP-28122的小鼠ALK阳性ALCL、NSCLC和神经母细胞瘤肿瘤异种移植模型中观察到剂量依赖性的抗肿瘤活性,连续治疗30 mg/kg两次/天或更高剂量后,出现了完全/近乎完全的肿瘤退缩。 |
别名 | CEP-28122 mesylate salt |
分子量 | 635.17 |
分子式 | C29H39ClN6O6S |
CAS No. | T10759 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 6.4 mg/mL (10.08 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.5744 mL | 7.8719 mL | 15.7438 mL | 39.3595 mL |
5 mM | 0.3149 mL | 1.5744 mL | 3.1488 mL | 7.8719 mL | |
10 mM | 0.1574 mL | 0.7872 mL | 1.5744 mL | 3.936 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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