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CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)

产品编号 T10759   CAS T10759
别名: CEP-28122 mesylate salt

CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中,IC50:1.9 nM)。

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CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) Chemical Structure
CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base), CAS T10759
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 628 现货
2 mg ¥ 917 现货
5 mg ¥ 1,310 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,570 现货
50 mg ¥ 4,710 现货
100 mg ¥ 6,720 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,080 现货
其他形式的 CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base):
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产品目录号及名称: CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) (T10759)
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参考文献
产品描述 CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) is a highly selective orally active ALK inhibitor (IC50: 1.9 nM in an enzyme-based TRF assay).
靶点活性 ALK:1.9 nM
体外活性 CEP-28122 是一种对重组ALK活性和细胞ALK酪氨酸磷酸化具有强效抑制作用的化合物。此外,CEP-28122 对Flt4也有抑制效果(IC50:46 nM)。CEP-28122 能够依赖浓度地抑制ALK阳性间变性大细胞性淋巴瘤(ALCL)、神经母细胞瘤细胞以及非小细胞肺癌(NSCLC)的生长,诱导细胞毒性。
体内活性 CEP-28122 在小鼠肿瘤异种移植模型中展示了对ALK酪氨酸磷酸化的剂量依赖性抑制作用,单次口服30 mg/kg剂量后,目标抑制作用显著(>90%)且持续超过12小时。在口服CEP-28122的小鼠ALK阳性ALCL、NSCLC和神经母细胞瘤肿瘤异种移植模型中观察到剂量依赖性的抗肿瘤活性,连续治疗30 mg/kg两次/天或更高剂量后,出现了完全/近乎完全的肿瘤退缩。
别名 CEP-28122 mesylate salt
分子量 635.17
分子式 C29H39ClN6O6S
CAS No. T10759

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.4 mg/mL (10.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5744 mL 7.8719 mL 15.7438 mL 39.3595 mL
5 mM 0.3149 mL 1.5744 mL 3.1488 mL 7.8719 mL
10 mM 0.1574 mL 0.7872 mL 1.5744 mL 3.936 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cheng M, et al. CEP-28122, a highly potent and selective orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase with antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):670-679.
INCB-000928 SB-505124 CH5424802 analog GW788388 Entrectinib Ceritinib dihydrochloride ALK inhibitor 2 A 77-01

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 高选择性抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 激酶抑制剂库 抑制剂库 血管生成库 血液病分子库 已知活性化合物库 抗肺癌化合物库 口服活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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