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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T41255	Specific PXR antagonist 70	Others	Others
	Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂，对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM，Ki 为 390 nM，可增强癌细胞的化学敏感性。
T8944	TTA-A2	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂，是一种有效的抗惊厥药，可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
T6994	SR12813 SR-12813,SR 12813,GW 485801	HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂，还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，IC50值为 0.85 μM。
T7618	Pyributicarb TSH-888,稗草畏	P450	Metabolism
	Pyributicarb (TSH-888) 是氨基甲酸酯型除草剂，能够有效激活CYP3A4基因及人类孕烷 X 受体。
T4983	Isoetharine mesylate salt Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐	Others; Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
	Isoetharine mesylate salt (Isoetarine mesilate) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。它还是能够上调 CYP450 表达的孕烷 X 受体(PXR) 激活剂。
T14973	CITCO	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM
T37351	Desmethyl Bosentan
	Desmethyl bosentan is an active metabolite of the endothelin receptor antagonist bosentan .1Desmethyl bosentan (25 μM) activates the pregnane X receptor (PXR) in CV-1 monkey kidney cells expressing the human receptor in a reporter assay. 1.van Giersbergen, P.L.M., Gnerre, C., Treiber, A., et al.Bosentan, a dual endothelin receptor antagonist, activates the pregnane X nuclear receptorBr. J. Clin. Pharmacol.54(5)561-562(2002)
T70387	CCCTP
	CCCTP is a potent inhibitor of the 11β-HSD-1 enzyme with reduced pregnane-X receptor (PXR) transactivation activity.
T83765	Dendrogenin A DDA
	Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2...

化合物

Specific PXR antagonist 70

Target: Calcium Channel

SR12813

Cat.No: T6994

Synonym: SR-12813,SR 12813,GW 485801

Target: HMG-CoA Reductase, Autophagy

Pyributicarb

Cat.No: T7618

Synonym: TSH-888,稗草畏

Target: P450

Isoetharine mesylate salt

Cat.No: T4983

Synonym: Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐

Target: Others, Adrenergic Receptor

CITCO

Cat.No: T14973

Synonym:

Target: Apoptosis, Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2939	Forskolin 毛喉素,Coleonol,Colforsin	FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Neuroscience
	Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

天然产物

Forskolin

Cat.No: T2939

Synonym: 毛喉素,Coleonol,Colforsin

Target: FXR, Adenylyl cyclase, AChR, Autophagy

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