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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1278 Astemizole

Laridal,Histaminos,Paralergin,阿司咪唑

 Potassium Channel; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂，IC50值为 4 nM，还阻断 hERG K+通道，IC50值为 0.9 nM，具有抗胆碱能和止痒作用。
T13619 Cloperastine fendizoate

Hustazol

 EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂，IC50 为 27 nM。
T61913 Cavutilide

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Cavutilide具有抗心律失常活性，抑制 hERG K（+）通道，可用于研究心力衰竭和持续性心房颤动。
TQ0139 VU 0240551

N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide,VU0240551-2-D4

 Potassium Channel; Calcium Channel; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂，IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。
T16265 Naluzotan

PRX 00023

 EGFR; 5-HT Receptor Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。
T0723 Cloperastine hydrochloride

HT-11 hydrochloride,盐酸氯哌斯丁

 Potassium Channel; 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Cloperastine hydrochloride (HT-11 hydrochloride) 是 hERG K+电流的抑制剂，IC50为 27 nM，具有浓度依赖性。
T7198 E-4031

(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇

 EGFR; Potassium Channel Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。
T4341 Betrixaban

贝曲西班,PRT054021

 Factor Xa Metabolism
Betrixaban (PRT054021) 是一种口服具有活力的选择性factor Xa(fXa) 抑制剂，IC50=1.5 nM。
T68113 Naluzotan hydrochloride

PRX 00023 hydrochloride

 EGFR; 5-HT Receptor Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。
T4612 NS309

EGFR; Potassium Channel; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。
T4980 Betrixaban maleate

Factor Xa Metabolism
Betrixaban maleate 是一种非维生素 K 口服抗凝剂，其作用是由 Xa 因子的竞争性和可逆抑制作用驱动的。
T1066L Ketanserin tartrate

KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate

 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Ketanserin tartrate (KJK-945 tartrate) 是 5-HT2A 受体和α1-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压活性，抑制血清素诱导的血管收缩和血小板活化，可用于研究系统性硬化症。
T34616 Seridopidine

ACR-343,ACR 343,ACR343

 Dopamine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Seridopidine (ACR343) 是一种多巴胺能活性调节剂，可作为精神分裂症、帕金森病和抽动秽语综合征的口服疗法。
T15755 Lidoflazine

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Lidoflazine is a high-affinity blocker of the HERG K+ channel and is an antianginal calcium channel blocker. It carries an obvious risk of QT interval prolongation and ventricular arrhythmia.
T63382 Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是蛋白酶激活受体 1protease-activated receptor-1 的有效拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 与 hERG K+通道表现出结合亲和力 (IC50: 9 μM)。
T72181 P-CAB agent 2 hydrochloride

P-CAB agent 2 hydrochloride 为具有口服活性的高效钾竞争性酸(potassium-competitive acid)阻滞剂及胃酸分泌抑制剂，能够抑制 H+/K+-ATPase 活性，其 IC50 值小于100 nM。同时，对 hERG 钾通道的抑制 IC50 值为18.69 M，表明无急性毒性并能够抑制组胺诱导的胃酸分泌。
T72897 P-CAB agent 2

P-CAB agent 2，一种有效的口服钾竞争性酸（potassium-competitive acid) 阻滞剂及胃酸分泌抑制剂，对H+/K+-ATPase活性具有显著抑制作用，IC50值<100 nM。同时，P-CAB agent 2对hERG钾通道亦有抑制效果，IC50值为18.69 M，且表现出无急性毒性，能有效抑制组胺诱导的胃酸分泌。
T61197 Irdabisant hydrochloride

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂/逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

化合物

Astemizole
Cat.No: T1278
Synonym: Laridal,Histaminos,Paralergin,阿司咪唑
Target: Potassium Channel, Histamine Receptor
Cloperastine fendizoate
Cat.No: T13619
Synonym: Hustazol
Target: EGFR
Cavutilide
Cat.No: T61913
Synonym:
Target: EGFR
VU 0240551
Cat.No: TQ0139
Synonym: N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide,VU0240551-2-D4
Target: Potassium Channel, Calcium Channel, HER
Naluzotan
Cat.No: T16265
Synonym: PRX 00023
Target: EGFR, 5-HT Receptor
Cloperastine hydrochloride
Cat.No: T0723
Synonym: HT-11 hydrochloride,盐酸氯哌斯丁
Target: Potassium Channel, 5-HT Receptor
E-4031
Cat.No: T7198
Synonym: (1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇
Target: EGFR, Potassium Channel
Betrixaban
Cat.No: T4341
Synonym: 贝曲西班,PRT054021
Target: Factor Xa
Naluzotan hydrochloride
Cat.No: T68113
Synonym: PRX 00023 hydrochloride
Target: EGFR, 5-HT Receptor
NS309
Cat.No: T4612
Synonym:
Target: EGFR, Potassium Channel, HER
Betrixaban maleate
Cat.No: T4980
Synonym:
Target: Factor Xa
Ketanserin tartrate
Cat.No: T1066L
Synonym: KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate
Target: 5-HT Receptor, Serotonin Transporter, Adrenergic Receptor
Seridopidine
Cat.No: T34616
Synonym: ACR-343,ACR 343,ACR343
Target: Dopamine Receptor
Lidoflazine
Cat.No: T15755
Synonym:
Target: Calcium Channel
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3
Cat.No: T63382
Synonym:
Target:
P-CAB agent 2 hydrochloride
Cat.No: T72181
Synonym:
Target:
P-CAB agent 2
Cat.No: T72897
Synonym:
Target:
Irdabisant hydrochloride
Cat.No: T61197
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN6051 Songoramine

Songoramine(10 uM) demonstrates significant hERG K+ channel inhibition.
TN4638 Neolinine

EGFR; Potassium Channel Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
Neolinine(at 10uM) shows significant hERG K+ channel inhibition activity.

天然产物

Songoramine
Cat.No: TN6051
Synonym:
Target:
Neolinine
Cat.No: TN4638
Synonym:
Target: EGFR, Potassium Channel
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