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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3713 BAY-876

transporter Metabolism
BAY-876 是口服有效的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂(IC50= 2 nM)。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 高(>130 倍)。BAY-876 对糖酵解代谢和卵巢癌生长也有有效的抑制作用。
T8500 VLX600

OXPHOS; Mitochondrial Metabolism; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism
VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂,是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。
T62758 PKM2 activator 2

PKM Metabolism
PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2(PKM2)激活剂,AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用,通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。
T17224 VER-246608

Dehydrogenase; PDK Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂,对PDK-1,PDK-3,PDK-2,和PDK-4的IC50分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
T70032 NCI-006

NCI-006 is a potent new inhibitor of lactate dehydrogenase (LDH) that disrupts tumor growth in mice. LDH inhibition slows tumor growth but rapidly redirects pyruvate to support mitochondrial metabolism. Inhibiting both mitochondrial complex 1 and LDH suppresses metabolic plasticity of glycolytic tumors in vivo, significantly prolonging tumor growth inhibition.
T60858 MOPIPP

MOPIPP 是新型的吲哚基查尔酮,可以透过血脑屏障。MOPIPP 对胶质母瘤细胞的肿瘤进展有抑制作用。MOPIPP 诱导细胞空泡化并增加自噬体数量。MOPIPP 还会触发细胞巨泡式死亡,并且中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。
T79285 TRAP1-IN-1

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
TRAP1-IN-1(化合物35)是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂,其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍,能够破坏TRAP1四聚体的稳定性,并诱导下游蛋白质的降解。此外,TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体(OXPHOS),破坏线粒体膜电位,并促进糖酵解过程。
T76122 Phosphoglycerate kinase

Phosphoglycerate kinase(PGK),即磷酸甘油酸激酶,是一种糖酵解酶,常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到ADP 的可逆转移,从而产生 3-磷酸甘油酸(3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生,催化相反的反应产生 1,3BPGA 和ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
T35874 CC260

CC260 is a selective PI5P4Kα and PI5P4Kβ inhibitor with Kis of 40 nM and 30 nM, respectively. CC260 does not inhibit or weakly inhibits other protein kinases, such as Plk1 and RSK2. CC260 can be used for cell energy metabolism, diabetes and cancer research[1]. In cultured C2C12 myotubes, CC260 (20 μM) enhances Insulin-induced Akt phosphorylation at both Thr-308 and Ser-473 but suppresses S6K phosphorylation (Thr-389) by mTORC1[1]. CC260 (2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM) significantly increases phosph...

化合物

BAY-876
Cat.No: T3713
Synonym:
Target: transporter
VLX600
Cat.No: T8500
Synonym:
Target: OXPHOS, Mitochondrial Metabolism, Autophagy
PKM2 activator 2
Cat.No: T62758
Synonym:
Target: PKM
VER-246608
Cat.No: T17224
Synonym:
Target: Dehydrogenase, PDK
NCI-006
Cat.No: T70032
Synonym:
Target:
MOPIPP
Cat.No: T60858
Synonym:
Target:
TRAP1-IN-1
Cat.No: T79285
Synonym:
Target: HSP
Phosphoglycerate kinase
Cat.No: T76122
Synonym:
Target:
CC260
Cat.No: T35874
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9352 hydrocotarnine

Others Others
hydrocotarnine 是 Cbl 的抑制剂。

天然产物

hydrocotarnine
Cat.No: T9352
Synonym:
Target: Others
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