Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5462 |
Almonertinib
HS-10296,阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T5675 |
Almonertinib hydrochloride
HS-10296 hydrochloride,盐酸阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂,用于非小细胞肺癌的研究,对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T10534 |
BI-4020
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T4485 |
Lazertinib
Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI,可用于非小细胞肺癌的研究,对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。 | |||
T73165 |
EGFR-IN-73
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制,其IC50值为119 nM。 | |||
T64255 | EGFR-IN-48 | ||
EGFR-IN-48 是一种有效的、口服具有活力的 EGFR 抑制剂,能够作用于 EGFRd19/TM/CS (IC50: 0.193 nM)、EGFRLR/TM/CS (IC50: 0.251 nM)、EGFRWT (IC50: 10.4 nM)。EGFR-IN-48 也能够抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 1.526 nM) 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 66.7 nM)的增殖。 | |||
T63857 | EGFR-IN-24 | ||
EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂,能够抑制 EGFR (del19/T790M/C797S) 及 EGFR(L858R/T790M/C797S)。 | |||
T73101 |
EGFR-IN-25
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EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。 | |||
T73104 |
EGFR-IN-23
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EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。 | |||
T79775 | EGFR-IN-89 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-89(compound 13k)作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂,其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM,展现出对比野生型更强的选择性。 | |||
T74524 |
PROTAC EGFR degrader 5
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PROTACEGFRdegrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTACEGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19,DC50为 34.8 nM。PROTACEGFRdegrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。 | |||
T35334 | CH7233163 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CH7233163 是一种EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP 竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S 的肿瘤具有抗肿瘤活性。 | |||
T74525 |
PROTAC EGFR degrader 6
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PROTACEGFRdegrader 6 是一种PROTACEGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的EGFRDel19,DC50为 45.2 nM。PROTACEGFRdegrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。 | |||
T9865 |
Almonertinib mesylate
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。 | |||
TQ0255 |
Olafertinib
CK-101,EGFR-IN-3,RX-518 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂,可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。 | |||
T74515 |
PROTAC EGFR degrader 4
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PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解,DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。 | |||
T78788 | EGFR-IN-82 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-82(化合物8a)是一种口服活性的EGFR抑制剂,显示出对EGFRL858R/T790M/C797S的IC50为0.09 nM,以及对EGFRDel19/T790M/C797S的IC50为0.06 nM的高选择性,而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力,并能有效抑制肿瘤增长,常用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
T3621 |
Brigatinib
布格替尼,AP-26113 |
EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。 |