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Search Results for " chronic lymphocytic leukemia "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9744 MP07-66

Phosphatase Metabolism
MP07-66 是 FTY720 的一种类似物,没有免疫抑制作用。MP07-66通过破坏 SET-PP2A 复合物导致PP2A 重新激活。MP07-66在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
T12317 Orelabrutinib

ICP-022

BTK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
T3626 Acalabrutinib

ACP-196,阿可替尼

BTK Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
T2558 Cladribine

2-chlorodeoxyadenosine,克拉屈滨,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,2CdA

Apoptosis; Adenosine deaminase Apoptosis; Metabolism
Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。它能作为 DNA 合成的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。它可抑制 DNA 甲基化,具有抗淋巴瘤活性,可研究血液恶性肿瘤和多发性硬化。
T15420 GS-9901

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂(IC50:1 nM),可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。
T8380 Bendamustine

SDX105,宾达氮芥

Apoptosis; Others; DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Others
Bendamustine (SDX105) 是一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂,具有烷基化、抗癌和抗代谢作用。它可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡。
T16157 MT-802

BTK; PROTACs Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。
T76794 Ulocuplumab

BMS 936564,MDX 1338

Apoptosis; CXCR Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人 抗 CXCR4 的 IgG4  抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),。
T10483 Lisaftoclax

Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575

BCL Apoptosis
Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50:2 nM 和 5.9 nM),具有抗肿瘤活性。
T77093 Theralizumab

TGN1412,TAB-08,TABO8

Others Others
Theralizumab (TGN1412) 是一种抗靶向 CD28 的单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 具有抗肿瘤活性,用于治疗 B 细胞慢性淋巴细胞白血病和类风湿性关节炎。
T38622 Bcl-xL antagonist 2

BCL Apoptosis
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂,IC50 为 91 nM,Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡,可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
T19661 8-Chloroadenosine

NSC 354258,8-Cl-Ado,NSC354258,NSC-354258,8-氯腺嘌呤核苷

AMPK Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂,可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性;在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。
T37602 GSK 143

Spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor (pIC50 = 7.5). Also inhibits phosphorylated Erk (pIC50 = 7.1). Decreases cell number and viability in chronic lymphocytic leukemia (CCL) cell lines. Liddle et al (2011) Discovery of GSK143, a highly potent, selective and orally efficacious spleen tyrosine kinase inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 21 6188 PMID:21903390 |Varghese et al (2018) Highly selective SYK inhibitor, GSK143, abrogates survival signals in chronic lymphocytic leukaemia. Br.J.Haematol 182 9...
T36890 A 410099.1

High affinity XIAP antagonist (Kd = 16 nM for the BIR3 domain of XIAP). Exhibits cytotoxicity in a wide range of cancer cell lines in vitro (EC50 = 13 nM in MDA-MB-231 cells). Also displays antitumor activity in a mouse breast cancer xenograft model. Enhances TRAIL-induced apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells. Oost et al (2004) Discovery of potent antagonists of the antiapoptotic protein XIAP for the treatment of cancer. J.Med.Chem. 47 4417 PMID:15317454 |Loeder et al (2009) A n...
T76909 Apolizumab

Apolizumab (Hu1D10)为人源化单克隆抗体,针对人类白细胞抗原-DR β链。该抗体能够介导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞在体外的凋亡。
T78295 Samalizumab

ALXN 6000

Samalizumab(ALXN 6000)是一种针对CD200具有特异性结合并能阻断CD200与CD200R(CD200受体)相互作用的人源化单克隆抗体。它目前被用于多发性骨髓瘤和B细胞慢性淋巴细胞白血病的研究中。
T72527 Umbralisib sulfate

TGR-1202 sulfate ; RP-5264 sulfate,TGR-1202 sulfate,RP-5264 sulfate

Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
T72465 Umbralisib tosylate

RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate ; RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate

Umbralisib (TGR-1202) tosylate是一种口服有效、具有选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂,EC50值分别为22.2 nM和6.0 μM。该化合物针对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的T细胞显示出独特的免疫调节作用,适用于血液系统恶性肿瘤的研究。

化合物

MP07-66
Cat.No: T9744
Synonym:
Target: Phosphatase
Orelabrutinib
Cat.No: T12317
Synonym: ICP-022
Target: BTK
Acalabrutinib
Cat.No: T3626
Synonym: ACP-196,阿可替尼
Target: BTK
Cladribine
Cat.No: T2558
Synonym: 2-chlorodeoxyadenosine,克拉屈滨,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,2CdA
Target: Apoptosis, Adenosine deaminase
GS-9901
Cat.No: T15420
Synonym:
Target: PI3K
Bendamustine
Cat.No: T8380
Synonym: SDX105,宾达氮芥
Target: Apoptosis, Others, DNA Alkylator/Crosslinker
MT-802
Cat.No: T16157
Synonym:
Target: BTK, PROTACs
Ulocuplumab
Cat.No: T76794
Synonym: BMS 936564,MDX 1338
Target: Apoptosis, CXCR
Lisaftoclax
Cat.No: T10483
Synonym: Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575
Target: BCL
Theralizumab
Cat.No: T77093
Synonym: TGN1412,TAB-08,TABO8
Target: Others
Bcl-xL antagonist 2
Cat.No: T38622
Synonym:
Target: BCL
8-Chloroadenosine
Cat.No: T19661
Synonym: NSC 354258,8-Cl-Ado,NSC354258,NSC-354258,8-氯腺嘌呤核苷
Target: AMPK
GSK 143
Cat.No: T37602
Synonym:
Target:
A 410099.1
Cat.No: T36890
Synonym:
Target:
Apolizumab
Cat.No: T76909
Synonym:
Target:
Samalizumab
Cat.No: T78295
Synonym: ALXN 6000
Target:
Umbralisib sulfate
Cat.No: T72527
Synonym: TGR-1202 sulfate ; RP-5264 sulfate,TGR-1202 sulfate,RP-5264 sulfate
Target:
Umbralisib tosylate
Cat.No: T72465
Synonym: RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate ; RP5264 tosylate,TGR-1202 tosylate
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1564 Delphinidin 3-glucoside chloride

Delphinidin-3-O-glucoside chloride

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin-3-O-glucoside chloride) 是从 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的膳食酚类物质。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,可诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用,抑制 EGFR,抑制血小板聚集。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗肿瘤活性,通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路发挥作用。

天然产物

Delphinidin 3-glucoside chloride
Cat.No: TN1564
Synonym: Delphinidin-3-O-glucoside chloride
Target: Apoptosis, EGFR
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