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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T8655 SR-717

STING Immunology/Inflammation
SR-717 是一种 cGAMP 的类似物,一种非核苷类 STING 激动剂,可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性,可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。
T13774 ML390

Others; Dehydrogenase Metabolism; Others
ML390 是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。他是骨髓分化的诱导剂,能够引起鼠 (ER-HoxA9) 以及人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞发生骨髓分化。
T11344 G150

DNA; cGAS DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation
G150 是高选择性h-cGAS 抑制剂,IC50值为 10.2 nM,用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。
T9777 THP104c

Mitochondrial Metabolism Metabolism
THP104c 是有效的线粒体分裂抑制剂。
T8477 IQ-3

JNK MAPK
IQ3 是c-JNK 家族选择性抑制剂,对JNK3 的选择性更好。它对JNK1、JNK2 和 JNK3 的Kd 值分别为0.24 μM、0.29 μM 和 0.066 μM。
T81667 NLRP3 agonist 2

NOD-like Receptor (NLR) Immunology/Inflammation
NLRP3 agonist2(compound 22)为口服有效的NLRP3激动剂,能在THP1细胞内激活Caspase-1
T74328 STING agonist-8 dihydrochloride

STINGagonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效STING 激动剂,在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的EC50为 27 nM。
T39926 SR-717 free acid

SR-717 free acid is a stable cGAMP mimetic and a non-nucleotide STING agonist. It exhibits antitumor activity with EC50 values of 2.1 μM and 2.2 μM in ISG-THP1 (WT) and ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) cell lines, respectively.
T26775 Bepafant

WEB-2170,WEB2170,STY 2108,STY-2108,WEB 2170

Bepafant is a platelet activating factor (PAF) antagonist. Bepafant may produce significant anti-inflammatory effects. Bepafant triggered apoptosis in NB4, KG1, and NB4-MR4 cells where PTEN was expressed, but not in THP1 and U937 cells where PTEN was abse
T36798L SW2_110A acetate

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
SW2_110A acetate 是一种选择性的,细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂(Kd = 800 nM),结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力,抑制CBX8与细胞染色质的关联,抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。
T29097 VAS 3947

VA-S3947,VA S3947,VAS3947

Apoptosis; NADPH-oxidase Apoptosis; Immunology/Inflammation
VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂。VAS 3947具有强大的抗血小板作用, 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡。
T78854 WK499

BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是抑制蛋白 BCL6 的化合物。该化合物能干扰 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合作用,进而诱导 apoptosis、导致细胞周期阻滞以及 DNA 损伤。针对多种 Acute Myeloid Leukemia (AML) 细胞株,如 OCI-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4,BCL6-IN-10 显示出较强的抑制活性,其 IC50s 分别为 0.911.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM。

化合物

SR-717
Cat.No: T8655
Synonym:
Target: STING
ML390
Cat.No: T13774
Synonym:
Target: Others, Dehydrogenase
G150
Cat.No: T11344
Synonym:
Target: DNA, cGAS
THP104c
Cat.No: T9777
Synonym:
Target: Mitochondrial Metabolism
IQ-3
Cat.No: T8477
Synonym:
Target: JNK
NLRP3 agonist 2
Cat.No: T81667
Synonym:
Target: NOD-like Receptor (NLR)
STING agonist-8 dihydrochloride
Cat.No: T74328
Synonym:
Target:
SR-717 free acid
Cat.No: T39926
Synonym:
Target:
Bepafant
Cat.No: T26775
Synonym: WEB-2170,WEB2170,STY 2108,STY-2108,WEB 2170
Target:
SW2_110A acetate
Cat.No: T36798L
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
VAS 3947
Cat.No: T29097
Synonym: VA-S3947,VA S3947,VAS3947
Target: Apoptosis, NADPH-oxidase
WK499
Cat.No: T78854
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TQ0198 Phorbol 12-myristate 13-acetate

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯,PMA

NF-κB; S1P Receptor; PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; NF-κB
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物,是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

天然产物

Phorbol 12-myristate 13-acetate
Cat.No: TQ0198
Synonym: 佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯,PMA
Target: NF-κB, S1P Receptor, PKC
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