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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8872	(Rac)-JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。
T60076	Oritinib SH-1028	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
T2705	Mutant EGFR inhibitor	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂，可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。
T10802	CHMFL-EGFR-202	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。
T3634	Osimertinib mesylate 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。
TQ0255	Olafertinib CK-101,EGFR-IN-3,RX-518	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。
T11157L	EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。
T61191	EAI001	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。
T16162	Mutated EGFR-IN-1 Osimertinib analog,AZD9291中间体1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。
T6238	WZ4002	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。
T11163	EGFR-IN-9	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
T61016	EMI1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
T11158	EGFR-IN-11	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。
T10534	BI-4020	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T4485	Lazertinib Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。
T3024	Avitinib AC0010,艾维替尼	EGFR; JAK; BTK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
T22272	Lifirafenib BGB-283,Beigene-283	EGFR; Raf	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。
T6733	WZ-3146	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。
T3506	Nazartinib 那扎替尼,EGF816,NVS-816	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。
T7322	Theliatinib 席栗替尼,西利替尼	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。
T64124	Sunvozertinib DZD9008,DZD 9008,DZD-9008	EGFR; BTK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
T11161	EGFR-IN-7 TQB3804	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。
T10433	Osimertinib dimesylate 奥希替尼二甲磺酸盐,Mereletinib (dimesylate),AZD-9291 (dimesylate)	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M).
T11157	EGFR-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.
T11164	EGFR mutant-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.
T11714	JBJ-04-125-02	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R/T790M/C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858
T74215	EGFR-IN-22
	EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。
T14993	Rociletinib hydrobromide AVL-301 hydrobromide,CO-1686 (hydrobromide),CNX-419 hydrobromide	Others	Others
	Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).
T75261	EGFR-IN-1 TFA
	EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
T74561	JBJ-09-063 TFA
	JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T11713	JBJ-02-112-05	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂，其对EGFR L858R/T790M 的IC50为 15 nM。
T63939	JBJ-09-063
	JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T72237	JBJ-09-063 hydrochloride
	JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T64170	EGFR-IN-18
	EGFR-IN-18 是一种有效的 L858R/T790M/C797S 突变体EGFR（4.9 nM）的酶活性抑制剂，也能够降低野生型EGFR（47 nM）的酶活性。
T39299	(3S,4S)-PF-06459988
	(3S, 4S)-PF-06459988 is the less active S enantiomer of PF-06459988, which is a potent irreversible inhibitor of T790M mutant epidermal growth factor receptor (EGFR). PF-06459988 exhibits excellent selectivity against EGFR wild-type due to its minimally reactive electrophile, which reduces the likelihood of off-target labeling.
T79775	EGFR-IN-89	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。
T16492	PF-06459988	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR）突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。
T74515	PROTAC EGFR degrader 4
	PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解，DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
T79461	YK-029A	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	YK-029A为口服活性的EGFR突变抑制剂，特异性针对EGFRT790M及EGFRex20ins。该化合物在PDX模型上对肿瘤展现良好的抑制效果，显示出明显的抗肿瘤活性。
T72431	Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate,HMPL-309 tartrate,Xiliertinib tartrate ; HMPL-309 tartrate
	Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。Theliatinib 对EGFRT790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。Theliatinib 对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T70128	Olmutinib hydrochloride
	Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both p...

化合物

(Rac)-JBJ-04-125-02

Cat.No: T8872

Synonym: JBJ-04-125-02

Target: EGFR

Cat.No: T60076

Synonym: SH-1028

Target: EGFR

Mutant EGFR inhibitor

Cat.No: T2705

Target: EGFR

Cat.No: T10802

Target: EGFR

Osimertinib mesylate

Cat.No: T3634

Synonym: 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate

Target: EGFR

Cat.No: TQ0255

Synonym: CK-101,EGFR-IN-3,RX-518

Target: EGFR

EGFR-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T11157L

Target: EGFR

Cat.No: T61191

Target: EGFR

Mutated EGFR-IN-1

Cat.No: T16162

Synonym: Osimertinib analog,AZD9291中间体1

Target: EGFR

Cat.No: T6238

Target: EGFR

Cat.No: T11163

Target: EGFR

Cat.No: T61016

Target: EGFR

Cat.No: T11158

Target: EGFR

Cat.No: T10534

Target: EGFR

Cat.No: T4485

Synonym: Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448

Target: EGFR

Cat.No: T3024

Synonym: AC0010,艾维替尼

Target: EGFR, JAK, BTK

Cat.No: T22272

Synonym: BGB-283,Beigene-283

Target: EGFR, Raf

Cat.No: T6733

Target: EGFR

Cat.No: T3506

Synonym: 那扎替尼,EGF816,NVS-816

Target: EGFR

Cat.No: T7322

Synonym: 席栗替尼,西利替尼

Target: EGFR

Cat.No: T64124

Synonym: DZD9008,DZD 9008,DZD-9008

Target: EGFR, BTK

Cat.No: T11161

Synonym: TQB3804

Target: EGFR

Osimertinib dimesylate

Cat.No: T10433

Synonym: 奥希替尼二甲磺酸盐,Mereletinib (dimesylate),AZD-9291 (dimesylate)

Target: EGFR

Cat.No: T11157

Target: EGFR

EGFR mutant-IN-1

Cat.No: T11164

Target: EGFR

Cat.No: T11714

Target: JAK

Cat.No: T74215

Rociletinib hydrobromide

Cat.No: T14993

Synonym: AVL-301 hydrobromide,CO-1686 (hydrobromide),CNX-419 hydrobromide

Target: Others

Cat.No: T75261

Cat.No: T74561

Cat.No: T11713

Target: JAK

Cat.No: T63939

JBJ-09-063 hydrochloride

Cat.No: T72237

Cat.No: T64170

(3S,4S)-PF-06459988

Cat.No: T39299

Cat.No: T79775

Target: EGFR

Cat.No: T16492

Target: EGFR

PROTAC EGFR degrader 4

Cat.No: T74515

Cat.No: T79461

Target: EGFR

Theliatinib tartrate

Cat.No: T72431

Synonym: Xiliertinib tartrate,HMPL-309 tartrate,Xiliertinib tartrate ; HMPL-309 tartrate

Cat.No: T35897

Olmutinib hydrochloride

Cat.No: T70128

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN5254	Wighteone Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein	Antifungal	Microbiology/Virology
	Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

天然产物

Cat.No: TN5254

Synonym: Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein

Target: Antifungal

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