28
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T79772 |
RARα antagonist 1
|
||
RARα拮抗剂1(化合物21)为一种选择性且具口服活性的retinoic acid receptor α (RARα)拮抗剂,其IC50值为4.6 nM。 | |||
T1093 |
Adapalene
CD271,阿达帕林 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇,局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性,具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。 | |||
T21714 |
BMS453
BMS 453,BMS-189453 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ激动剂,也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。 | |||
T22192 |
BMS 195614
BMS614 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS 195614 (BMS614)是一种选择性的RARα拮抗剂。BMS 195614可以与RARα亚基结合。 | |||
T22049 |
BMS 753
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS 753是亚型选择性的视黄酸受体α(RARα,Ki=2nM)的激动剂。 | |||
TQ0097 |
AGN 193109
|
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
AGN 193109 是一种类视黄醇类似物,是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂,可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。 | |||
T5854 |
AM580
NSC608001,CD336,Ro 40-6055 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂,对 RARα 具有选择性,IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。 | |||
T7586 |
trifarotene
CD5789,曲法罗汀 |
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂,对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍,EC50分别为7.7、500和125 nM。 | |||
T10261 |
AGN 196996
|
Others; Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Others |
AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂(Ki:2 nM)。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低,Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。 | |||
T28589 |
Ro 41-5253
Ro-41-5253,Ro 415253 |
Apoptosis; Retinoid Receptor | Apoptosis; Metabolism |
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-γ 的配体和部分激动剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。 | |||
T22767 |
ER 50891
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
ER-50891是一种强效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。 | |||
T1288 |
TTNPB
AGN191183,Arotinoid acid,Ro 13-7410,AGN-191183,Ro 13-7410 |
Apoptosis; Retinoid Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。 | |||
T22920 |
LE135
LE 135 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。 | |||
T3955 |
AR7
|
Retinoid Receptor | Metabolism |
AR7 是一种非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂,能够特异性激活伴侣介导的自噬活性,对自噬无影响。 | |||
T61588 | AGN 192870 | Apoptosis; Retinoid Receptor | Apoptosis; Metabolism |
AGN 192870 是一种有效的维甲酸受体(RAR) 拮抗剂,,对 RARα、RARβ 和 RARγ 亲和力很高。AGN 192870 可用于研究细胞生长停滞,分化和凋亡。 | |||
T10265 |
AGN 194078
|
Others | Others |
AGN 194078 is a selective RARα agonist (Kd: 3 nM; EC50: 112 nM). | |||
T21314 |
Amsilarotene
TAC-101,TAC 101,TAC101 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡,可用于研究癌症。 | |||
T14144 | AGN-195183 | Others | Others |
AGN 195183 is a potent and selective agonist of RARα(Kd=3 nM) with improved binding selectivity relative to AGN 193836; no activity on RARβ/γ. IC50 value: 3 nM (Kd); 200 nM (EC80, RAR Trans.) Target: RARα agonist Compound 4(AGN-195183) inhibited the growt | |||
T14143 |
AGN 194310
VTP-194310 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
AGN 194310 (VTP-194310) is retinioic acid receptors (RARs) pan-antagonist. The Kd values of 3 nM, 2 nM, 5 nM for RARα, RARβ, RARγ, respectively[1][2]. | |||
T10263 |
AGN 205728
|
Others | Others |
AGN 205728 is a potent and selective RARγ antagonist (Ki: 3 nM; IC95: 0.6 nM) and has no inhibition on RARα and RARβ. | |||
T78102 |
ER 50891 quarterhydrate
|
||
ER 50891 quarterhydrate为效效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂,可显著削弱ATRA对BMP 2诱导成骨细胞生成的抑制效果。 | |||
T10262 |
AGN 205327
|
Others | Others |
AGN 205327是有效的 RAR 激动剂,对 RARα/β/γ的EC50分别为3766/734/32 nM,对RXR 没有抑制作用。 | |||
T37414 |
CAY10771
|
||
CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Ch... | |||
T67921 |
Retinoic acid-d5
all-trans-Retinoic acid-d5,Isotretinoin-d5,Vitamin A acid-d5,Accutane-d5,ATRA-d5 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
Retinoic acid-d5 (Vitamin A acid-d5)是视黄酸的氘标记形式。视黄酸是一种天然的RAR 核受体激动剂, 对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM,与 PPARβ/δ 结合的Kd 为 17 nM。视黄酸是维生素a 的代谢物,在细胞生长、分化和器官发育中起着重要作用。视黄酸通过激活视黄酸受体α作为转录因子Nrf2的抑制剂来发挥作用。 | |||
T26854 |
BMS641
BMS-641,BMS-209641,BMS 641 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力,可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。 | |||
T23005 |
MM 11253
MM-11253 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
MM 11253是一种 RARγ拮抗剂,IC50为44nM。 | |||
T10246 |
Adapalene sodium salt
CD 271 sodium salt,阿达帕林钠 |
Others | Others |
Adapalene (CD 271; Differin) sodium salt is a synthetic retinoid and a Retinoic acid receptor agonist. | |||
T83765 |
Dendrogenin A
DDA |
||
Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1051 |
Retinoic acid
维生素A酸,Vitamin A acid,ATRA,all-trans-Retinoic acid,Tretinoin |
Retinoid Receptor; Endogenous Metabolite; PPAR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物,是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂,抑制 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。 |