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Ro 41-5253

产品编号 T28589 CAS 144092-31-9

别名: Ro-41-5253, Ro 415253

Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）-γ 的配体和部分激动剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

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Ro 41-5253 Chemical Structure

Ro 41-5253, CAS 144092-31-9

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 1,150		现货
25 mg	￥ 7,770		8-10周
50 mg	￥ 10,100		8-10周

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产品描述	Ro 41-5253 is an orally active RARα antagonist, ligand and partial agonist of peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-γ. It exhibits antitumor activity, inhibits proliferation and induces apoptosis in MCF-7 and ZR-75.1 estrogen receptor positive breast cancer cells.
靶点活性	RARγ:3.3 μM, RARβ:2.4 μM, RARα:60 nM
体外活性	在人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 ZR 75.1 中，Ro 41-5253（1 nM-10 μM；10天）能够抑制细胞生长。在 10 μM浓度下，对 MCF-7 细胞生长的抑制率为 81％，1μM 时为30％，而在低于0.1μM的浓度下则没有显著的抑制作用。对 ZR 75.1细胞的生长抑制率为 10μM 时为 74％，1μM 时为 63％，0.1μM 时为 42％[1]。
体内活性	在移植了 MCF-7 细胞系的 6 周大的雌性无胸腺的Balb/c小鼠中，Ro 41-5253（10、30、100、300 和 600 mg/kg；口服灌胃；每周一次；4周）在10、30和100 mg/kg 剂量下导致肿瘤体积减小，没有毒性副作用[2]。

别名	Ro-41-5253, Ro 415253
分子量	484.65
分子式	C28H36O5S
CAS No.	144092-31-9

存储

keep away from direct sunlight,keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (165.07 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0633 mL	10.3167 mL	20.6334 mL	51.5836 mL
	5 mM	0.4127 mL	2.0633 mL	4.1267 mL	10.3167 mL
	10 mM	0.2063 mL	1.0317 mL	2.0633 mL	5.1584 mL
	20 mM	0.1032 mL	0.5158 mL	1.0317 mL	2.5792 mL
	50 mM	0.0413 mL	0.2063 mL	0.4127 mL	1.0317 mL
	100 mM	0.0206 mL	0.1032 mL	0.2063 mL	0.5158 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. S Toma, et al. RARalpha antagonist Ro 41-5253 inhibits proliferation and induces apoptosis in breast-cancer cell lines. Int J Cancer. 1998 Sep 25;78(1):86-94. 2. Salvatore Toma, et al. Retinoids and human breast cancer: in vivo effects of an antagonist for RAR-alpha. Cancer Lett. 2005 Feb 28;219(1):27-31. 3. C Apfel, et al. A retinoic acid receptor alpha antagonist selectively counteracts retinoic acid effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Aug 1;89(15):7129-33.

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ro 41-5253 144092-31-9 Apoptosis Metabolism Retinoid Receptor Ro-41-5253 Ro 41 5253 Ro 415253 Inhibitor inhibitor inhibit

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