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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12589	PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
T35527	PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4
	PI3Kα-IN-4 is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 1.8 nM. PI3Kα-IN-4 has antitumor activity[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 1.8, 271.0, 13.9, and 13.8 nM, respectively in kinase assays[1].PI3Kα-IN-4 inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 12.1,1393, 183, and >10000 nM, respectively in cell based assays[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) (30 mg/kg; p.o. once daily for 21 d) achieves the best efficacy, which could inhibit t...
T35488	(S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4
	(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitor...
T16529	BEBT-908 PI3Kα inhibitor 1,MDK9521	PI3K; HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的PI3Kα抑制剂(IC50<0.1 μM)，也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。
T9312	PI3Kα Inhibitor 7
	PI3Kα Inhibitor 7 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T9312，CAS号为 1239978-63-2。
T61654	PI3Kα-IN-9
	PI3Kα-IN-9 (compound 27) is a highly specific, orally active, and long-lasting inhibitor of PI3Kα, demonstrating potent inhibitory effects with IC50 values of 4.4, 128, 146, and 153 nM against PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ, and PI3Kβ, respectively. Additionally, PI3Kα-IN-9 exhibits antiproliferative properties and effectively induces apoptosis. Given its characteristics, PI3Kα-IN-9 holds great potential for cancer research [1].
T81469	PI3Kα-IN-14	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-14（复合物F8）是一款高度选择性的PI3Kα抑制剂，其IC50值为0.14 nM 。此化合物能显著降低线粒体膜的完整性，并在U87-MG细胞中引起G1期细胞周期的停滞以及凋亡现象。此外，PI3Kα-IN-14在不同来源的肿瘤细胞系中均展现出明显的抗增殖能力，其中PC-3的IC50为0.28 μM，HCT-116的IC50为0.57 μM，以及U87-MG的IC50为1.37 μM。
T62073	PI3Kα-IN-6
	PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 PI3Kα 抑制剂，表现出抗癌作用，对正常的细胞不具有毒性。PI3Kα-IN-6 能够提高 ROS 的产生，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T63477	PI3Kα-IN-8
	PI3Kα-IN-8 是 PI3Kα 的选择性抑制剂 (IC50: 0.012 μM)。PI3Kα-IN-8 能够提高细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。
T61967	PI3Kα-IN-7
	PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是有效的 PI3Kα抑制剂，对 PI3Kβ也有一定的抑制作用。PI3Kα-IN-7 具有降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)的作用。
T78804	PI3Kα-IN-12	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-12（化合物13），作为一种高度选择性的PI3Kα抑制剂，展现出了1.2 nM的IC50值。在HCT-116和U87-MG细胞线上的抑制作用，IC50s分别为0.83 μM和1.25 μM。通过腹腔注射（IP）给予40 mg/kg的PI3Kα-IN-12，能够有效引起接受U87-MG细胞系异种移植的小鼠模型中的肿瘤退缩。
T79685	PI3Kα-IN-13	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-13（Compound 18a）是一款高效的PI3Kα抑制剂，具有2.5 nM的IC50值。此化合物能够诱发肿瘤细胞的凋亡，并显著抑制癌细胞的增殖，具体IC50值为MCF-7细胞系0.75 μM、HCT-116细胞系3.79 μM、MDA-MB-231细胞系13.71 μM和SW620细胞系9.85 μM。此外，PI3Kα-IN-13能有效阻止肿瘤细胞集落的形成、迁移以及侵袭。
T79710	PI3Kα/HDAC6-IN-1	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	PI3Kα/HDAC6-IN-1（化合物21j）是一种针对PI3Kα/HDAC6的双重抑制剂，其IC50值分别为2.9 nM和26 nM。该化合物还能抑制AKT(Ser473)的磷酸化，诱导α-微管蛋白的积累，并促进其乙酰化，但对乙酰化组蛋白H3和H4无显著影响。在L-363细胞系中，PI3Kα/HDAC6-IN-1显示了高效的抑制活性（IC50=0.17 μM），表现出良好的抗癌潜力。
T6704	TG 100713 TG100713	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	TG 100713 是一种PI3K 的抑制剂，抑制PI3Kδ，γ，α和β的IC50值分别为24、50、165 和 215 nM。
T14214	AMG 511	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
T22339	GNE-490	Others; PI3K	Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	GNE-490 是一种有效的 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。 GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的特异性（IC50 = 750 nM）。
T26252	PI3Kδ-IN-3 TC KHNS 11	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。
T77667	PI3Kδ-IN-16	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-16 是一种具有选择性和有效的 PI3Kδ 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
T61618	PI3K-IN-38	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K-IN-38 是一种可口服且具有有效性的 PI3K 抑制剂，对 PI3K-α 的IC50 值为 0.541 µM。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。
T12462	PI3Kδ-IN-1	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。
T12365	PARP/PI3K-IN-1	PARP; PI3K	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PARP/PI3K-IN-1 是一种新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。
T6330	Linperlisib PI3Kδ-IN-2	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Linperlisib (PI3Kδ-IN-2) 是一种有效的，效选择性的，具有口服活性的 PI3Kδ的抑制剂，其 IC50=6.4 nM。
T5831	Selective PI3Kδ Inhibitor 1	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。
T60564	PI3K/Akt/mTOR-IN-2	Apoptosis; Akt; PI3K; mTOR	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
T12459	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 泛抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.4、34、16,1 和 4.7 nM。 PI3K/mTOR Inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。
T39592	PI3Kδ-IN-9 PI3Kδ-IN-9
	PI3Kδ-IN-9 is a selective PI3Kδ inhibitor with an IC 50 value of 3.8 nM.
T39542	PI3Kδ-IN-8 PI3Kδ-IN-8
	PI3Kδ-IN-8 is a powerful and specific oral inhibitor of PI3Kδ, exhibiting an IC50 of 3.3 nM. It demonstrates preferential inhibition of PI3Kδ when compared to PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kγ, with IC50 values of 377.2 nM, 241.6 nM, and 17.9 nM, respectively. Furthermore, PI3Kδ-IN-8 possesses notable anti-tumor efficacy.
T40196	PI3Kγ inhibitor 5
	PI3Kγ inhibitor 5 is a potent inhibitor of phosphoinositide 3-kinase γ (PI3Kγ), exhibiting an exceptional IC50 value of 34 nM.
T63497	PI3Kδ/γ-IN-1
	PI3Kδ/γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ/γ 有效抑制剂，能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。
T81467	PI3Kδ-IN-18	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Se15作为PI3Kδ选择性抑制剂展现出高度效力，具有小于0.1nM的IC50值，主要应用于自身免疫反应研究领域。
T79627	PI3Kδ-IN-13	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-13（化合物89）是一种高效的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.6 nM。该化合物主要用于研究癌症、感染、炎症以及自身免疫性病变等涉及细胞增殖的疾病。
T72613	PI3Kγ inhibitor 6
	PI3Kγ inhibitor6 是 PI3Kγ抑制剂。PI3Kγ inhibitor6 可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
T62997	PI3K/AKT-IN-1
	PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的、双重的 PI3K/AKT 抑制剂，能够作用于 PI3Kγ (IC50: 6.99 μM)、PI3Kδ (IC50: 4.01 μM) 和 AKT (IC50: 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 通过抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，表现出抗癌作用。
T79111	PI3Kγ inhibitor 7	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kγ inhibitor7（compound 2）作为一种有效的PI3Kγ抑制剂，拥有口服活性，并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的抑制作用，其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外，PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。
T78691	PI3Kδ-IN-12	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-12（化合物 13）是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂，具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ/γ/β/α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7，适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病（COPD）的研究领域。
T62408	PI3Kδ-IN-11
	PI3Kδ-IN-11 是一种高效的、选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 27.5 nM)，能够剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 能够用于 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤研究。
T79658	PI3Kδ-IN-14	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-14（化合物（S）-29）是一种高选择性PI3Kδ抑制剂，具有出色的靶点亲和力（IC50为0.8 nM，Kd为84.8 nM）。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点，并通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗炎作用。此外，PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤（ALI）方面显示出潜在效果。
T62948	PI3Kβ-IN-1
	PI3Kβ-IN-1 是一种选择性的、口服具有活力的 PI3Kβ 抑制剂 (IC50: 2 nM)。
T62013	PI3Kδ-IN-10
	PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂（IC50= 2 nM）。在肝细胞癌模型中，PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
T63078	PI3Kδ/γ-IN-3
	PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服具有活力的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 16 nM) 双重抑制剂。 PI3Kδ/γ-IN-3 可诱导肿瘤细胞凋亡，能够于研究 B 细胞恶性肿瘤。
T63470	PI3K/mTOR Inhibitor-8
	PI3K/mTOR Inhibitor-8 是 PI3K (PI3Kα IC50: 0.46 nM) 和 mTOR (mTOR IC50: 12 nM) 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-8 能够将 HCT-116 细胞的细胞周期阻滞在G1/S 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。
T81468	PI3Kδ-IN-17	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.82 nM。该化合物在SU-DHL-6细胞中对增殖活性具有显著抑制效果，IC50为0.035 μM。
T62165	PI3Kγ inhibitor 4
	PI3Kγ inhibitor 4 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50: 40 nM)。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性是 α 亚型的~7 倍、是 β 亚型的 43 倍、是 δ 亚型的 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 能够用于研究气道炎症。
T78568	PI3Kδ-IN-15	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-15（compound 6b）为一选择性PI3Kδ抑制剂，p110δ的IC50为0.5 nM，其对PI3Kδ的抑制效力高于PI3Kγ、PI3Kβ及PI3Kα30倍。
T63221	PI3Kδ/γ-IN-2
	PI3Kδ/γ-IN-2 是有效的、口服生物利用度高的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 4.3 nM) 双重抑制剂，具有潜力用于抗 B 细胞恶性肿瘤的研究。
T62912	PI3K/HDAC-IN-2
	PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的 PI3K/HDAC 双重抑制剂，能够作用于 PI3Kα (IC50: 226 nM)、PI3Kβ (IC50: 279 nM)、PI3Kγ (IC50: 467 nM)、PI3Kδ (IC50: 29 nM)、HDAC1 (IC50: 1.3 nM)、HDAC2 (IC50: 3.4 nM)、HDC4 (IC50: 973 nM)、HDAC6 (IC50: 17 nM)、HDAC8 (IC50: 12 nM)。PI3K/HDAC-IN-2 具有 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性，并表现出显着的抗癌作用。
T72713	PI3K/VEGFR2-IN-1	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K/VEGFR2-IN-1是一种具有双重抑制效应的化合物，对PI3K和VEGFR2的IC50分别为2.21 μM和68 μM，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，在癌症研究中应用。
T63455	PI3K/Akt/mTOR-IN-3
	PI3K/Akt/mTOR-IN-3 是 PI3K/Akt/mTOR 的有效抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够抑制 MCF-7 细胞 (IC50: 0.77 μM)、HeLa 细胞 (IC50: 1.23 μM) 和 HepG2 细胞(IC50: 4.57 μM)。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM 浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够将细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T72408	PI3K/mTOR Inhibitor-5
	PI3K/mTOR Inhibitor-5 是一种有效的 PI3K 和mTOR 双抑制剂，其IC50值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
T72880	PI3K/AKT-IN-2
	PI3K/AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

化合物

PI3Kα/mTOR-IN-1

Cat.No: T12589

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T35527

Synonym: PI3Kα-IN-4

(S)-PI3Kα-IN-4

Cat.No: T35488

Synonym: (S)-PI3Kα-IN-4

Cat.No: T16529

Synonym: PI3Kα inhibitor 1,MDK9521

Target: PI3K, HDAC

PI3Kα Inhibitor 7

Cat.No: T9312

Cat.No: T61654

Cat.No: T81469

Target: PI3K

Cat.No: T62073

Cat.No: T63477

Cat.No: T61967

Cat.No: T78804

Target: PI3K

Cat.No: T79685

Target: PI3K

PI3Kα/HDAC6-IN-1

Cat.No: T79710

Target: HDAC

Cat.No: T6704

Synonym: TG100713

Target: PI3K

Cat.No: T14214

Target: PI3K

Cat.No: T22339

Target: Others, PI3K

Cat.No: T26252

Synonym: TC KHNS 11

Target: PI3K

Cat.No: T77667

Target: Apoptosis, PI3K

Cat.No: T61618

Target: PI3K

Cat.No: T12462

Target: PI3K

Cat.No: T12365

Target: PARP, PI3K

Cat.No: T6330

Synonym: PI3Kδ-IN-2

Target: PI3K

Selective PI3Kδ Inhibitor 1

Cat.No: T5831

Target: PI3K

PI3K/Akt/mTOR-IN-2

Cat.No: T60564

Target: Apoptosis, Akt, PI3K, mTOR

PI3K/mTOR Inhibitor-2

Cat.No: T12459

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T39592

Synonym: PI3Kδ-IN-9

Cat.No: T39542

Synonym: PI3Kδ-IN-8

PI3Kγ inhibitor 5

Cat.No: T40196

Cat.No: T63497

Cat.No: T81467

Target: PI3K

Cat.No: T79627

Target: PI3K

PI3Kγ inhibitor 6

Cat.No: T72613

Cat.No: T62997

PI3Kγ inhibitor 7

Cat.No: T79111

Target: PI3K

Cat.No: T78691

Target: PI3K

Cat.No: T62408

Cat.No: T79658

Target: PI3K

Cat.No: T62948

Cat.No: T62013

Cat.No: T63078

PI3K/mTOR Inhibitor-8

Cat.No: T63470

Cat.No: T81468

Target: PI3K

PI3Kγ inhibitor 4

Cat.No: T62165

Cat.No: T78568

Target: PI3K

Cat.No: T63221

Cat.No: T62912

PI3K/VEGFR2-IN-1

Cat.No: T72713

Target: PI3K

PI3K/Akt/mTOR-IN-3

Cat.No: T63455

PI3K/mTOR Inhibitor-5

Cat.No: T72408

Cat.No: T72880

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3208	Brevianamide F Cyclo-L-tryptophyl-L-proline,cyclo-(L-Trp-L-Pro),Cyclo(L-Pro-L-Trp)	BCRP; PI3K; Antibacterial	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是一种从Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的真菌毒素，属于天然存在的 2,5-二酮哌嗪类，具有抗菌活性。它具有PI3Kα抑制活性，IC50值为 4.8 µM。

天然产物

Cat.No: T3208

Synonym: Cyclo-L-tryptophyl-L-proline,cyclo-(L-Trp-L-Pro),Cyclo(L-Pro-L-Trp)

Target: BCRP, PI3K, Antibacterial

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