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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T79111 PI3Kγ inhibitor 7

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
PI3Kγ inhibitor7(compound 2)作为一种有效的PI3Kγ抑制剂,拥有口服活性,并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3KγPI3Kδ的抑制作用,其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外,PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。
T64041 PI3K/mTOR Inhibitor-7

PI3K/mTOR Inhibitor-7 是有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的作用比 gedatolisib 高 4.7 倍,他们的 IC50 值分别为 1.4 μM 和 0.3 μM。10 μM 的 PI3K/mTOR Inhibitor-7 能够明显抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 对癌症疾病表现出研究潜力。
T3656 PKI-402

PI3K; mTOR PI3K/Akt/mTOR signaling
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
T6732 WYE-687

N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯

p38 MAPK; PI3K; Src; mTOR Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。
T1916 Apitolisib

RG 7422,GNE 390,GDC-0980

Apoptosis; PI3K; mTOR Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性,IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,抑制 mTOR,Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。
T12469 PI4KIIIbeta-IN-9

PI3K; PI4K PI3K/Akt/mTOR signaling
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
T36083 DS-7423

PI3K; mTOR PI3K/Akt/mTOR signaling
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
T62165 PI3Kγ inhibitor 4

PI3Kγ inhibitor 4 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50: 40 nM)。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性是 α 亚型的~7 倍、是 β 亚型的 43 倍、是 δ 亚型的 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 能够用于研究气道炎症。
T72270 WYE-687 dihydrochloride

WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制mTORC1和mTORC2活化。WYE-687 也抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。
T79370 FD2056

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外,FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM,能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7的增殖,其IC50分别为1.06、0.04、1.40 μM,同时诱导(apoptosis)并抑制肿瘤生长。
T35488 (S)-PI3Kα-IN-4

(S)-PI3Kα-IN-4

(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitor...

化合物

PI3Kγ inhibitor 7
Cat.No: T79111
Synonym:
Target: PI3K
PI3K/mTOR Inhibitor-7
Cat.No: T64041
Synonym:
Target:
PKI-402
Cat.No: T3656
Synonym:
Target: PI3K, mTOR
WYE-687
Cat.No: T6732
Synonym: N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯
Target: p38 MAPK, PI3K, Src, mTOR
Apitolisib
Cat.No: T1916
Synonym: RG 7422,GNE 390,GDC-0980
Target: Apoptosis, PI3K, mTOR
PI4KIIIbeta-IN-9
Cat.No: T12469
Synonym:
Target: PI3K, PI4K
DS-7423
Cat.No: T36083
Synonym:
Target: PI3K, mTOR
PI3Kγ inhibitor 4
Cat.No: T62165
Synonym:
Target:
WYE-687 dihydrochloride
Cat.No: T72270
Synonym:
Target:
FD2056
Cat.No: T79370
Synonym:
Target: PI3K
(S)-PI3Kα-IN-4
Cat.No: T35488
Synonym: (S)-PI3Kα-IN-4
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3981 Acacetin

4'-Methoxyapigenin,金合欢素,5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone,Linarigenin

Apoptosis; IAP; COX; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中,可导致癌细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性,有潜力研究疼痛相关疾病。

天然产物

Acacetin
Cat.No: T3981
Synonym: 4'-Methoxyapigenin,金合欢素,5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone,Linarigenin
Target: Apoptosis, IAP, COX, Autophagy
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