102
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9610 |
PARP1-IN-5 dihydrochloride
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。 | |||
T9891 |
PARP1-IN-8
N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂(IC50 = 97 nM)。 | |||
T39139 |
PARP1-IN-6
PARP1-IN-6 |
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PARP1-IN-6 is a dual tubulin/PARP-1 inhibitor with IC 50 values of 0.94 and 0.48 μM, respectively. | |||
T72437 |
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1
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Apoptosis; PARP; Wnt/beta-catenin | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Stem Cells |
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 是一种多靶点抑制剂,抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T13845 |
PROTAC PARP1 degrader
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Others | Others |
PROTAC PARP1 degrader is a degrader of PARP1 based on the PROTAC technology. PROTAC PARP1 degrader at 10 μM at 24 h inhibits MDA-MB-231 cell line (IC50 of 6.12 μM). | |||
T61879 |
PARP1-IN-7
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PARP1-IN-7 是一种聚 ADP 核糖聚合酶-1(PARP1)的抑制剂,作为抗癌剂。 | |||
T81544 | PARP1-IN-16 | PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-16(化合物12a)是一款高效的PARP1抑制剂,其IC50为1.89 nM。该化合物能够促使细胞周期在S期停滞,并引发HCT-116细胞的凋亡。 | |||
T79405 |
PARP1-IN-15
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-15(Compound 6)是一款针对PARP1的抑制剂,能够抑制坦聚合酶(TNKS)并促进DNA双链断裂损伤。该化合物在诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)方面具有显著作用,且在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞及来源于TNBC患者的类器官中显示出抗癌活性,适用于探究BRCA1突变状态下的TNBC研究。 | |||
T62540 | PARP1/BRD4-IN-2 | ||
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效的、选择性的 PARP1 (IC50: 197 nM) 和 BRD4 (IC50: 238 nM) 抑制剂。PARP1/BRD4-IN-2 能够抑制 DNA 损伤修复,阻滞 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 对 MDA-MB-468 小鼠异种移植瘤模型表现出抗肿瘤效果。PARP1/BRD4-IN-2 能够用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。 | |||
T63471 |
PARP1/BRD4-IN-1
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PARP1/BRD4-IN-1 是高度选择性的 PARP1(IC50: 49 nM)和BRD4(IC50: 202 nM)的有效抑制剂。PARP1/BRD4-IN-1 能够抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性,进而协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。 | |||
T79593 | PARP1-IN-14 | PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂,IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 及Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞线展现出显著的抗增殖效应,IC50低至0.3 nM以下。 | |||
T61325 |
PARP1-IN-9
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PARP1-IN-9 (Compound 5c) is a potent PARP1 inhibitor, displaying an IC 50 of 30.51 nM. With its ability to induce cell apoptosis and exhibit anticancer activity, PARP1-IN-9 surpasses Olaparib in terms of efficacy [1]. | |||
T73023 |
PARP1-IN-12
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PARP1-IN-12 是一种有效的PARP1抑制剂,其IC50值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。 | |||
T62955 | PARP1-IN-5 | ||
PARP1-IN-5 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、低毒的 PARP-1 抑制剂,其 IC50 值为 14.7 nM。PARP1-IN-5 能够用于研究癌症。 | |||
T81543 | PARP1-IN-17 | PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-17为一种选择性PARP-1抑制剂,其针对PARP-1的IC50为19.24 nM ,对PARP-2的IC50为32.58 nM ,能够有效诱导(apoptosis)。此外,PARP1-IN-17显示出优秀的抗增殖作用。 | |||
T61694 |
PARP1-IN-10
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PARP1-IN-10 (compound 12c) is a highly potent and non-cytotoxic PARP1 inhibitor, displaying an in vitro IC50 value of 50.62 nM. This compound effectively induces cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis, while also significantly augmenting the cytotoxic effects of temozolomide (TMZ) [1]. | |||
T60637 |
PARP1-IN-11
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PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1抑制剂,其 IC50值为 0.082 μM,可完全抑制 PARP1,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。 | |||
T7539 |
O6-Benzylguanine
O-6-苄基鸟嘌呤 |
Apoptosis; DNA Alkylation; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。 | |||
T8806 |
Fluzoparib
HS10160,SHR3162,氟唑帕利 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂,IC50为1.46±0.72 nM,在体内具有良好的药代动力学特性,具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。 | |||
T12412L |
PDK4-IN-1 hydrochloride
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Apoptosis; PDK | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。 | |||
T3015 |
Olaparib
AZD2281,奥拉帕尼,KU0059436 |
Mitophagy; PARP; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。 | |||
T72553 |
ARTD10/PARP10-IN-1
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
ARTD10/PARP10-IN-1 是一种强效性的 PARP 抑制剂,抑制单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15,ARTD8/PARP14,ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),具有潜在的抗癌抗肿瘤活性,可用于研究前列腺癌和乳腺癌。 | |||
T67932 |
PARP10-IN-3
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 具有抑制作用( IC50 :480 nM)。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用, IC50 值都是 1.7 μM。 | |||
T73007 |
PARP10-IN-2
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用, IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。 | |||
T72554 |
ARTD10/PARP10-IN-2
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ARTD10/PARP10-IN-2 是一种强效、非选择性的PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP10) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),IC50分别为 2.0 μM,和 9.7 μM。 | |||
T12366 |
PARP14 inhibitor H10
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP14 inhibitor H10 is a selective inhibitor against PARP14 with IC50 of 490 nM | |||
T60495 | PARP10/15-IN-1 | ||
PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是PARP10和PARP15的有效的双重抑制剂,其IC50值分别为 160 nM 和 370 nM,用于癌症领域的研究。 | |||
T60309 | PARP10/15-IN-3 | ||
PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的PARP10和PARP15双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的IC50值分别为 0.14 μM 和 0.40 μM。PARP10/15-IN-3 可以进入细胞并使细胞免于凋亡 (apoptosis)。 | |||
T72397 |
PARP11 inhibitor ITK7
ITK7 |
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PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 为高效选择性的PARP11抑制剂,IC50为14 nM,主要用于针对PARP11的细胞定位研究。 | |||
T60567 | PARP10/15-IN-2 | ||
PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是 PARP10和 PARP15的双重抑制剂,IC50值分别为 0.15 μM 和 0.37 μM。PARP10/15-IN-2 可以进入细胞并使细胞免于凋亡。 | |||
T4471 |
E7449
Stenoparib,UNII-9X5A2QIA7C |
Others; PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。 | |||
T7896 |
BYK204165
RT-017290 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
BYK204165 (RT-017290) 是一种选择性PARP1抑制剂,对重组人 PARP1的pIC50值为 7.35,pKi 值为7.05。它对鼠 PARP-2的pIC50值为 5.38 ,其对 PARP1 的选择性比对 PARP2 高 100 倍。 | |||
T12064 |
Niraparib (R-enantiomer)
MK 4827 (R-enantiomer),Niraparib R-enantiomer |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib R-enantiomer (MK 4827 R-enantiomer) 是一种 PARP1抑制剂,IC50为 2.4 nM。 | |||
T9430 |
Venadaparib
NOV140101,IDX-1197 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可研究实体瘤。 | |||
T50044 |
5-AIQ
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
5-AIQ 是小牛胸腺 PARP1 的抑制剂。 | |||
T7042 |
1,5-Isoquinolinediol
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
1,5-Isoquinolinediol 是一种多聚(ADP-核糖)合成酶抑制剂,对PARP1的IC50值为 0.39 µM。它用于研究 PARP1 在 DNA 修复和氧化应激诱导的细胞死亡中的作用。 | |||
T22988 |
MK-4827 Racemate
Niraparib Racemate,2-(4-piperidin-3-ylphenyl)indazole-7-carboxamide |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM,对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。 | |||
T3231 |
Niraparib
尼拉帕尼,MK-4827 |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。 | |||
T2591 |
Veliparib
ABT-888,NSC 737664,维利帕尼 |
PARP; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂,抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。 | |||
T6339 |
AG14361
AG 14361,AG-14361 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
AG14361 是一种 PARP-1抑制剂,Ki 值小于 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1的活性,IC50值分别为 29 和 14 nM。 | |||
T6892 |
Niraparib tosylate
尼拉帕利,MK-4827 (tosylate),MK 4827 tosylate,Niraparib (MK-4827) tosylate,尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 |
Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T6366 |
A-966492
2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
A966492 是一种新型有效的抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。 | |||
T2105 |
Veliparib dihydrochloride
维利帕尼二盐酸盐,ABT-888 dihydrochloride |
PARP; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂,Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。 | |||
T6253 |
Talazoparib
LT-673,BMN-673,他拉唑帕利 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Talazoparib (LT-673) 是一种具有口服活性的 PARP 1/2抑制剂,IC50为0.58 nM,具有抗肿瘤活性。它抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 | |||
T62281 |
PARP-1-IN-2
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂(IC50: 149 nM)。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。 | |||
T6181 |
UPF 1069
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
UPF 1069 是一种特异性PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50值分别为 8 和 0.3 μM。 | |||
T4463 |
Rucaparib
AG-14447,PF-01367338,瑞卡帕布,AG014699 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Rucaparib (PF-01367338) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。 | |||
T5058 |
Pamiparib
BGB-290 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。它具有强大的 PARP 捕获能力,具有穿透大脑的能力,可用于研究癌症。 | |||
T16807 |
Rucaparib monocamsylate
瑞卡帕布樟脑磺酸盐,Rucaparib Camsylate |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。 | |||
T6224 |
Iniparib
NSC-746045,IND-71677,3-硝基-4-碘苯甲酰胺,BSI-201 |
PARP; Influenza Virus | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1抑制剂,在三阴性乳腺 Y 中表现出效力。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T40834 |
5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine
5hmdC,2'-脱氧-5-(羟甲基)胞啶 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine 是 DNA 中 5-methyl-2'-deoxycytidine (5-mdC) 的氧化衍生物,引起DNA损伤反应,染色体畸变,复制叉损伤和细胞活力丧失。5-Hydroxymethyl-2’-deoxycytidine 复制叉不稳定性与染色质上聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)的存在有关。 |