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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T71661	HIF-1α inhibitor-1
	HIF-1α inhibitor-1 is a HIF-1 alpha inhibitor.
T71659	Indacaterol acetate
	Indacaterol acetate is an ultra-long-acting beta-adrenoceptor agonist.
T36290	HIF-1 inhibitor-1
	HIF-1 inhibitor-1 is an aryl carboxamide compound and a potent hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) inhibitor with an IC50 of 0.32 μM for the cancer metastasi[1]. [1]. Liu M, et al. Discovery of Novel Aryl Carboxamide Derivatives as Hypoxia-Inducible Factor 1α Signaling Inhibitors with Potent Activities of Anticancer Metastasis. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20):9299-9314.
T3494	LW6 HIF-1α inhibitor,CAY10585,LW8	Apoptosis; Dehydrogenase; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。
T15396	GN44028 N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine	HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic
	GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
T60413	HIF-IN-1	HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic
	HIF-IN-1 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂，与肿瘤和癌细胞的增殖有关，对 HIF-1α 蛋白聚集有抑制作用。
T67767	HIF-1 inhibitor-4 HIF-1 inhibitor-4	HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic
	HIF-1 inhibitor-4 (HIF-1 inhibitor-4) 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平，但不影响 mRNA 水平。
T4381	Lificiguat 利非西呱,YC-1	Others; Guanylate cyclase; HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Others
	Lificiguat (YC-1) 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂和低氧诱导因子 1α 的抑制剂。
T2283	PX-12 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑,IV-2,PX12	Thioredoxin	Metabolism
	PX-12 (PX12) 是一种可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂，能够抑制 MCF-7 细胞(IC50:1.9 μM)和HT-29 细胞(IC50:2.9 μM)的生长。
T82595	DEALA-Hyp-YIPD
	DEALA-Hyp-YIPD为HIF-1α抑制剂，阻断VHL/HIF-1α相互作用，显示IC50值为0.91 μM，Kd为180 nM。
T82198	HIF-1α-IN-6	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 为HIF-1α抑制剂，MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中IC50分别为 0.6 nM 和 53.3 nM。它通过减少HIF-1α mRNA水平来抑制HIF-1α表达。
T60398	Dimethyl-bisphenol A
	Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是有效的HIF-1α抑制剂，通过从 HIF-1α 解离 Hsp90 促进 HIF-1α 蛋白的降解。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 的表达。
T61161	HIF-1α-IN-3
	HIF-1α-IN-3, also known as Compound (S)-3f, is a hypoxia-selective inhibitor of HIF-1α. It exhibits potent antiestrogenic activity [1].
T6804	Chetomin Chaetomin,NSC289491,BRN0077366	Apoptosis; HSP; HIF	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Chetomin (BRN0077366) 是球毛壳菌的活性成分，是一种无毒的非小细胞肺癌干细胞靶向分子。它是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α 途径的抑制剂。
T27866	LXY6090 LXY 6090,LXY-6090
	LXY6090 is a HIF-1 inhibitor. LXY6090 inhibited the activity of HIF-1 and downregulated the protein level of HIF-1α in breast cancer cells. LXY6090 showed in vivo anticancer efficacy by decreasing the HIF-1α expression in nude mice bearing MX-1 tumor xeno
T60524	HIF-1α-IN-4
	HIF-1α-IN-4 是 HIF-1α抑制剂，在 HEK293T 细胞中的IC50值为 24 nM，具有潜在的抗肿瘤作用。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。
T60532	HIF-1α-IN-5
	HIF-1α-IN-5 是 HIF-1α的抑制剂，在 HEK293T 细胞中的 IC50值为 24 nM，也可抑制 MAO-A 的活性。在缺氧条件下， HIF-1α-IN-5可下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。HIF-1α-IN-5 具有用于癌症研究的潜力。
T61442	HIF-1/2α-IN-1
	HIF-1/2α-IN-1, an orally active compound, functions as an inhibitor of HIF-2α. Its inhibitory effect on HIF-2α activity is significant, with an IC 50 value of 0.92 μM. Furthermore, HIF-1/2α-IN-1 has the ability to decrease HIF-1α levels. This compound is particularly valuable for research on clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) [1].
T78123	HIF-1α-IN-2 hydrochloride	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一款有效的 HIF-1α 抑制剂，对抗癌活性显著，其在MDA-MB-231细胞和MiaPaCa-2细胞中的IC50值分别为28 nM和15 nM。该化合物主要通过抑制转录和阻碍蛋白质合成来下调HIF-1α的表达。
T74530	GEM-5
	GEM-5为基于吉西他滨且含HIF-1α抑制剂(YC-1)的偶联物，IC50值为30 nM。此化合物能有效降低HIF-1α表达，并提高肿瘤抑制因子p53的表达量。GEM-5可诱导A2780细胞的凋亡(apoptosis)，进而抑制肿瘤生长。
TP2046L	TAT-cyclo-CLLFVY acetate(1446322-66-2 Free base)
	TAT-cyclo-CLLFVY acetate(1446322-66-2 Free base) 是一种选择性 HIF-1 二聚化抑制剂。 TAT-cyclo-CLLFVY acetate 阻断重组 HIF-1α 与 HIF-1β 的蛋白质-蛋白质相互作用，但不阻断 HIF-2α 与 HIF-1β (IC50 = 1.3 μM)。 TAT-cyclo-CLLFVY acetate 在体外抑制缺氧诱导的 HIF-1 活性，并降低骨肉瘤和乳腺癌细胞中 VEGF 和 CAIX 的表达。 TAT-cyclo-CLLFVY acetate 减少缺氧 HUVEC 的管状化。
TP2046	TAT-cyclo-CLLFVY
	Selective HIF-1 dimerization inhibitor. Blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50 = 1.3 μM). Inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cance
T63035	Izilendustat hydrochloride
	Izilendustat (hydrochloride) 是一种脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 的有效抑制剂，能够稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有潜力进行 HIF-1α 相关疾病的研究（包括外周血管疾病（PVD）、心力衰竭、冠状动脉疾病（CAD）、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病）。
T79720	VHL-IN-1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	VHL-IN-1 (compound 30) 为泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 的抑制剂，其解离常数 Kd 为 37 nM，能够稳定并激活 HIF-1α 转录功能。此化合物具备作为 HIF-1α 稳定剂以及蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs) 降解剂的应用潜力。
T75943	TAT-cyclo-CLLFVY TFA
	TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α/HIF-1β蛋白相互作用，IC50为 1.3 μM。
T60539	KG-548
	KG-548 是一种ARNT/TACC3干扰剂以及HIF-1α抑制剂。KG-548 通过 ARNT 的 PAS-B 结构域与 TACC3 竞争性结合，直接干扰ARNT/TACC3复合物的形成。ARNT 是芳基烃受体核转运蛋白，也称为 HIF-β。
T18667	(S,R,S)-AHPC-C5-COOH VH032-C5-COOH	Others	Others
	(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, contains the VH032 VHL-based ligand and a linker to form PROTACs. VH-032 is a selective and potent inhibitor of VHL/HIF-1α interaction with a Kd of 185 nM, has the potential for the study of anemia and ischemic diseases[1].

化合物

HIF-1α inhibitor-1

Cat.No: T71661

Indacaterol acetate

Cat.No: T71659

HIF-1 inhibitor-1

Cat.No: T36290

Cat.No: T3494

Synonym: HIF-1α inhibitor,CAY10585,LW8

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, HIF

Cat.No: T15396

Synonym: N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine

Target: HIF

Cat.No: T60413

Target: HIF

HIF-1 inhibitor-4

Cat.No: T67767

Synonym: HIF-1 inhibitor-4

Target: HIF

Cat.No: T4381

Synonym: 利非西呱,YC-1

Target: Others, Guanylate cyclase, HIF

Cat.No: T2283

Synonym: 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑,IV-2,PX12

Target: Thioredoxin

Cat.No: T82595

Cat.No: T82198

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Dimethyl-bisphenol A

Cat.No: T60398

Cat.No: T61161

Cat.No: T6804

Synonym: Chaetomin,NSC289491,BRN0077366

Target: Apoptosis, HSP, HIF

Cat.No: T27866

Synonym: LXY 6090,LXY-6090

Cat.No: T60524

Cat.No: T60532

HIF-1/2α-IN-1

Cat.No: T61442

HIF-1α-IN-2 hydrochloride

Cat.No: T78123

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Cat.No: T74530

TAT-cyclo-CLLFVY acetate(1446322-66-2 Free base)

Cat.No: TP2046L

TAT-cyclo-CLLFVY

Cat.No: TP2046

Izilendustat hydrochloride

Cat.No: T63035

Cat.No: T79720

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

TAT-cyclo-CLLFVY TFA

Cat.No: T75943

Cat.No: T60539

(S,R,S)-AHPC-C5-COOH

Cat.No: T18667

Synonym: VH032-C5-COOH

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T75487	7-Hydroxyneolamellarin A
	7-Hydroxyneolamellarin A，一种从海绵Dendrilla nigra 提取的天然产物，是高效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。该化合物能够减弱HIF-1α蛋白的积累，并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性，因而在癌症研究中有应用价值。

天然产物

7-Hydroxyneolamellarin A

Cat.No: T75487

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