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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T23371	SMER3 SMER 3	Others; Ligand for E3 Ligase	Others; PROTAC
	SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
T22604	(-)-Bicuculline methiodide	Others	Others
	(-)-Bicuculline methiodide is a GABAA receptor antagonist.
T12044	(-)-Bicuculline methochloride l-Bicuculline methochloride	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	(-)-Bicuculline methochloride is a potent antagonist of GABAA receptor.
T12043	(-)-Bicuculline methobromide l-Bicuculline methobromide	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	(-)-Bicuculline methobromide is a potent antagonist of GABAA receptor .
T72246	Bicuculline methobromide (+)-Bicuculline methobromide,d-Bicuculline methobromide,(+)-Bicuculline methobromide ; d-Bicuculline methobromide
	Bicuculline methobromide 是选择性GABAA 受体拮抗剂，具IC50值为3 μM。该化合物可引起哺乳类动物阵挛性强直性惊厥，且能阻断Ca2+激活的钾通道，用于癫痫等精神疾病研究。
T74112	Bicuculline methochloride
	Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
T9140	NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base)	NEDD8	Metabolism
	NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base) 是一种可口服的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，靶向 N-Acetyl-UBE2M（E2 结合酶，UBC12）与 DCN1 的相互作用，IC50 为 79 nM。
T77525	EN450	NF-κB	NF-κB
	EN450 是一种针对的 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂，具有抗增殖活性和潜在的抗癌活性，通过依赖Cullin E3 连接酶和蛋白酶发挥作用，可用于研究白血病。
T5374	NAcM-OPT	E1/E2/E3 Enzyme; NEDD8	Metabolism; Ubiquitination
	NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
T0213	Thalidomide Thalomid,沙利度胺,Sedoval	Apoptosis; TNF; Autophagy; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues	Apoptosis; Autophagy; PROTAC
	Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
T23989	DI-404
	DI-404 is a high-Affinity Peptidomimetic the DCN1-UBC12 Protein-Protein Interaction inhibitor (Kd= 6.9 nM). DI-404 effectively and selectively inhibits the neddylation of cullin 3 over other cullin members.
T71830	DT204
	DT204 is a SCFSkp2 inhibitor which blocks Skp2 binding to Cullin-1 and Commd1, thereby synergistically enhancing BTZ-induced apoptosis and stabilization. DT204 also increases p27 levels.
T63930	DI-1859
	DI-1859 是选择性的、有效的、共价的 DCN1 抑制剂。低纳摩尔浓度下，DI-1859 能够抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 能够促使小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）显著提高，并有效保护小鼠，防止乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
T78194	Skp2 inhibitor 2	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2（Skp2）的抑制剂，其IC50值为10.2 μM（针对Skp2-Cks1复合体）。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分，负责招募并使底物泛素化，从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。
T18598	PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	Others	Others
	PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN)/cullin 4A[1].

化合物

Cat.No: T23371

Synonym: SMER 3

Target: Others, Ligand for E3 Ligase

(-)-Bicuculline methiodide

Cat.No: T22604

Target: Others

(-)-Bicuculline methochloride

Cat.No: T12044

Synonym: l-Bicuculline methochloride

Target: GABA Receptor

(-)-Bicuculline methobromide

Cat.No: T12043

Synonym: l-Bicuculline methobromide

Target: GABA Receptor

Bicuculline methobromide

Cat.No: T72246

Synonym: (+)-Bicuculline methobromide,d-Bicuculline methobromide,(+)-Bicuculline methobromide ; d-Bicuculline methobromide

Bicuculline methochloride

Cat.No: T74112

NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base)

Cat.No: T9140

Target: NEDD8

Cat.No: T77525

Target: NF-κB

Cat.No: T5374

Target: E1/E2/E3 Enzyme, NEDD8

Cat.No: T0213

Synonym: Thalomid,沙利度胺,Sedoval

Target: Apoptosis, TNF, Autophagy, Ligand for E3 Ligase, Molecular Glues

Cat.No: T23989

Cat.No: T71830

Cat.No: T63930

Skp2 inhibitor 2

Cat.No: T78194

Target: E1/E2/E3 Enzyme

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1

Cat.No: T18598

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2850	Bicuculline 荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱，能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 2 μM。

天然产物

Cat.No: T2850

Synonym: 荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline

Target: GABA Receptor

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