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抑制剂 & 化合物

2

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11554	Cathepsin Inhibitor 2	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	Cathepsin Inhibitor 2 is a potent Cathepsin S inhibitor (Ki: <20 nM).
T7451	2-Cyanopyrimidine 2-氰基嘧啶,2-cyano-Pyrimidine	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。
T64159	Cathepsin K inhibitor 2
	Cathepsin K inhibitor 2 是一种 cathepsin K 的有效抑制剂。其中 Cathepsin K (Cat K) 是一种半胱氨酸蛋白酶，在 CTSK 基因调控下表达，与骨质疏松症密切相关，能够水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 对骨关节炎表现出研究潜力。
T10924	Cysteine protease inhibitor-2	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	Cysteine protease inhibitor-2 是半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
T21509	CA 074	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡，可减轻 SJL/J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。
T38469	(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK Cathepsin L-IN-2	Beta Amyloid; Cysteine Protease	Neuroscience; Proteases/Proteasome
	(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK (Cathepsin L-IN-2) 是一种 cathepsin L 抑制剂，抑制 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化的倾向。(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK 通过 siRNA 敲低 LC3B 表达可抑制 PI 诱导的 IkappaBalpha 降解。
T14187	ALLM Calpain inhibitor II	Others	Others
	ALLM (Calpain inhibitor II), a potent calpain and cathepsin protease inhibitor, not only prevents neuronal cell death but also enhances chronic neurological function following spinal cord injury (SCI)[1][2].
T73553	SPR39
	SPR39 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂，对 SARS-CoV-2 Mpro, hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.252、3.38、7.88 µM。SPR39 具有抗病毒和细胞毒性。
T73554	SPR38
	SPR38 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease) 抑制剂，Ki 为 0.260 μM。SPR38 还抑制hCatL 和hCatB，Ki 值分别为 1.92 μM 和 11.1 μM。
T78186	Ac-VLPE-FMK Ac-Val-Leu-Pro-Glu(OMe)-CH2F
	Ac-VLPE-FMK为一种四肽基单氟甲基酮(m-FMK)，兼作Cat-B及Cat-L抑制剂，适用于癌症侵袭性研究。
T41236	Z-FY-CHO
	Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种特异且有效的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。
T36942	SSAA09E1 SSAA09E1
	SSAA09E1 is an inhibitor of severe acute respiratory syndrome coronavirus (SARS-CoV) viral entry.1It reduces infection of HEK293T cells transiently transfected with angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) by an HIV-based virus system pseudotyped with SARS-CoV surface glycoprotein (EC50= 6.7 μM). SSAA09E1 also inhibits the proteolytic activity of cathepsin L (IC50= 5.33 μM) but not cathepsin B when used at a concentration of 20 μM. 1.()
T79496	Cathepsin C-IN-6
	CathepsinC-IN-6 (compound 2) 是基于E-64c-肼的cathepsin C抑制剂，展现抗炎活性。能有效抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活，对于中性粒细胞浓度高的炎症性疾病（例如慢性阻塞性肺疾病）有潜在治疗作用。
T11466	GSK-2793660	Others	Others
	GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 是一种生物活性肽，可用于支气管扩张的研究。
T75794	Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA
	Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA 是一种有效，选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
T72446	SARS-CoV-2 Mpro-IN-4
	SARS-CoV-2 Mpro-IN-4是针对主要蛋白酶(MPro)和组织蛋白酶L(CatL)的双重抑制剂，其IC50s分别为900 nM和60 nM。此化合物对SARS-CoV2展现出抗病毒活性，在hACE2表达的A549细胞中可有效阻断SARS-CoV2复制，其IC50值为8.2 nM。
T72447	SARS-CoV-2 Mpro-IN-5
	SARS-CoV-2 Mpro-IN-5是一种针对主要蛋白酶(MPro)和组织蛋白酶L(CatL)的双重抑制剂，具备IC50s分别为1800 nM和145 nM。该化合物在对抗SARS-CoV2方面显示出显著的抗病毒活性，并能在表达hACE2的A549细胞中阻断SARS-CoV2复制，IC50值达14.7 nM。
T80653	Larixol (+)-Larixol	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Larixol作为一种fMLP抑制剂，在免疫调节作用上，能够抑制Src激酶、ERK1/2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用，抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外，Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成（IC50: 1.98 μM）、组织蛋白酶G的释放（IC50: 2.76 μM）及趋化反应，有助于缓解中性粒细胞的过度激活，减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。

化合物

Cathepsin Inhibitor 2

Cat.No: T11554

Target: Cysteine Protease

2-Cyanopyrimidine

Cat.No: T7451

Synonym: 2-氰基嘧啶,2-cyano-Pyrimidine

Target: Cysteine Protease

Cathepsin K inhibitor 2

Cat.No: T64159

Cysteine protease inhibitor-2

Cat.No: T10924

Target: Cysteine Protease

Cat.No: T21509

Target: Cysteine Protease

(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK

Cat.No: T38469

Synonym: Cathepsin L-IN-2

Target: Beta Amyloid, Cysteine Protease

Cat.No: T14187

Synonym: Calpain inhibitor II

Target: Others

Cat.No: T73553

Cat.No: T73554

Cat.No: T78186

Synonym: Ac-Val-Leu-Pro-Glu(OMe)-CH2F

Cat.No: T41236

Cat.No: T36942

Synonym: SSAA09E1

Cathepsin C-IN-6

Cat.No: T79496

Cat.No: T11466

Target: Others

Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA

Cat.No: T75794

SARS-CoV-2 Mpro-IN-4

Cat.No: T72446

SARS-CoV-2 Mpro-IN-5

Cat.No: T72447

Cat.No: T80653

Synonym: (+)-Larixol

Target: Akt

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TJS2216	Aurantiamide acetate 金色酰胺醇酯,Asperglaucide	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	Aurantiamide acetate (Asperglaucide) 是抑制口服有活性的 cathepsin 选择性抑制剂，分离自 Portulaca oleracea L。它具有抗炎作用，可用于研究炎性相关疾病。
T3417	Amentoflavone Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin	Apoptosis; P450; Phospholipase; Reactive Oxygen Species; Opioid Receptor; COX; Antibacterial; RSV; Antifungal	Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB
	Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

天然产物

Aurantiamide acetate

Cat.No: TJS2216

Synonym: 金色酰胺醇酯,Asperglaucide

Target: Cysteine Protease

Cat.No: T3417

Synonym: Didemethyl-ginkgetin,穗花杉双黄酮,Amenthoflavone,3',8''-Biapigenin

Target: Apoptosis, P450, Phospholipase, Reactive Oxygen Species, Opioid Receptor, COX, Antibacterial, RSV, Antifungal

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