Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T10629 |
Btk inhibitor 2
BGB-3111 analog |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 | |||
T8636 |
Ibrutinib deacryloylpiperidine
IBT4A,5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMine,伊布替尼中间体N-2 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的杂质之一。它是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T35330 |
BTK inhibitor 1
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK inhibitor 1 (Compound 27)是一种BTK 抑制剂(IC50:0.11nM),对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用,IC50为2nM。 | |||
T38960 |
QL-X-138
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Virus Protease; MNK; BTK | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂,与 BTK 具有共价结合,与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用,其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。 | |||
T38960L |
QL-X-138 HCl
QL-X-138 HCl(1469988-63-3 Free base) |
MNK; BTK | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,具有抗癌活性,可与 BTK 共价结合,与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性,在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T73463 |
NX-2127
NX2127,NX 2127 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。 | |||
T15725 |
Lck inhibitor 2
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Others | Others |
Lck inhibitor 2 is a bis-anilinopyrimidine inhibitor of tyrosine kinases including LCK, BTK, LYN, SYK, and TXK (IC50s: 13nM, 9nM, 3nM, 26nM, and 2nM for Lck, Btk, Lyn, Btk, and Txk respectively). | |||
T9813 |
JAK3/BTK-IN-2
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JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。JAK3/BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用( BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点)JAK3/BTK-IN-2同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。 | |||
T37085 |
Luxeptinib
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Luxeptinib (CG-806) is a novel pan-FLT3/pan-BTK inhibitor that is administered orally. It exhibits potent and reversible inhibition of these enzymes, acting through a non-covalent mechanism. Luxeptinib effectively induces cell cycle arrest, apoptosis, or autophagy in acute myeloid leukemia cells [1][2][3][4]. | |||
T15365 |
G-744
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
G-744 is a selective and orally active inhibitor of Btk (IC50: 2 nM). G-744 is well-tolerated, metabolically stable. It also has an efficacious to treat arthritis. | |||
T73303 |
BTK-IN-17
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BTK-IN-17是一种选择性且具有BTK 抑制剂,IC50值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223和 p-PLCγ2Y1217的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。 | |||
T63229 |
ITK inhibitor 6
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ITK inhibitor 6 是选择性的、有效的 ITK 抑制剂,能够作用于 ITK (IC50: 4 nM)、BTK (IC50: 133 nM)、JAK3 (IC50: 320 nM)、EGFR (IC50: 2360 nM)、LCK (IC50: 155 nM)。ITK inhibitor 6 对 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化具有抑制作用,表现出抗增殖效果。 | |||
T73366 | BLK-IN-2 | ||
BLK-IN-2为一种高效、选择性且不可逆的B-淋巴酪氨酸激酶(BLK)抑制剂,具有5.9 nM的IC50值。该化合物亦能抑制BTK,其IC50值为202.0 nM。BLK-IN-2在多种淋巴瘤细胞中展现出显著的抗增殖作用。 | |||
T73942 | (Rac)-IBT6A hydrochloride | ||
(Rac)-IBT6A hydrochloride 是 IBT6A hydrochloride 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50为 0.5 nM。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |