Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2341 |
KW-2449
KW2449 |
Apoptosis; FGFR; FLT; JAK; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 | |||
T2640 |
Rebastinib
DCC2036,DCC 2036,DCC-2036 |
Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。 | |||
T3068 |
AT9283
J-504568 |
Apoptosis; FLT; JAK; Bcr-Abl; Aurora Kinase; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂,抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活,有效抑制Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和Flt3,IC50值范围为 1-30 nM。 | |||
T4053 |
AST 487
NVP-AST 487 |
VEGFR; FLT; c-RET; Bcr-Abl; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 | |||
T1925 |
PLX647
|
c-Fms; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂,IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。 |