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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T26728	Aziridyl benzoquinone A-139,A139,NSC-17262
	Aziridyl benzoquinone, an antineoplastic agent, has been studied as a mutagen and as a carcinogenic agent.
T28471	PU139 PU 139,PU-139	Histone Acetyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
T5121	TD139	Galectin	Immunology/Inflammation
	TD139 是一种吸入型 galectin-3 抑制剂（Kd：14 nM）。
T74776	Antibacterial agent 139
	Antibacterial agent 139 对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。Antibacterial agent 139 具有抗 MRSA、抗 VISA 和抗 LRSE 活性。Antibacterial agent 139 去极化细菌细胞膜。
T78780	Anticancer agent 139
	Anticanceragent 139（Compound 6h）展现了针对多种癌细胞株的抗癌效能。该化合物能够与Tubulin的Lys352残基发生π-阳离子相互作用。在对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H460细胞株的测试中，Anticanceragent 139展现出较高的生长抑制率（PGI），数值分别为86.61、85.26和75.99。同时，该化合物对于HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116以及MDA-MB-231细胞株亦表现出中等的生长抑制作用，其PGI值分别为67.55、65.46、59.09、59.02、57.88、56.88、56.53和56.4、51.88。
T70703	DK-139
	DK-139 is an inhibitor of NF-kappaB-mediated GROalpha expression, suppressing the TNFalpha-induced invasive capability of MDA-MB-231 human breast cancer cells.
T80771	WRR139
	WRR139为肽乙烯基砜类化合物，涉及诸如炎症与癌症等病症的生物学路径。该化合物同时作用于胞质酶N-聚糖酶1（NGLY1）与Nrf1，表现为抑制剂身份。WRR139可提升Carfilzomib对癌细胞的细胞毒效应。
T64674	Plp(139-151) trifluoroacetate
	Plp(139-151) trifluoroacetate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T64674。
T82266	GPR139 agonist-2
	GPR139agonist-2 (compound 20a) 是高效GPR139激动剂，具EC50值为24.7 nM。此化合物能改善小鼠精神分裂症模型社交互动缺失，同时缓解认知障碍，显示出其作为抗精神分裂症研究药物的潜在价值。
T83690	[Leu144, Arg147]-PLP (139-151) TFA [Leu144, Arg147] Proteolipid Peptide (139-151),H-His-Ser-Leu-Gly-Lys-Leu-Leu-Gly-Arg-Pro-Asp-Lys-Phe-OH
	[Leu144,Arg147]-PLP (139-151)是髓鞘脂蛋白(PLP)的一种突变肽段，包含位于144和147位置的色氨酸到亮氨酸以及组氨酸到精氨酸的替换。使用[Leu144, Arg147]-PLP (139-151)（50 µg）乳化于完全弗氏佐剂(CFA)免疫后，能增加小鼠脾脏中的IL-4水平。它在体外抑制Th1细胞激活，但在体内不抑制，其中它诱导调节性T细胞的产生。用[Leu144, Arg147]-PLP (139-151)预免疫可以延迟由脑炎肽PLP (178-191)、髓磷脂少突细胞蛋白(MOG) (92-106)或髓鞘基础蛋白(MBP)在小鼠中诱导的实验性自身免疫性脑炎(EAE)的发病。
TP1312L	[SER140]-PLP(139-151) acetate [SER140]-PLP(139-151) acetate (122018-58-0 Free base)	Others	Others
	[SER140]-PLP(139-151) acetate 是来自髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的肽片段。
T27252	ELB-139 ELB139
	ELB-139 is a GABA A receptor agonist. ELB139 increases 5-HT in the striatum and prefrontal cortex of rats.
T2299	BMS-833923 XL-139	Apoptosis; Hedgehog/Smoothened; Smo	Apoptosis; GPCR/G Protein; Stem Cells
	BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50为21 nM。
T6291	WZ4003	AMPK	Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
	WZ4003 是一种高度特异性 NUAK 激酶的有效抑制剂，能够抑制 NUAK1 和 NUAK2 的活性，IC50值分别为 20 和 100 nM。
TP1402	[SER140]-PLP(139-151) TFA (122018-58-0 free base) [SER140]-PLP(139-151) TFA
	[SER140]-PLP(139-151) (TFA) is a polypeptide fragment of the myelin lipid protein.
T76649	Osteostatin (human)
	Osteostatin (human)，一种甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP) 107-139片段，可在骨缺损动物模型中促进骨修复并在炎症性关节炎中防止骨侵蚀。
T76934	Brazikumab
	Brazikumab (AMG 139) 是一种人IgG2单克隆抗体，可选择性结合IL-23的 p19 亚基，对人IL-23的KD 值为 0.138 nM 的。Brazikumab 可用于克罗恩病的研究。
TP1312	[SER140]-PLP(139-151)
	[SER140]-PLP(139-151) is a polypeptide fragment of the lipid protein of myelin.
T72543	BOLD-100 free base NKP-1339 free base ; IT-139 free base ; KP-1339 free base,KP-1339 free base,NKP-1339 free base,IT-139 free base
	BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一款钌基抗癌药物。作为GRP78应激诱导上调的抑制剂，它破坏内质网(ER)的稳态，从而诱发ER应激和未折叠蛋白反应(UPR)。此外，BOLD-100 free base 干预了内质网应激反应、溶酶体动力学以及细胞自噬(autophagy)间的复杂交互作用。
T36634	ZQ 16
	Selective medium-chain free fatty acid receptor GPR84 agonist (EC50 = 139 nM). Exhibits no response at GPR40, GPR41, GPR119 or GPR120 at 100 μM. Activates calcium mobilization, inhibits cAMP accumulation, and induces ERK1/2 phosphorylation, receptor desensitization and internalization in vitro. Liu et al (2016) Design and synthesis of 2-alkylpyrimidine-4,6-diol and 6-alkylpyridine-2,4-diol as potent GPR84 agonists. ACS Med.Chem.Lett. 7 579 PMID:27326330 \|Zhang et al (2016) Discovery and characte...
T82313	GK718	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	GK718为一HDAC1/3特异性抑制剂，IC50值分别为259 nM和139 nM。该化合物能提升细胞内乙酰化组蛋白H3含量，并能够抑制Bleomycin所诱导的小鼠肺纤维化现象。
T81439	PLP (178-191)
	PLP (178-191) 是具有生物活性的肽段，为蛋白脂质蛋白(PLP)中的一部分，范围涵盖氨基酸178至191。在SJL小鼠中，PLP作为免疫显性致脑炎表位，是两个主要致脑炎表位之一。与另一致脑炎肽段PLP(139-151)相比，PLP (178-191)可导致更早的疾病发作时间，尽管在发病率、疾病严重性和组织学特征方面与之不具区分性。
TMIH-0523	Sodium cyclamate-d4
	Sodium cyclamate-d4 是 Sodium cyclamate 的氘代化合物。Sodium cyclamate 的 CAS 号为 139-05-9。Cyclamic acid sodium是一种碳酸酐酶抑制剂，是食品和药品中使用最广泛的人工甜味剂之一。Cyclamic acid sodium在最大电休克惊厥发作模型显示出中等的抗惊厥活性。Cyclamic acid sodium可用于研究癌症。
T36662	Imidafenacin Metabolite M4 Imidafenacin Metabolite M4
	Imidafenacin metabolite M4 is a metabolite of the muscarinic acetylcholine receptor antagonist imidafenacin.1It is formed from imidafenacin by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4. 1.Kanayama, N., Kanari, C., Masuda, Y., et al.Drug-drug interactions in the metabolism of imidafenacin: Role of the human cytochrome P450 enzymes and UDP-glucuronic acid transferases, and potential of imidafenacin to inhibit human cytochrome P450 enzymesXenobiotica37(2)139-154(2007)
T36176	AMK (hydrochloride)
	AMK is an active metabolite of the neurohormone melatonin .1,2,3,4It is formed from melatoninviathe metabolic intermediate AFMK that is then deformylated by catalase or formamidase.5,6AMK scavenges singlet oxygenin vitrowhen used at a concentration of 200 μM.1It inhibits the epinephrine- and arachidonic acid-induced production of prostaglandin E2and PGD2in ovine seminal vesicle microsomes in a concentration- and time-dependent manner, as well as LPS-induced increases in COX-2 levels in RAW 264.7...

化合物

Aziridyl benzoquinone

Cat.No: T26728

Synonym: A-139,A139,NSC-17262

Cat.No: T28471

Synonym: PU 139,PU-139

Target: Histone Acetyltransferase

Cat.No: T5121

Target: Galectin

Antibacterial agent 139

Cat.No: T74776

Anticancer agent 139

Cat.No: T78780

Cat.No: T70703

Cat.No: T80771

Plp(139-151) trifluoroacetate

Cat.No: T64674

GPR139 agonist-2

Cat.No: T82266

[Leu144, Arg147]-PLP (139-151) TFA

Cat.No: T83690

Synonym: [Leu144, Arg147] Proteolipid Peptide (139-151),H-His-Ser-Leu-Gly-Lys-Leu-Leu-Gly-Arg-Pro-Asp-Lys-Phe-OH

[SER140]-PLP(139-151) acetate

Cat.No: TP1312L

Synonym: [SER140]-PLP(139-151) acetate (122018-58-0 Free base)

Target: Others

Cat.No: T27252

Synonym: ELB139

Cat.No: T2299

Synonym: XL-139

Target: Apoptosis, Hedgehog/Smoothened, Smo

Cat.No: T6291

Target: AMPK

[SER140]-PLP(139-151) TFA (122018-58-0 free base)

Cat.No: TP1402

Synonym: [SER140]-PLP(139-151) TFA

Osteostatin (human)

Cat.No: T76649

Cat.No: T76934

[SER140]-PLP(139-151)

Cat.No: TP1312

BOLD-100 free base

Cat.No: T72543

Synonym: NKP-1339 free base ; IT-139 free base ; KP-1339 free base,KP-1339 free base,NKP-1339 free base,IT-139 free base

Cat.No: T36634

Cat.No: T82313

Target: HDAC

Cat.No: T81439

Sodium cyclamate-d4

Cat.No: TMIH-0523

Imidafenacin Metabolite M4

Cat.No: T36662

Synonym: Imidafenacin Metabolite M4

AMK (hydrochloride)

Cat.No: T36176

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T83245	7-Desmethylmicrocystin-LR
	7-Desmethylmicrocystin-LR为有毒七肽类化合物，可自无菌铜绿微囊藻菌株（K-139）中提取。

天然产物

7-Desmethylmicrocystin-LR

Cat.No: T83245

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