29
12
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T40495 |
Elastase from porcine pancreas
弹性蛋白酶,EC 3.2.1.35 |
Others | Others |
Elastase from porcine pancreas 由 240 个氨基酸残基组成,是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。它可诱发仓鼠气肿。 | |||
T8677 |
3,4 Dichloroisocoumarin
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Others; Serine Protease; Cysteine Protease | Others; Proteases/Proteasome |
3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 | |||
T0949 |
Tranexamic acid
Amstat,Tranexamsaeure,氨甲环酸 |
Others | Others |
Tranexamic acid (Amstat) 是一种能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。 | |||
T8602 |
2-CHLOROMETHYL-1,1-DIOXO-1,2-DIHYDRO-1LAMBDA*6*-BENZO[D]ISOTHIAZOL-3-ONE
|
Serine Protease | Proteases/Proteasome |
2-CHLOROMETHYL-1,1-DIOXO-1,2-DIHYDRO-1LAMBDA*6*-BENZO[D]ISOTHIAZOL-3-ONE 靶向中性粒细胞弹性蛋白酶(人)。 | |||
T8563 |
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one
|
Serine Protease | Proteases/Proteasome |
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。 | |||
T38364 |
MeOSuc-AAPV-AMC
MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC |
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MeOSuc-AAPV-AMC (MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC)是人类白细胞和猪胰腺弹性蛋白酶的荧光底物,是一种四肽。 | |||
T3107 |
Alvelestat
AZD9668,Avelestat |
Others; Serine Protease | Others; Proteases/Proteasome |
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服活性,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50=7.9 nM,Ki=为 9.4 nM,Kd=9.5 nM。 | |||
T6986 |
Sivelestat
ONO5046,EI546,西维来司他,LY544349 |
Others; SARS-CoV; Serine Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50值为 44 nM,Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。 | |||
T25131 |
AZD8309
AZD 8309,AZD-8309 |
Glutathione Peroxidase; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂, 能够调节中性粒细胞的转运,可显著降低胰腺和肺部的MPO,并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。 | |||
T10473 |
BAY-678
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Others | Others |
BAY-678是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE;IC50:20 nM)抑制剂,具有口服生物活性、高效性和选择性。BAY-678 是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。 | |||
T20163 |
Acetyltrialanine
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Acetyltrialanine 是一种二肽化合物,在 Tb+3-胰腺弹性蛋白酶复合物上的两个位点结合,可做为氮源使用。 | |||
T36902 |
RA375
RA375 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
RA375 是一种 RPN13(26S 蛋白酶体调节亚基)抑制剂。 RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和细胞凋亡。 RA375 对癌症细胞的活性比 RA190 高 10 倍,这反映了它的硝基环取代基和氯乙酰胺弹头的添加。 | |||
T20762 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
ONO-5046 sodium tetrahydrate,Elaspol,ONO 5046,ONO5046 sodium tetrahydrate,Elaspol sodium tetrahydrate,ONO-5046,Sivelestat Sodium,Sivelestat Sodium Hydrate,ONO5046 |
Serine Protease | Proteases/Proteasome |
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。 | |||
T62846 | Freselestat quarterhydrate | ||
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效的、口服具有活力的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂 (Ki: 12.2 nM)。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,凝血酶,纤溶酶,胶原酶,组织蛋白酶G 和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,表现出有效的抗炎作用。 | |||
T78633 |
MeOSuc-AAPV-CMK
Elastase Inhibitor III |
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MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 为一种特定抗体,不仅抑制白细胞弹性蛋白酶,也能够抑制组织蛋白酶 G 及蛋白酶 3。此外,MeOSuc-AAPV-CMK 可有效阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素进行裂解的作用。 | |||
T76248 |
Tutuilamide A
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Tutuilamide A为一有效抑制剂,针对猪胰弹性蛋白酶(PPE)展现出1.2 nM的IC50值。此外,该化合物亦对人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE; IC50=0.73 nM)及激肽释放酶7(KLK7; IC50=5.0 nM)有抑制作用。 | |||
T80553 |
MeOSuc-AAPA-CMK
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MeOSuc-AAPA-CMK为一种针对人中性粒细胞弹性蛋白酶 (elastase) 的高效抑制剂。 | |||
T21989 |
SSR 69071
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SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 还具有治疗慢性阻塞性肺病、哮喘、肺气肿、囊性纤维化和多种炎症性疾病的潜力。 | |||
T60855 |
Elastase-IN-1
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Elastase-IN-1 (Compound Q11) 是无毒的弹性蛋白酶抑制剂,IC50值为 0.897 μM。 | |||
T74243 | Tyrosinase/elastase-IN-1 | ||
Tyrosinase/elastase-IN-1,一种来源于悬钩子叶的三萜类化合物,具有抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶活性的功能。 | |||
T76231 | Cyclotheonellazole A | ||
Cyclotheonellazole A为一天然大环肽类化合物,对弹性蛋白酶具显著的抑制效果(IC50=0.034 nM),且对糜蛋白酶亦有抑制作用,IC50值达0.62 nM。 | |||
T73532 | JO146 | ||
JO146为针对沙眼衣原体高温需要蛋白A(CtHtrA)的蛋白酶抑制剂,其对CtHtrA和人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)的IC50值分别为21.86 μM和1.15 μM,可应用于细菌感染的抑制。 | |||
T82483 |
Elastase LasB-IN-1
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ElastaseLasB-IN-1 (Compound 4b) 是一种选择性弹性蛋白酶LasB抑制剂,展现出抗菌活性,其IC50值为76 nM。 | |||
T83722 |
FALGPA TFA
2-Furanacryloyl-L-leucylglycyl-L-prolyl-L-alanine,2-Furanacryloyl-Leu-Gly-Pro-Ala-OH |
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FALGPA是用于胶原蛋白酶的比色底物。它相对于胰蛋白酶、热蛋白酶和弹性蛋白酶具有选择性。胶原蛋白酶优先结合并切割Leu-Gly (LG) 肽序列以释放呋喃丙烯酰基团,该基团可通过在324至345 nm波长的比色检测被定量,作为衡量胶原蛋白酶活性的手段。FALGPA已被用于识别C. histolyticum胶原蛋白酶的抑制剂。 | |||
T73657 |
Tiprelestat
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Tiprelestat为有效的人类中性粒细胞弹性蛋白酶(elastase)抑制剂,展现抗菌及抗炎活性,适用于炎症/免疫疾病研究。 | |||
T36351 |
Suc-AAP-Abu-pNA
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Suc-AAP-Abu-pNA 是胰腺弹性蛋白酶的特异性底物 (Km = 100 μM; Kcat/Km = 35,300 s-1 M-1 for rat pancreatic elastase; Km = 30 μM; Kcat/Km = 351,000 s-1 M-1 for porcine pancreatic elastase)。 | |||
T79496 |
Cathepsin C-IN-6
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CathepsinC-IN-6 (compound 2) 是基于E-64c-肼的cathepsin C抑制剂,展现抗炎活性。能有效抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活,对于中性粒细胞浓度高的炎症性疾病(例如慢性阻塞性肺疾病)有潜在治疗作用。 | |||
T80254 |
Elafin(human)
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Elafin,亦称为ESI(elafin-specific inhibitor)或SKALP(skin anti-leucoprotease),为一种低分子量抑制剂,专一性地抑制肺部中性粒细胞中的HNE(人中性粒细胞弹性蛋白酶)和proteinase 3。同时,Elafin对Pseudomonas aeruginosa和Staphylococcus aureus亦具有抗生素效果。 | |||
T83825 |
Trofinetide acetate
NNZ-2566 |
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Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物,后者是胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时,它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞(MCAO)引起的大鼠脑损伤模型中,以30和60 mg/kg的剂量给药时,它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide(每天100 mg/kg)减少了树突棘的数量,并逆转了在fmr1-/-敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷,同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1022 |
Secologanoside
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Serine Protease | Proteases/Proteasome |
Secologanoside 来自于Poraqueiba sericea 的萜类化合物,对弹性蛋白酶抑制活性较低,IC50=164 μg/mL。它对成纤维细胞有中度细胞毒性。 | |||
T3S0381 |
Chrysophanol 8-O-glucoside
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Serine Protease | Proteases/Proteasome |
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性,能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。 | |||
T3880 |
Silydianin
水飞蓟宁,Silidianin |
Phosphatase | Metabolism |
Silydianin (Silidianin) 是一种水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶作用,对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。它是一种天然蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂,其IC50=17.38 μM。 | |||
TJS0314 |
5,7-Dihydroxy-4-methylcoumarin
Methyl-2H-Chromen-2-One,5,7-二羟基-4-甲基香豆素,4-Methyllimetol,4-Methyl-5,7-Dihydroxycoumarin |
Others; Antibacterial; Antifungal | Microbiology/Virology; Others |
5,7-Dihydroxy-4-methylcoumarin (Methyl-2H-Chromen-2-One) 是墨西哥龙蒿中的一种香豆素衍生物。它抑制人类中性粒细胞氧化代谢和弹性蛋白酶活性,有抗真菌和抗细菌活性。 | |||
T2O2721 |
L-Cysteine
Thioserine,L-半胱氨酸,cysteine,半胱氨酸,L-(+)-Cysteine |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
L-Cysteine (L-(+)-Cysteine) 是人体非必需的含硫氨基酸。L-Cysteine 对蛋白质合成、解毒和多种代谢功能很重要。L-Cysteine 存在于指甲、皮肤和头发的主要蛋白质-角蛋白中,对胶原蛋白的生成、皮肤弹性和质地都很重要。L-Cysteine 是抗氧化剂谷胱甘肽的一种成分,在辅酶A、肝素和生物素等基本生化物质的代谢中起着重要作用,也是氨基酸牛磺酸的制造所必需的。 | |||
T75649 | Rivulariapeptolides 1185 | ||
Rivulariapeptolides 1185 是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的 IC50分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。 | |||
T75651 | Rivulariapeptolides 988 | ||
Rivulariapeptolides 988作为一种高效选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶K的IC50分别为95.46 nM、15.29 nM和85.50 nM。 | |||
T75652 | Molassamide B | ||
Molassamide B,丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰凝乳蛋白酶、弹性蛋白酶及蛋白酶 K 具有显著抑制活性,其IC50值分别为24.65、11.69和5.42 nM。 | |||
T75648 | Rivulariapeptolides 1155 | ||
Rivulariapeptolides 1155 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50分别为 41.84、4.94、56.54 nM。 | |||
T75650 | Rivulariapeptolides 1121 | ||
Rivulariapeptolides 1121,作为一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶K展示出了显著的抑制活性,其IC50值分别为35.52 nM、13.24 nM和48.05 nM。 | |||
TN4005 |
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether
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Serine Protease | Proteases/Proteasome |
erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether 是一种从巴西橡胶种子壳中提取的化合物,对人白细胞弹性蛋白酶具有抑制活性(IC50 :171 umol/L)。 | |||
T75619 | Aristololactam IIIa | ||
Aristololactam IIIa 对超氧阴离子生成和弹性蛋白酶的释放有显著抑制作用,其 IC50值分别为 0.12 和 0.20 μg/mL。 |