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BAY-678

BAY-678

产品编号 T10473   CAS 675103-36-3

BAY-678是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE;IC50:20 nM)抑制剂,具有口服生物活性、高效性和选择性。BAY-678 是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

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BAY-678 Chemical Structure
BAY-678, CAS 675103-36-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
5 mg ¥ 579 现货
10 mg ¥ 993 现货
25 mg ¥ 2,150 现货
50 mg ¥ 3,230 现货
100 mg ¥ 4,890 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 637 现货
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产品目录号及名称: BAY-678 (T10473)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BAY-678 is a human neutrophil elastase (HNE; IC50: 20 nM) inhibitor with oral bioactivity, potency and selectivity.BAY-678 is a chemical probe recommended by the Structural Genomics Consortium (SGC).
靶点活性 HNE:20 nM, MNE:700 nM(Ki)
体外活性 BAY-678 是 Structural Genomics Consortium 的化学探针。[2] BAY-678 对MNE的Ki值为700 nM。BAY-678是新型 HN E抑制剂。[1]
体内活性 BAY-678在急性肺损伤(ALI)和肺气肿的临床前模型中显示出显着疗效。在大鼠和小鼠的肺动脉高压(PAH)模型中,BAY-678 展示了显著的有益肺血液动力学和血管效应。[2]
分子量 400.35
分子式 C20H15F3N4O2
CAS No. 675103-36-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (224.8 mM)

Ethanol: 4.3 mg/mL (10.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.4978 mL 12.4891 mL 24.9781 mL 62.4454 mL
5 mM 0.4996 mL 2.4978 mL 4.9956 mL 12.4891 mL
10 mM 0.2498 mL 1.2489 mL 2.4978 mL 6.2445 mL
DMSO 20 mM 0.1249 mL 0.6245 mL 1.2489 mL 3.1223 mL
50 mM 0.05 mL 0.2498 mL 0.4996 mL 1.2489 mL
100 mM 0.025 mL 0.1249 mL 0.2498 mL 0.6245 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. von Nussbaum F, et al. Freezing the Bioactive Conformation to Boost Potency: The Identification of BAY 85-8501, a Selective and Potent Inhibitor of Human Neutrophil Elastase for Pulmonary Diseases. ChemMedChem. 2015 Jul;10(7):1163-73. 2. von Nussbaum F, et al. Neutrophil elastase inhibitors for the treatment of (cardio)pulmonary diseases: Into clinical testing with pre-adaptive pharmacophores. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 15;25(20):4370-81. 3. BAY-678 Selective chemical probe for Human Neutrophil Elastase.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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