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Sivelestat sodium tetrahydrate

Sivelestat sodium tetrahydrate

产品编号 T20762   CAS 201677-61-4
别名: ONO-5046 sodium tetrahydrate, Elaspol, ONO 5046, ONO5046 sodium tetrahydrate, Elaspol sodium tetrahydrate, ONO-5046, Sivelestat Sodium, Sivelestat Sodium Hydrate, ONO5046

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

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Sivelestat sodium tetrahydrate Chemical Structure
Sivelestat sodium tetrahydrate, CAS 201677-61-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 163 现货
5 mg ¥ 359 现货
10 mg ¥ 578 现货
25 mg ¥ 1,080 现货
50 mg ¥ 1,990 现货
100 mg ¥ 2,890 现货
200 mg ¥ 4,160 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
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产品目录号及名称: Sivelestat sodium tetrahydrate (T20762)
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产品描述 Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) is a competitive inhibitor of human neutrophil elastase, with an IC50 of 44 nM and a Ki of 200 nM. Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate has the potential for the study of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19.
体外活性 Sivelestat (ONO-5046) does not inhibit trypsin, thrombin, plasmin, plasma kallikrein, pancreas kallikrein, chymotrypsin and cathepsin G even at 100 μM[1]. Sivelestat (ONO-5046) exhibits IC50 values of 44 nM, 36 nM, 19 nM, 37 nM and 49 nM for human, rabbit, rat, hamster and mouse neutrophil elastase, respectively[1].
体内活性 Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/kg, intratracheally) suppresses lung hemorrhage in hamster (ID50 = 82 pg/kg) by intratracheal administration and increase of skin capillary permeability in guinea pig (ID50 = 9.6 mg/kg) by intravenous administration, both of which are induced by human neutrophil elastase[1]. Sivelestat (10 mg/kg, infusion via the tail vein) ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats[2]. Sivelestat (15, 60 mg/kg, ip) prevents ischemia–reperfusion injury in the rat bladder[3].
别名 ONO-5046 sodium tetrahydrate, Elaspol, ONO 5046, ONO5046 sodium tetrahydrate, Elaspol sodium tetrahydrate, ONO-5046, Sivelestat Sodium, Sivelestat Sodium Hydrate, ONO5046
分子量 528.51
分子式 C20H29N2NaO11S
CAS No. 201677-61-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225 mg/mL (425.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8921 mL 9.4606 mL 18.9211 mL 47.3028 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8921 mL 3.7842 mL 9.4606 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9461 mL 1.8921 mL 4.7303 mL
20 mM 0.0946 mL 0.473 mL 0.9461 mL 2.3651 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9461 mL
100 mM 0.0189 mL 0.0946 mL 0.1892 mL 0.473 mL

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1. Kawabata K, et al. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20. 2. Yuichiro Toda, et al. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43. 3. Tomoharu Kono, et al. Neutrophil elastase inhibitor, sivelestat sodium hydrate prevents ischemia-reperfusion injury in the rat bladder. Mol Cell Biochem. 2008 Apr;311(1-2):87-92. 4. Adeleh Sahebnasagh, et al. Neutrophil elastase inhibitor (sivelestat) may be a promising therapeutic option for management of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19. J Clin Pharm Ther. 2
2-CHLOROMETHYL-1,1-DIOXO-1,2-DIHYDRO-1LAMBDA*6*-BENZO[D]ISOTHIAZOL-3-ONE PF-3644022 AEBSF hydrochloride BAY-85-8501 Benzamidine hydrochloride BCX 1470 hydrochloride Leupeptin Hemisulfate Alpha-Amyrin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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