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YKL-05-099

产品编号 T17271 CAS 1936529-65-5

YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

YKL-05-099, CAS 1936529-65-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 547	现货
5 mg	￥ 2,320	现货
10 mg	￥ 3,730	现货
25 mg	￥ 5,900	现货
50 mg	￥ 8,320	现货
100 mg	￥ 11,200	现货
500 mg	￥ 22,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,970	现货

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产品描述	YKL-05-099 is an inhibitor of the salt-inducible kinase(SIK1 and SIK3 ; IC50s: 10 and 30 nM, respectively). It has a slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50:40 nM).
靶点活性	SIK1:10 nM, SIK2:40 nM, SIK3:30 nM
体外活性	YKL-05-099 inhibits the production of the inflammatory cytokines TNFα, IL-6 and IL-12p40, and only modestly enhances IL-1β release in BMDCs stimulated with the yeast cell wall extract Zymosan A. YKL-05-099 has slightly less potent SIK2-inhibitory (IC50=40 nM) and IL-10-enhancing activities (EC50=460 nM). YKL-05-099 binds to SIK1 and SIK3 (IC50s: 10 and 30 nM, respectively, in a competitive binding assay). Preincubating bone marrow-derived macrophages with YKL-05-099 decreases LPS stimulated phosphorylation of HDAC5 at the SIK-specific phosphorylation site Ser259 [1].
体内活性	YKL-05-099 is highly soluble (PBS solubility=428 μM) and present in an unbound state at appreciable levels in mouse plasma. YKL-05-099 is non-toxic at concentrations of less than 10 μM and stable in mouse liver microsomes for more than 2 hours. YKL-05-099 dose-dependently decreases the abundance of TNFα in serum beginning at 5 mg/Kg and increases IL-10 levels at the 20 mg/Kg dose by more than 2-fold. YKL-05-099 dose-dependently decreases phosphorylation of HDAC5 at the SIK-regulated site Ser259; reduced phosphorylation is observed at the lowest dose (5 mg/Kg) and is below the limit of detection by immunoblotting beginning at the 20 mg/Kg dose [1].

分子量	600.11
分子式	C32H34ClN7O3
CAS No.	1936529-65-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 75 mg/mL (124.98 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6664 mL	8.3318 mL	16.6636 mL	41.659 mL
	5 mM	0.3333 mL	1.6664 mL	3.3327 mL	8.3318 mL
	10 mM	0.1666 mL	0.8332 mL	1.6664 mL	4.1659 mL
	20 mM	0.0833 mL	0.4166 mL	0.8332 mL	2.083 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1666 mL	0.3333 mL	0.8332 mL
	100 mM	0.0167 mL	0.0833 mL	0.1666 mL	0.4166 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sundberg TB, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11.

文献引用

1. Wan J, He Z, Zhao Y, et al.Novel strategy of senescence elimination via toxicity-exempted kinome perturbations by nanoliposome-based thermosensitive hydrogel for osteoarthritis therapy.Advanced Composites and Hybrid Materials.2023, 6(3): 104.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

YKL-05-099 1936529-65-5 PI3K/Akt/mTOR signaling SIK YKL05099 YKL 05 099 inhibit Salt-inducible Kinase (SIK) Inhibitor inhibitor

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