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Remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonate

产品编号 T34286   CAS 442201-24-3
别名: GSK189075, GSK 189075, GSK-189075A, GSK189075A, GSK-189075, GSK 189075A

Remogliflozin etabonate (GSK189075A) 是 regaliflozin 的前药和 SGLT2 抑制剂,对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95、2.14、8.57 和 43.1μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Remogliflozin etabonate Chemical Structure
Remogliflozin etabonate, CAS 442201-24-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,820 现货
50 mg ¥ 4,290 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 953 现货
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产品目录号及名称: Remogliflozin etabonate (T34286)
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参考文献
产品描述 Remogliflozin etabonate (GSK189075A) is a prodrug of regaliflozin and an inhibitor SGLT2 with Ki values of 1.95, 2.14, 8.57, and 43.1μM for hSGLT2, rSGLT2, rSGLT1, and hSGLT1, respectively.
靶点活性 SGLT1 (human):43.1 μM (Ki), SGLT1 (rat):8.57 μM (Ki), SGLT2 (rat):2.14 μM (Ki), SGLT2 (human):1.95 μM (Ki)
体内活性 Oral administration of Remogliflozin etabonate (10-30 mg/kg) dose-dependently reduces the levels of FPG and GHb. Oral administration of Remogliflozin etabonate (3-30 mg/kg) dose-dependently increases urine volume and urinary glucose excretion[2].
别名 GSK189075, GSK 189075, GSK-189075A, GSK189075A, GSK-189075, GSK 189075A
分子量 522.59
分子式 C26H38N2O9
CAS No. 442201-24-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (172.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9135 mL 9.5677 mL 19.1355 mL 47.8386 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.8271 mL 9.5677 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9135 mL 4.7839 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9568 mL 2.3919 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0957 mL 0.1914 mL 0.4784 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nakano S, et al. Remogliflozin Etabonate Improves Fatty Liver Disease in Diet-Induced Obese Male Mice. J Clin Exp Hepatol. 2015 Sep;5(3):190-8. 2. Yoshikazu Fujimori, et al. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76. 3. Mikhail N. Remogliflozin etabonate: a novel SGLT2 inhibitor for treatment of diabetes mellitus. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(10):1381-7. 4. Mikhail N. Remogliflozin etabonate : a novel SGLT2 inhibitor for treatment of diabetes mellitus. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Aug 14:1-7. 5. O'Connor-Semmes R, et al. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the SGLT2 Inhibitor Remogliflozin Etabonate in Subjects with Mild and Moderate Renal Impairment. Drug Metab Dispos. 2015 Jul;43(7):1077-83.
SGLT inhibitor-1 Empagliflozin Canagliflozin hemihydrate Dapagliflozin Mizagliflozin Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Leachianone A T-1095

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
膜蛋白靶向化合物库 药物功能重定位化合物库 GPCR靶点分子库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 抑制剂库 经典已知活性库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Remogliflozin etabonate 442201-24-3 GPCR/G Protein SGLT GSK189075 GSK 189075 GSK-189075A GSK189075A GSK-189075 GSK 189075A Inhibitor inhibitor inhibit

 

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