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GS-6201

产品编号 T15418 CAS 752222-83-6

别名: CVT-6883

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

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GS-6201, CAS 752222-83-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 988	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 3,320	现货
50 mg	￥ 4,880	现货
100 mg	￥ 6,990	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,150	现货

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纯度: 99.74%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/ml (67.2 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.24 mL	11.2 mL	22.3999 mL	55.9998 mL
	5 mM	0.448 mL	2.24 mL	4.48 mL	11.2 mL
	10 mM	0.224 mL	1.12 mL	2.24 mL	5.6 mL
	20 mM	0.112 mL	0.56 mL	1.12 mL	2.8 mL
	50 mM	0.0448 mL	0.224 mL	0.448 mL	1.12 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Toldo S, et al. GS-6201, a selective blocker of the A2B adenosine receptor, attenuates cardiac remodeling after acute myocardial infarction in the mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):587-95. 2. Mustafa SJ, et al. Effect of a specific and selective A(2B) adenosine receptor antagonist on adenosine agonist AMP and allergen-induced airway responsiveness and cellular influx in a mouse model of asthma. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Mar;320(3):1246-51. 3. Elzein E, et al. Discovery of a novel A2B adenosine receptor antagonist as a clinical candidate for chronic inflammatory airway diseases. J Med Chem. 2008 Apr 10;51(7):2267-78.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GS-6201 752222-83-6 GPCR/G Protein Neuroscience Adenosine Receptor GS 6201 GS6201 Inhibitor remodeling cardiac caspase-1 reactivity airway affinity infarction P1 receptor CVT-6883 inhibit CVT6883 acute CVT 6883 selectivity myocardial inhibitor

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经销：

终端：

地址：

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产品描述	GS-6201 (CVT-6883) is a selective antagonist of adenosine A2B receptor. GS-6201 shows high affinity and selectivity for the human adenosine A2B receptors with a Ki of 22 nM.
靶点活性	A2B:22 nM(Ki, human), A3:1070 nM(Ki, human), A1:1940 nM(Ki, human), A2A:3280 nM(Ki, human)
体内活性	GS-6201 (2 mg/kg; p.o.)处理显示其Cmax、dAUC及t1/2分别为1110 ng/mL、6500 ng h/mL和4.25小时[1]。GS-6201（4 mg/kg；i.p.；每12小时一次，连续14天）明显降低IL-6、TNF-α、E-选择素、ICAM-1和VCAM的血浆水平。此外，相同剂量和给药方式在连续使用7天后显著减轻左右心室扩大及功能障碍，并在14天和28天时保持此效果[2]。

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技术支持

Keywords

别名	CVT-6883
分子量	446.43
分子式	C21H21F3N6O2
CAS No.	752222-83-6