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Debio-0123

Debio-0123

产品编号 T9864   CAS 2243882-74-6
别名: WEE1-IN-5

Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂,IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性,而这两种药物单独使用都没有活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Debio-0123 Chemical Structure
Debio-0123, CAS 2243882-74-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 786 现货
5 mg ¥ 1,870 现货
10 mg ¥ 2,660 现货
25 mg ¥ 4,930 现货
50 mg ¥ 6,910 现货
100 mg ¥ 9,480 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,390 现货
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产品目录号及名称: Debio-0123 (T9864)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Debio-0123 (WEE1-IN-5) is a potent, orally available and highly specific WEE1 inhibitor with an IC 50 in the low nanomolar range. Debio-0123 inhibits phospho-CDC2 which translated into an increase in DNA damage and premature entry into mitosis. Debio-0123 increases the antitumoral activity of Carboplatin in vivo whereas neither agent was active alone [1].
体外活性 WEE1-IN-5 shows an EC 50 of 188 nM in pCDC2 and an IC 50 shift for CYP3A4/5 [1].
体内活性 WEE1-IN-5 (5mg/kg for PO; 1 mg/kg for IV; single dosage) shows a CL of 14 mL/min/kg, an AUC int 1324 h·ng/mL and bioavailability of 35% in SD rats [1].
别名 WEE1-IN-5
分子量 511.45
分子式 C26H28Cl2N6O
CAS No. 2243882-74-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18 mg/mL (35.2 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9552 mL 9.7761 mL 19.5523 mL 48.8806 mL
5 mM 0.391 mL 1.9552 mL 3.9105 mL 9.7761 mL
10 mM 0.1955 mL 0.9776 mL 1.9552 mL 4.8881 mL
20 mM 0.0978 mL 0.4888 mL 0.9776 mL 2.444 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. H. Gelderblom, et al. 601TiP First-in-human phase I study of a novel oral Wee1 inhibitor (Debio 0123) in combination with carboplatin in patients with advanced solid tumours. Ann Oncol. 2020 Sep; 31: S501-S502.
ZNL 02-096 ZN-c3 Adavosertib RP-6306 WEE1-IN-3 GSK-1520489A PD0166285 PD 407824

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 抗癌药物库 已知活性化合物库 激酶抑制剂库 临床期小分子药物库 抗癌化合物库 经典已知活性库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Debio-0123 2243882-74-6 Cell Cycle/Checkpoint Wee1 WEE1-IN-5 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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