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Azatadine dimaleate

产品编号 T0236 CAS 3978-86-7

别名: 马来酸阿扎他啶, SCH10649, 马来酸阿扎他定, Azatadine Maleate

Azatadine dimaleate (SCH10649) 是组胺和胆碱能抑制剂，IC50分别为 6.5 和 10 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Azatadine dimaleate, CAS 3978-86-7

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 281	现货
10 mg	￥ 455	现货
25 mg	￥ 743	现货
50 mg	￥ 983	现货
100 mg	￥ 1,460	现货
200 mg	￥ 2,220	现货
500 mg	￥ 3,720	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 467	现货

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产品描述	Azatadine dimaleate (SCH10649) is an inhibitor for histamine（IC50=6.5 nM） and cholinergic（IC50=10 nM）.
靶点活性	Cholinergic:10 nM, Histamine receptor:6.5 nM
体外活性	在沙保露葡萄糖肉汤中，95% 的Azatadine会在 72 小时内发生生物转化，产生两种主要代谢物：7-羟基阿扎他啶（25%）和 8-羟基阿扎他啶（50%），以及两种次要代谢物：N-去甲基阿扎他啶和 9-羟基阿扎他啶。[2]
体内活性	Azatadine 可延缓气溶组胺、乙酰胆碱和血清素诱发的呼吸困难的发生，对清醒豚鼠的 PD50 分别为 0.01 mg/kg、0.739 mg/kg和 0.86 mg/kg。Azatadine 能保护清醒的豚鼠免受组胺静脉注射引起的死亡，豚鼠的口服 PD50 为 0.009 mg/kg，。[1] 禁食的志愿者单次口服 Azatadine（4 毫克）后 4.2 小时，通过 RIA 测得的 Cmax 为 3 微克/升。Azatadine 几乎完全通过羟基化、去甲基化和氧化开环形成齐聚物异构体进行代谢。健康志愿者口服Azatadine（8.8 毫克）后 5.3 小时，Csub>max 为 5.9 微克/升，生物利用度为 80%。[3] Azatadine（1 毫克，每天两次，连续 14 天）可有效缓解由组胺介导的季节性过敏性鼻炎症状。[4]

别名	马来酸阿扎他啶, SCH10649, 马来酸阿扎他定, Azatadine Maleate
分子量	522.55
分子式	C28H30N2O8
CAS No.	3978-86-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 96 mg/mL (183.7 mM)

DMSO: 97 mg/mL (185.6 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.9137 mL	9.5685 mL	19.1369 mL	47.8423 mL
	5 mM	0.3827 mL	1.9137 mL	3.8274 mL	9.5685 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9137 mL	4.7842 mL
	20 mM	0.0957 mL	0.4784 mL	0.9568 mL	2.3921 mL
	50 mM	0.0383 mL	0.1914 mL	0.3827 mL	0.9568 mL
	100 mM	0.0191 mL	0.0957 mL	0.1914 mL	0.4784 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tozzi S, et al. Agents Actions, 1974, 4(4), 264-270. 2. Zhang D, et al. Appl Environ Microbiol, 1996, 62(9), 3477-3479. 3. Simons FE, et al. Clin Pharmacokinet, 1991, 21(5), 372-393. 4. Katelaris C, et al. Asian Pac J Allergy Immunol, 1990, 8(2), 103-107.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Azatadine dimaleate 3978-86-7 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience 5-HT Receptor AChR Histamine Receptor SCH-10649 inhibit Azatadine 马来酸阿扎他啶 SCH 10649 Inhibitor SCH10649 马来酸阿扎他定 Azatadine Maleate Azatadine Dimaleate inhibitor

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