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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6457	CTEP mGluR5 inhibitor,RO 4956371	GluR	Neuroscience
	CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。
T38659	mGluR5 modulator 1
	mGluR5 modulator 1 is a compound that acts as a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). Its primary application lies in the field of schizophrenia and cognitive impairment research.
T81801	mGluR5 antagonist-1
	mGluR5 antagonist-1，一种高亲和力的mGluR5拮抗剂，其IC50为11.5 nM，表现出抗抑郁活性。
T22641	CDPPB	GluR	Neuroscience
	CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。
T23514	VU-1545 VU 1545	GluR	Neuroscience
	VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。
T2053	ADX-47273 BA 94673139	GluR	Neuroscience
	ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。
T11393	GET73 Gamma hydroxybutyric acid analogue,GET 73	GluR	Neuroscience
	GET73 (Gamma hydroxybutyric acid analogue) 是天然神经递质 γ-羟基丁酸的类似物。它对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。它具有抗酒精和抗焦虑的作用。
T3479	(RS)-MCPG alpha-MCPG,(±)-MCPG	GluR	Neuroscience
	(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
T14389	AZD 9272	GluR	Neuroscience
	AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。
T10573	BMT-145027	GluR	Neuroscience
	BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。
T8457	NPS2390	GluR	Neuroscience
	NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。
T26520	ABP688 ABP-688,ABP 688	GluR	Neuroscience
	ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。
T22976	MFZ 10-7	Others; GluR	Neuroscience; Others
	MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。
T10881	CPPHA	GluR	Neuroscience
	CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。
T15275	Fenobam	GluR	Neuroscience
	Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。
T23515	VU-29 VU 29	GluR	Neuroscience
	VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。
T10809L	CHPG hydrochloride CHPG hydrochloride(170846-74-9 Free base)	ERK; NF-κB; GluR	MAPK; Neuroscience; NF-κB
	CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
T13441	(R)-ADX-47273	GluR	Neuroscience
	(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。
T41301	L-Cysteinesulfinic acid monohydrate	GluR	Neuroscience
	L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。
T10808	CHPG sodium salt	NF-κB; GluR	Neuroscience; NF-κB
	CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂，可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。
T22736	DMeOB 3,3'-Dimethoxybenzaldazine	GluR	Neuroscience
	DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine) 是具有mGluR5 激动剂活性的负调节剂，可用于研究神经系统疾病。
T23353	(E/Z)-SIB-1893 SIB 1893	Others; GluR	Neuroscience; Others
	(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，具有抗惊厥活性。
T23509	VU 0285683	GluR	Neuroscience
	VU 0285683 是 mGluR5 的特异性负变构调节剂，对 MPEP 结合位点具有高亲和力。 VU 0285683 表现出抗焦虑样活性。
T3482	CFMTI	GluR	Neuroscience
	CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂，IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。
T50112	5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine dihydrochloride	Others	Others
	5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine dihydrochloride 是代谢型谷氨酸受体5（mGluR5）的一种强效选择性拮抗剂，已被证明对几种神经系统疾病有效，包括脆性 X 综合征、自闭症谱系障碍和成瘾。
T22711	DCB 3,3'-dichlorobenzaldazine	Others; GluR	Neuroscience; Others
	DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。
T50094	DL-Willardiine 2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid	Others	Others
	DL-Willardiine (2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid) 是一种非天然氨基酸，谷氨酸的衍生物。它是mGluR5的激动剂，可以调节参与神经递质合成和分解的酶的活性，并影响离子通道和其他膜蛋白的活性。
T3483	FTIDC	GluR	Neuroscience
	FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。
T8862	ML 254	GluR	Neuroscience
	是一种化学合成中的砌块
T6598	MPEP	GluR	Neuroscience
	MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。
T12025	MFZ 10-7 hydrochloride	GluR	Neuroscience
	MFZ 10-7 hydrochloride is a highly potent and selective negative allosteric modulator of mGluR5 NAM
T6725	VU 0357121	GluR	Neuroscience
	VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂，EC50为 33 nM。
T15134	Dipraglurant ADX48621	Others	Others
	Dipraglurant 是一种可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，具有有效性，选择性和口服活性，其 IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可治疗帕金森病左旋多巴诱导的运动障碍(PD-LID)。
T78600	VU0029251
	VU0029251为mGluR5部分拮抗剂，表现出对该受体的较高亲和力（Ki: 1.07 μM）。在表达大鼠mGluR5的HEK293细胞膜上，可抑制谷氨酸引起的钙动员（IC50: 1.7 μM）。
T27457	GSK2210875 GSK-2210875,GSK 2210875
	GSK2210875 is a mGluR5 antagonist with oral activity.
T61708	AZD 2066 hydrate
	AZD 2066 hydrate is a selective, orally active, and brain-penetrant antagonist of mGluR5. It exhibits antinociceptive effects [1].
T24500	MRZ-8676 MRZ8676,MRZ 8676
	MRZ-8676 is an orally bioavailable and negative allosteric modulator of subtype 5 metabotropic glutamate receptors (mGluR5).
T27434	GRN-529 GRN 529,GRN529
	GRN-529 is a selective negative allosteric modulator of the mGluR5 receptor.
T68959	Fenobam hydrate
	Fenobam hydrate is a noncompetitive antagonist and inverse agonist of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). It inhibits intracellular calcium mobilization induced by the glutamate analog quisqualate and inhibits basal activity of mGluR5. Fenobam reduces stress-induced hyperthermia, exhibits anxiolytic-like activity, and may induce analgesia.
T10430	AZD 2066	Others	Others
	AZD 2066 is a selective, orally active, and brain-penetrant mGluR5 antagonist with analgesic activity.
T38789	BMS-984923
	BMS-984923, a highly potent silent allosteric modulator (SAM) of mGluR5, demonstrates exceptional binding affinity (K i = 0.6 nM). Additionally, this compound possesses favorable oral bioavailability and blood-brain barrier (BBB) penetration. BMS-984923 effectively inhibits the interaction between PrPC and mGluR5, preventing pathological Aβo signaling, while leaving physiological glutamate signaling unaffected.
T26719	AZD6538 AZD 6538,AZD-6538	GluR	Neuroscience
	AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。
T73568	MTEP
	MTEP，一种非竞争性且高选择性的mGluR5拮抗剂，具有显著的抗抑郁和抗焦虑效果，亦被用于帕金森疾病的研究。
T74185	(S,S)-BMS-984923
	(S,S)-BMS-984923，BMS-984923的(S,S)-对映体，相较于其它对映体展现了较低的活性。(S,S)-BMS-984923对mGluR5受体的EC50值超过1μM，标明其在这一受体上的活性较弱。BMS-984923本身为一种高效的mGluR5沉默变构调节剂。
T10809	CHPG	Others	Others
	CHPG is a selective agonist of mGluR5. In BV2 microglial cells, it attenuates SO2-induced oxidative stress and inflammation through the TSG-6/NF-κB pathway.
T3484	trans-ACPD Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD	GluR	Neuroscience
	trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。
T3486	3-MATIDA	GluR; NMDAR	Neuroscience
	3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。
T17241	Auglurant VU0424238	Others	Others
	Auglurant is a novel and selective mGlu5 antagonist (IC50: 11 nM (rat) and an IC50: 14 nM (human)). Auglurant has an acceptable CNS penetration.
T10978	DCG-IV	Others	Others
	DCG-IV is an effective agonist of class II mGluR. DCG-IV has anticonvulsant and neuroprotective effects. The EC50 of mGlu2R and mGlu3R are 0.35 and 0.09 μM, respectively. DCG-IV is also a competitive antagonist of Group I (IC50: mGlu1 / 5R = 389/630 μM) a

化合物

Cat.No: T6457

Synonym: mGluR5 inhibitor,RO 4956371

Target: GluR

mGluR5 modulator 1

Cat.No: T38659

mGluR5 antagonist-1

Cat.No: T81801

Cat.No: T22641

Target: GluR

Cat.No: T23514

Synonym: VU 1545

Target: GluR

Cat.No: T2053

Synonym: BA 94673139

Target: GluR

Cat.No: T11393

Synonym: Gamma hydroxybutyric acid analogue,GET 73

Target: GluR

Cat.No: T3479

Synonym: alpha-MCPG,(±)-MCPG

Target: GluR

Cat.No: T14389

Target: GluR

Cat.No: T10573

Target: GluR

Cat.No: T8457

Target: GluR

Cat.No: T26520

Synonym: ABP-688,ABP 688

Target: GluR

Cat.No: T22976

Target: Others, GluR

Cat.No: T10881

Target: GluR

Cat.No: T15275

Target: GluR

Cat.No: T23515

Synonym: VU 29

Target: GluR

CHPG hydrochloride

Cat.No: T10809L

Synonym: CHPG hydrochloride(170846-74-9 Free base)

Target: ERK, NF-κB, GluR

Cat.No: T13441

Target: GluR

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

Cat.No: T41301

Target: GluR

CHPG sodium salt

Cat.No: T10808

Target: NF-κB, GluR

Cat.No: T22736

Synonym: 3,3'-Dimethoxybenzaldazine

Target: GluR

Cat.No: T23353

Synonym: SIB 1893

Target: Others, GluR

Cat.No: T23509

Target: GluR

Cat.No: T3482

Target: GluR

5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine dihydrochloride

Cat.No: T50112

Target: Others

Cat.No: T22711

Synonym: 3,3'-dichlorobenzaldazine

Target: Others, GluR

Cat.No: T50094

Synonym: 2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid

Target: Others

Cat.No: T3483

Target: GluR

Cat.No: T8862

Target: GluR

Cat.No: T6598

Target: GluR

MFZ 10-7 hydrochloride

Cat.No: T12025

Target: GluR

Cat.No: T6725

Target: GluR

Cat.No: T15134

Synonym: ADX48621

Target: Others

Cat.No: T78600

Cat.No: T27457

Synonym: GSK-2210875,GSK 2210875

AZD 2066 hydrate

Cat.No: T61708

Cat.No: T24500

Synonym: MRZ8676,MRZ 8676

Cat.No: T27434

Synonym: GRN 529,GRN529

Fenobam hydrate

Cat.No: T68959

Cat.No: T10430

Target: Others

Cat.No: T38789

Cat.No: T26719

Synonym: AZD 6538,AZD-6538

Target: GluR

Cat.No: T73568

(S,S)-BMS-984923

Cat.No: T74185

Cat.No: T10809

Target: Others

Cat.No: T3484

Synonym: Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD

Target: GluR

Cat.No: T3486

Target: GluR, NMDAR

Cat.No: T17241

Synonym: VU0424238

Target: Others

Cat.No: T10978

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11803	L-Cysteinesulfinic acid	Others	Others
	L-Cysteinesulfinic acid is a potent agonist at several rat metabotropic glutamate receptors (mGluRs, pEC50s of 3.92±0.03, 4.6±0.2, 3.9±0.2, 2.7±0.2, 4.0±0.2, and 3.94±0.08 for mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6, and mGluR8, respectively).

天然产物

L-Cysteinesulfinic acid

Cat.No: T11803

Target: Others

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