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ATM/ATR

ATM/ATR

ATM serine/threonine kinase, symbol ATM, is a serine/threonine protein kinase that is recruited and activated by DNA double-strand breaks. It phosphorylates several key proteins that initiate activation of the DNA damage checkpoint, leading to cell cycle arrest, DNA repair or apoptosis. Several of these targets, including p53, CHK2, BRCA1, NBS1 and H2AX are tumor suppressors. ATR is a serine/threonine kinase and belongs to the phosphoinositide 3- kinase related protein kinases (PIKKs), particularly to ATM (ataxia telangiectasia mutated) subfamily. It functions to maintain genome integrity by stabilizing replication forks and by regulating cell cycle progression and DNA repair.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7318 Elimusertib
化合物BAY-1895344
1876467-74-1 99.75%
TargetMol Chemical Structure Elimusertib
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
T4251 GJ103 sodium salt
化合物GJ103 sodium salt
1459687-96-7 99.75%
TargetMol Chemical Structure GJ103 sodium salt
GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物,它是一种通读化合物 (RTC)。它已被证明可以降低水溶液的表面张力,使分子更容易在溶液中移动。它还被证明可以降低水溶液的粘度,使分子更容易在溶液中移动。此外,它还被证明可以降低水溶液的pH 值,这会对生物体的生化和生理过程产生各种影响。
T2235 Dactolisib
化合物Dactolisib
915019-65-7 99.71%
TargetMol Chemical Structure Dactolisib
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
T10406 Tuvusertib
化合物Tuvusertib
1613200-51-3 99.66%
TargetMol Chemical Structure Tuvusertib
Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ),具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性,阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化,从而抑制 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA ...
T2084 ETP-46464
化合物ETP46464
1345675-02-6 99.56%
TargetMol Chemical Structure ETP-46464
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
T6100 Torin 2
化合物Torin 2
1223001-51-1 99.47%
TargetMol Chemical Structure Torin 2
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
T1821 CGK733
化合物CGK 733
905973-89-9 99.39%
TargetMol Chemical Structure CGK733
CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
T3032 VE-821
化合物VE-821
1232410-49-9 99.26%
TargetMol Chemical Structure VE-821
VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂,Ki 为 13 nM,IC50为 26 nM。
T2669 Berzosertib
化合物Berzosertib
1232416-25-9 99.19%
TargetMol Chemical Structure Berzosertib
Berzosertib (VE-822) 已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
T2474 KU60019
化合物KU-60019
925701-49-1 99.14%
TargetMol Chemical Structure KU60019
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
T6770 AZD0156
化合物AZD0156
1821428-35-6 99.13%
TargetMol Chemical Structure AZD0156
AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂,IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,起抗肿瘤作用。
T2925 Schisandrin B
五味子乙素
61281-37-6 99.02%
TargetMol Chemical Structure Schisandrin B
Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物,对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
T70873 M3541
化合物M3541
1360628-91-6 98.97%
TargetMol Chemical Structure M3541
M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活,抑制 DNA 损伤修复,促使肿瘤细胞凋亡,并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。
T3134 (Z)-Mirin
化合物Mirin
1198097-97-0 98.37%
TargetMol Chemical Structure (Z)-Mirin
(Z)-Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂,可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
T62083 Camonsertib
化合物Camonsertib
2417489-10-0 98.15%
TargetMol Chemical Structure Camonsertib
Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50: 1.00 nM,表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 ...
T1958 AZ20
化合物AZ20
1233339-22-4 98.02%
TargetMol Chemical Structure AZ20
AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂,IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性,IC50值为 38 nM。
T19671 AZ31
化合物AZ31
2088113-98-6 98.01%
TargetMol Chemical Structure AZ31
AZ31 是一种 ATM 抑制剂,具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用,IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于研究癌症。
T5175 Azd1390
化合物azd1390
2089288-03-7 97.47%
TargetMol Chemical Structure azd1390
AZD1390 是一种可口服的,可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂,IC50为 0.78 nM。
T63872 KU-60019
化合物KU-60019
925701-46-8 97.15%
TargetMol Chemical Structure KU-60019
KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。
T2433 NU 7026
化合物NU7026
154447-35-5 100%
TargetMol Chemical Structure NU 7026
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
Elimusertib
T7318
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
GJ103 sodium salt
T4251
GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物,它是一种通读化合物 (RTC)。它已被证明可以降低水溶液的表面张力,使分子更容易在溶液中移动。它还被证明可以降低水溶液的粘度,使分子更容易在溶液中移动。此外,它还被证明可以降低水溶液的pH 值,这会对生物体的生化和生理过程产生各种影响。
Dactolisib
T2235
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
Tuvusertib
T10406
Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ),具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性,阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化,从而抑制 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA ...
ETP-46464
T2084
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
Torin 2
T6100
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
CGK733
T1821
CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
VE-821
T3032
VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂,Ki 为 13 nM,IC50为 26 nM。
Berzosertib
T2669
Berzosertib (VE-822) 已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
KU60019
T2474
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
AZD0156
T6770
AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂,IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,起抗肿瘤作用。
Schisandrin B
T2925
Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物,对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
M3541
T70873
M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活,抑制 DNA 损伤修复,促使肿瘤细胞凋亡,并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。
(Z)-Mirin
T3134
(Z)-Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂,可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
Camonsertib
T62083
Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50: 1.00 nM,表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 ...
AZ20
T1958
AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂,IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性,IC50值为 38 nM。
AZ31
T19671
AZ31 是一种 ATM 抑制剂,具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用,IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于研究癌症。
azd1390
T5175
AZD1390 是一种可口服的,可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂,IC50为 0.78 nM。
KU-60019
T63872
KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。
NU 7026
T2433
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
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