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Berzosertib

产品编号 T2669 CAS 1232416-25-9

别名: VX-970, VE-822

Berzosertib (VE-822) 已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Berzosertib, CAS 1232416-25-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 268	现货
2 mg	￥ 377	现货
5 mg	￥ 678	现货
10 mg	￥ 973	现货
25 mg	￥ 1,860	现货
50 mg	￥ 3,190	现货
100 mg	￥ 3,990	现货
200 mg	￥ 5,810	现货
500 mg	￥ 8,880	现货
1 g	￥ 11,900	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 678	现货

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纯度: 100%

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纯度: 99.19%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Berzosertib (VE-822) has been used in trials studying the treatment of Ovarian Neoplasms, Ovarian Serous Tumor, Adult Solid Neoplasm, Advanced Solid Tumor, and Advanced Solid Neoplasm, among others.
靶点活性	ATR:19 nM
体外活性	和XTR单独作用相比,60 mg/kg VE-822和XTR联用使携带PSN-1和MiaPaCa-2肿瘤的小鼠中肿瘤生长到600 mm3的时间增加一倍.和Gem+XRT1联用相比,60 mg/kg VE-822添加到gemcitabine和XRT的组合中大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟.与XRT1相比,60 mg/kg VE-822和XRT1联用使肿瘤摄取增加44％,这表明VE-822增加了γH2AX磷酸化和XRT引起的DNA损伤持续性.60 mg/kg VE-822抑制小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化.
体内活性	80 nM VE-822单独使用增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。80 nM VE-822消除MiaPaCa-2和PSN-1细胞中富含XRT的G2/M期部分。VE-822单独作用不大,而80 nM VE-822与XRT和/或gemcitabine联用则增强PSN-1细胞中的早期和晚期细胞凋亡。VE-822增加对与pChk1 Ser345阻断相关的DNA损伤剂的肿瘤应答。VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径并降低肿瘤细胞对XRT和吉西他滨的应答的存活率。在正常细胞中,80 nM VE-822减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。
激酶实验	A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].
细胞实验	VE-822 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Gemcitabine (10 nM) is added 24 h pre-XRT and is replaced with fresh medium before addition of VE-822. PSN-1 cells are treated with VE-822 (80 nM) for 1 h before, through to 18 h after, XRT (6 Gy). Apoptosis is analyzed 48 h after XRT by flow cytometry using an Annexin V-FITC kit with PI[1].

别名	VX-970, VE-822
分子量	463.55
分子式	C24H25N5O3S
CAS No.	1232416-25-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 34 mg/mL (73.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1573 mL	10.7863 mL	21.5726 mL	53.9316 mL
	5 mM	0.4315 mL	2.1573 mL	4.3145 mL	10.7863 mL
	10 mM	0.2157 mL	1.0786 mL	2.1573 mL	5.3932 mL
	20 mM	0.1079 mL	0.5393 mL	1.0786 mL	2.6966 mL
	50 mM	0.0431 mL	0.2157 mL	0.4315 mL	1.0786 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fokas E, et al. Cell Death Dis, 2012, 3, e441. 2. Fokas E, et al. Cancer Treat Rev, 2013, pii: S0305-7372(13)00065-0. 3. Konstantinopoulos P A , Cheng S C , Hendrickson A E W , et al. Berzosertib plus gemcitabine versus gemcitabine alone in platinum-resistant high-grade serous ovarian cancer: a multicentre, open-label, randomised, phase 2 trial[J]. The Lancet Oncology, 2020, 21(7).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Berzosertib 1232416-25-9 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR VE 822 VX 970 VX-970 VX970 VE822 VE-822 Inhibitor inhibitor inhibit

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