Androgen Receptor

The androgen receptor (AR), also known as NR3C4 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4), is a type of nuclear receptor that is activated by binding any of the androgenic hormones, including testosterone and dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T12146	N-Desmethyl-Apalutamide N-去甲基阿帕鲁胺杂质	1332391-11-3	97.83%
T12146	N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
T21740	RD162 化合物RD162	915087-27-3	97.74%
T21740	RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。
T6400	AZD3514 化合物AZD3514	1240299-33-5	96.6%
T6400	AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。
TQ0214	Dimethylcurcumin 二甲基姜黄素	52328-98-0	95.77%
TQ0214	Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂，能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
T6002	Enzalutamide 恩杂鲁胺	915087-33-1	100%
T6002	Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
T75129	Luxdegalutamide 化合物Luxdegalutamide	2750830-09-0	100%
T75129	Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种可口服且有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide降解野生型雄激素受体 AR，也降解包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变相关的 AR LBD 突变体。
T8117	Metenolone acetate 美替诺龙醋酸酯	434-05-9	100%
T8117	Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种合成代谢类固醇(AAS) 药物，是一种雄激素，主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。
TN1805	Isosilybin B 异水飞蓟宾B	142796-22-3	100%
TN1805	Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，对癌细胞增殖有抑制作用，促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。
T2991	3,3'-Diindolylmethane 二吲哚甲烷	1968-05-4	100%
T2991	3,3'-Diindolylmethane (DIM) 是一种小分子雄激素受体拮抗剂。
T67818	BMS-641988 化合物BMS-641988		100%
T67818	BMS-641988 是一种新型非甾体雄激素受体拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。
T13187	Topterone 托普雄酮	60607-35-4	100%
T13187	Topterone（Win 17,665）是一种有效的局部抗雄激素，抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。
T24943	VPC-14228 化合物VPC-14228	19983-28-9	98%
T24943	VPC-14228 是一种特异性 AR-DBD 抑制剂，通过抑制 Y594A 和 Q592A 突变体起作用。
T8860	DSRM-3716 5-碘异喹啉	58142-99-7	98%
T8860	DSRM-3716 是选择性的SARM1 NADase 抑制剂，IC50为 75 nM，相较于其他 NAD+加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716显示出强大的轴突保护作用。
T39695	ARD-2128 化合物ARD-2128	2222111-87-5	98%
T39695	ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。
TN1067	Galloylpaeoniflorin 没食子酰芍药苷	122965-41-7	98%
TN1067	Galloylpaeoniflorin (6'-O-Galloyl paeoniflorin) 是 NF-κB 抑制剂，同时也是 DNA 裂解抑制剂。
T28502	Ralaniten 化合物Ralaniten	1203490-23-6	98%
T28502	Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。
T2408	Ostarine 化合物Ostarine	841205-47-8	98%
T2408	Ostarine (MK-2866) 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。
T20625	Prochloraz 咪鲜胺	67747-09-5	98%
T20625	Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM，并激活芳烃受体，EC50为1μM。
T19450	N-desmethyl Enzalutamide 化合物N-desmethyl Enzalutamide	1242137-16-1	98%
T19450	N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
T8592	CTK8A3536 化合物CTK8A3536	926228-58-2	98%
T8592	CTK8A3536 ((2-MORPHOLIN-4-YL-4-PHENYL-1,3-THIAZOL-5-YL)METHANOL) 是一种雄激素受体抑制剂。