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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T21965	MBCQ	PDE	Metabolism
	MBCQ 是选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC50=19 nM。它通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。它对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC50均大于 100 µM。
T13189	TP-10	PDE	Metabolism
	TP-10 是 PDE10A 对其他 PDE 的特异性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。
T8405	Vardenafil hydrochloride 伐地那非,盐酸伐地那非	PDE	Metabolism
	Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。
T0096	Vardenafil 伐地那非,Vivanza,Levitra,Vardenafil hydrochloride	PDE	Metabolism
	Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。
T4097	Vardenafil hydrochloride trihydrate Vardenafil HCl Trihydrate,BAY38-9456,盐酸瓦地那非三水合物	PDE	Metabolism
	Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。
T4480	Vardenafil dihydrochloride Levitra,Vardenafil Hydrochloride,二盐酸伐地那非	PDE	Metabolism
	Vardenafil dihydrochloride (Levitra) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。
T28881	Sulmazole Vardax,AR-L 115BS,AR-L 115-BS	PDE; Parasite; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用，可改善心脏指数，低肺毛细血管楔压，可用于研究心脏衰竭。
T2129	Zaprinast	PDE	Metabolism
	Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。
T1398	Tadalafil Cialis,他达那非,IC-351,西力士	Apoptosis; PDE	Apoptosis; Metabolism
	Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。
T16164	MY-5445 N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine	PDE	Metabolism
	MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂，其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。
T0459	Sulindac Arthrocine,MK-231,舒林酸,Clinoril,Sulindac sulfoxide	COX; Autophagy	Autophagy; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。
T8462	Enoximone 依诺昔酮,烯氟酮	PDE	Metabolism
	Enoximone 是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III 抑制剂，也是正性肌力血管舒张剂。它通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。它还表现出 PDE4抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50为 21.1 μM。它用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
T11168	EHNA hydrochloride	Others	Others
	EHNA hydrochloride play roles in mediating diverse pharmacological responses, including antiviral, antitumour and antiarrhythmic effects. EHNA hydrochloride is a potent and selective dual inhibitor of cyclic nucleotide phosphodiesterase 2 (PDE2)(IC50=4 μM) and adenosine deaminase (ADA). EHNA hydrochloride exerts a concentration inhibition of the cGMP-stimulated PDE II (cGs-PDE)(IC50:0.8 μM (human), 2 μM (porcine myocardium)), but has smaller inhibitory effect on the unstimulated PDE2 activity.
T82989	AP-C6
	AP-C6 是一种有效的 cGMP 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂，其 pIC50 值为 6.5。该化合物能够在体外浓度依赖性地抑制人 cGKII 的活性，并能够通过抑制 PDE 来增强 cAMP 信号传导。
T61617	Hcyb1
	Hcyb1 is a potent and specific inhibitor of phosphodiesterase 2 (PDE2). It exhibits a high degree of selectivity for inhibiting PDE2A with an IC50 value of 0.57 μM. In addition, Hcyb1 displays over 250-fold selectivity against other recombinant members of the PDE family. Moreover, its pharmacological actions include neuroprotective and antidepressant-like effects, which are believed to be mediated through the cAMP/cGMP-CREB-BDNF signaling pathway [1].
T76138	Phosphodiesterase
	Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶，常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型，如 PDE1-PDE11，在多种疾病方面也具有一定的潜力。

化合物

Cat.No: T21965

Target: PDE

Cat.No: T13189

Target: PDE

Vardenafil hydrochloride

Cat.No: T8405

Synonym: 伐地那非,盐酸伐地那非

Target: PDE

Cat.No: T0096

Synonym: 伐地那非,Vivanza,Levitra,Vardenafil hydrochloride

Target: PDE

Vardenafil hydrochloride trihydrate

Cat.No: T4097

Synonym: Vardenafil HCl Trihydrate,BAY38-9456,盐酸瓦地那非三水合物

Target: PDE

Vardenafil dihydrochloride

Cat.No: T4480

Synonym: Levitra,Vardenafil Hydrochloride,二盐酸伐地那非

Target: PDE

Cat.No: T28881

Synonym: Vardax,AR-L 115BS,AR-L 115-BS

Target: PDE, Parasite, Adenosine Receptor

Cat.No: T2129

Target: PDE

Cat.No: T1398

Synonym: Cialis,他达那非,IC-351,西力士

Target: Apoptosis, PDE

Cat.No: T16164

Synonym: N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine

Target: PDE

Cat.No: T0459

Synonym: Arthrocine,MK-231,舒林酸,Clinoril,Sulindac sulfoxide

Target: COX, Autophagy

Cat.No: T8462

Synonym: 依诺昔酮,烯氟酮

Target: PDE

EHNA hydrochloride

Cat.No: T11168

Target: Others

Cat.No: T82989

Cat.No: T61617

Phosphodiesterase

Cat.No: T76138

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1266	3-O-Methylquercetin	IL Receptor; cAMP; PDE	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
	3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。

天然产物

3-O-Methylquercetin

Cat.No: TN1266

Target: IL Receptor, cAMP, PDE

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