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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7015	Vps34-IN-1 VPS34-IN1	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂，可调节自噬，IC50为4nM。
T6945	Vps34-PIK-III PIK-III,VPS34-IN2	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Vps34-PIK-III (VPS34-IN2) 是 VPS34 酶活性的选择性抑制剂，IC50值为18 nM。它可抑制自噬并导致自噬底物稳定。
T7944	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) PIK-III analogue	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。
T13311	Vps34-IN-2	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Vps34-IN-2 is a potent and selective Vps34 inhibitor (IC50s: 2 and 82 nM on the Vps34 enzymatic assay and the GFP-FYVE cellular assay, respectively).
T60506	Vps34-IN-3
	Vps34-IN-3 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 VPS34激酶抑制剂。
T12831L	SAR405	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	SAR-405 是一种选择性 PIK3C3/Vps34 抑制剂，IC50为1.2 nM，Kd 为1.5 nM，可防止自噬并与肿瘤细胞中的 MTOR 抑制协同作用。它抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬，具有抗癌活性。
T6938	PF-4989216 PF 4989216	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。
T12831	SAR405 R enantiomer	Others	Others
	SAR405 R enantiomer 是一种 PIK3C3/Vps34 抑制剂，也是活性低于 SAR405 的对映体。
T10804	CHMFL-PI3KD-317	PI3K; PI4K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
T4219	Autophinib	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Autophinib 是一种选择性细胞自噬抑制剂，通过靶向 VPS34来抑制饥饿或雷帕霉素诱导的细胞自噬，对于饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50值分别为 90 nM 和 40 nM。它还是 ATP 竞争性 VPS34抑制剂，其 IC50值为 19 nM。
T9533	BC-LI-0186 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide	Others	Others
	BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。
T28413	PI3KD/V-IN-01 PI3KD/V IN 01,PI3KD/VIN01
	PI3KD/V-IN-01 is a potent ATP-competitive PI3Kδ/Vps34 dual inhibitor.
T69888	SB02024
	SB02024 is a VPS34 inhibitor. SB02024 activates cGAS-STING signaling and sensitizes tumors to STING agonist. SB02024 blocked autophagy in vitro and reduced xenograft growth of two breast cancer cell lines, MDA-MB-231 and MCF-7, in vivo. Vps34 inhibitor significantly potentiated cytotoxicity of Sunitinib and Erlotinib in MCF-7 and MDA-MB-231 in vitro in monolayer cultures and when grown as multicellular spheroids. Our data suggests that inhibition of autophagy significantly improves sensitivity...
T79756	Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1	Autophagy	Autophagy
	Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 作为一种选择性抑制剂，特定抑制脂质激酶VPS34的复合物 I 中Beclin1与ATG14L的相互作用，而对Beclin 1-UVRAG作用重要的VPS34复合物 II 无影响。由此，其阻断VPS34复合物 I 形成，抑制自噬过程，但不干扰复合物 II 介导的囊泡运输。
T1827	Buparlisib BKM120,布帕尼西,NVP-BKM120	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂，对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
T16841	SAR-260301	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).
T16365	Buparlisib Hydrochloride NVP-BKM120 Hydrochloride,BKM120 Hydrochloride	Others	Others
	Buparlisib Hydrochloride is an inhibitor of pan-class I PI3K (IC50: 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM for p110α/p110β/p110δ/p110γ, respectively).

化合物

Cat.No: T7015

Synonym: VPS34-IN1

Target: PI3K, Autophagy

Vps34-PIK-III

Cat.No: T6945

Synonym: PIK-III,VPS34-IN2

Target: PI3K, Autophagy

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)

Cat.No: T7944

Synonym: PIK-III analogue

Target: PI3K

Cat.No: T13311

Target: PI3K

Cat.No: T60506

Cat.No: T12831L

Target: PI3K, Autophagy

Cat.No: T6938

Synonym: PF 4989216

Target: Apoptosis, PI3K

SAR405 R enantiomer

Cat.No: T12831

Target: Others

CHMFL-PI3KD-317

Cat.No: T10804

Target: PI3K, PI4K

Cat.No: T4219

Target: PI3K, Autophagy

Cat.No: T9533

Synonym: 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide

Target: Others

Cat.No: T28413

Synonym: PI3KD/V IN 01,PI3KD/VIN01

Cat.No: T69888

Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1

Cat.No: T79756

Target: Autophagy

Cat.No: T1827

Synonym: BKM120,布帕尼西,NVP-BKM120

Target: Apoptosis, PI3K

Cat.No: T16841

Target: PI3K

Buparlisib Hydrochloride

Cat.No: T16365

Synonym: NVP-BKM120 Hydrochloride,BKM120 Hydrochloride

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1879	3-Methyladenine 3-MA,3-甲基腺嘌呤,NSC 66389	Mitophagy; PI3K; Endogenous Metabolite; Autophagy	Autophagy; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

天然产物

3-Methyladenine

Cat.No: T1879

Synonym: 3-MA,3-甲基腺嘌呤,NSC 66389

Target: Mitophagy, PI3K, Endogenous Metabolite, Autophagy

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