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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TP2131L	Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base)	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别/激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。
T61448	AZA1 Rac1/Cdc42-IN-1	Apoptosis; Rho; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) 是一种有效的Rac1和Cdc42双重抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡，抑制癌细胞增殖，迁移和侵袭。
T6342	NSC 23766 trihydrochloride Rac1 Inhibitor,NSC 23766	Apoptosis; Rho; Ras	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。
TP2130L	Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate(1315378-77-8 free base)	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate(1315378-77-8 free base) 是 Rac1 Inhibitor 的对照肽版本；包含Rac1的残基45-60，其中Trp56被Phe 取代。不影响 GEF-Rac1 相互作用。
TP2131	Rac1 Inhibitor W56
	Rac1 Inhibitor W56 is a peptide comprising residues 45-60 of the guanine nucleotide exchange factor (GEF) recognition/activation site of Rac1. Rac1 Inhibitor W56 selectively inhibits Rac1 interaction with Rac1-specific GEFs TrioN, GEF-H1 and Tiam1.
TP2130	Rac1 Inhibitor F56, control peptide
	Control peptide version of Rac1 Inhibitor; comprises residues 45-60 of Rac1 with Trp56 replaced by Phe. Does not affect GEF-Rac1 interaction.
T8527	CPYPP	Others	Others
	CPYPP 是DOCK2-Rac1相互作用的抑制剂。它能够结合DOCK2DHR-2结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 (IC50:22.8 µM) 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性。它还抑制DOCK180和DOCK5，对 DOCK9 的抑制作用较小。
T75932	Rac1 Inhibitor W56 TFA
	Rac1 Inhibitor W56 TFA，为Rac1中残基45-60的抑制剂，能够阻止Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子TrioN、GEF-H1及Tiam的相互作用。
T79869	Rac1-IN-3	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Rac1-IN-3（Compound 2）作为一种Rac1抑制剂，展现出46.1 μM的IC50值。
T22991	ML-099	Rho; Ras	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	ML-099 是广谱的 Ras 相关GTPases 激活剂，对Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7和Rab-2A 均有激活作用。
T2427	EHop-016 EHop 016	Rho; Ras	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
T21970	ML-097	GTPase	GPCR/G Protein
	ML-097 是 Ras 相关 GTP 酶的泛激活剂。
T6483	EHT 1864 EHT 1864 2HCl	Rho; Ras	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	EHT 1864 是 Rac 家族 GTPase 抑制剂，对 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3的Kd 为 40、50、60 和 250 nM。
T37113	Z62954982 ZINC08010136	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Z62954982 (ZINC08010136) 是一种具有选择性的 Rac1 抑制剂，神经突的生长和分支变得迟钝。Z62954982 抑制 Rac1 激活，减少肺动脉中的增殖、p38 磷酸化和 IL-6 水平。
T14004	1A-116	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。
T24833	ZINC69391 ZINC-69391,ZINC 69391,N'-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]guanidine,CysHHC10 acetate(1408311-03-4 free base)	Apoptosis; Rho	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	ZINC69391 (CysHHC10 acetate(1408311-03-4 free base)) 是 Rac1 的选择性抑制剂，具有抗增殖和抗转移作用。 ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP 水平并诱导细胞凋亡。
T1237	Azathioprine 硫唑嘌呤,BW 57-322	Apoptosis; GPR; Rho	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	Azathioprine (BW 57-322) 是一种免疫抑制剂。
T25450	GGTI 2147 GGTI2147,Geranylgeranyl transferase inhibitor-2147,GGTI-2147	NF-κB; Rho	Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB
	GGTI 2147 降低 Rac1 活性，下调 p65 的表达，改善 OGD/R 诱导的神经元凋亡。
T12452	Digeranyl bisphosphonate DGBP	Rho; Ras	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。
T22106	MLS-573151	CDK; Ras	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	MLS-573151 是 GTPase Cdc42 的选择性抑制剂，EC50 为 2 μM。它通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
T16745	Rhosin hydrochloride	Apoptosis; Rho; Ras	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。它通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复，可诱导细胞凋亡。
T15602	ITX3	Others; Rho	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	ITX3 是特异的、无毒的、有活性的、具有选择性的TrioN RhoGEF 抑制剂，IC50 值为 76 μM。 ITX3具有抗癌作用，能抑制trion 介导的GTP 在RhoG 和Rac1上的交换，抑制ngf 介导的PC12细胞神经突的生长和trion 诱导的REF52成纤维细胞结构的形成。
T81754	mP6 Myr-FEEERA-OH	Integrin	Cytoskeletal Signaling
	mP6（Myr-FEEERA-OH）为肉豆蔻酰化肽，能特异性抑制Gα13与整合素β3间相互作用，且不影响talin依赖的整合素功能。它还能阻碍Rac1、Rap1、Rab7的GTP利用，有效抑止CHO-A24细胞感染。
T71627	CX-5011	Casein Kinase	Metabolism; Stem Cells
	CX-5011是CK2抑制剂，能够诱导Rac1激活，同时促使细胞凋亡(apoptosis)并导致癌细胞死亡。
T4047L	Bisantrene HCl CL216942,CL-216942,NSC-337766,CL 216942
	Bisantrene (CL-216942; NSC 337766) is a topoisomerase II poison and DNA intercalator. It can be used as a Rac1 inhibitor or model compound to study P-glycoprotein-mediated multi-drug resistance (MDR1). Bisantrene inserts and disrupts the configuration of
T16746	Rhosin	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

化合物

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base)

Cat.No: TP2131L

Target: Rho

Cat.No: T61448

Synonym: Rac1/Cdc42-IN-1

Target: Apoptosis, Rho, CDK

NSC 23766 trihydrochloride

Cat.No: T6342

Synonym: Rac1 Inhibitor,NSC 23766

Target: Apoptosis, Rho, Ras

Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate

Cat.No: TP2130L

Synonym: Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate(1315378-77-8 free base)

Target: Rho

Rac1 Inhibitor W56

Cat.No: TP2131

Rac1 Inhibitor F56, control peptide

Cat.No: TP2130

Cat.No: T8527

Target: Others

Rac1 Inhibitor W56 TFA

Cat.No: T75932

Cat.No: T79869

Target: Ras

Cat.No: T22991

Target: Rho, Ras

Cat.No: T2427

Synonym: EHop 016

Target: Rho, Ras

Cat.No: T21970

Target: GTPase

Cat.No: T6483

Synonym: EHT 1864 2HCl

Target: Rho, Ras

Cat.No: T37113

Synonym: ZINC08010136

Target: Rho

Cat.No: T14004

Target: Rho

Cat.No: T24833

Synonym: ZINC-69391,ZINC 69391,N'-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]guanidine,CysHHC10 acetate(1408311-03-4 free base)

Target: Apoptosis, Rho

Cat.No: T1237

Synonym: 硫唑嘌呤,BW 57-322

Target: Apoptosis, GPR, Rho

Cat.No: T25450

Synonym: GGTI2147,Geranylgeranyl transferase inhibitor-2147,GGTI-2147

Target: NF-κB, Rho

Digeranyl bisphosphonate

Cat.No: T12452

Synonym: DGBP

Target: Rho, Ras

Cat.No: T22106

Target: CDK, Ras

Rhosin hydrochloride

Cat.No: T16745

Target: Apoptosis, Rho, Ras

Cat.No: T15602

Target: Others, Rho

Cat.No: T81754

Synonym: Myr-FEEERA-OH

Target: Integrin

Cat.No: T71627

Target: Casein Kinase

Cat.No: T4047L

Synonym: CL216942,CL-216942,NSC-337766,CL 216942

Cat.No: T16746

Target: Rho

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S1981	alpha-Cyperone (+)-α-Cyperone,α-香附酮,α-Cyperone	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	alpha-Cyperone (α-Cyperone) 与 IL-6, Cox-2, Cdc42, Nck-2, Rac1 的表达下调相关,从而能够抑制炎症反应。

天然产物

Cat.No: T5S1981

Synonym: (+)-α-Cyperone,α-香附酮,α-Cyperone

Target: Others, Endogenous Metabolite

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