Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T9470 |
HPK1-IN-7
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MAPK | MAPK |
HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂,其IC50值为2.6 nM,具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时,对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。 | |||
T8798 |
MSA-2
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STING | Immunology/Inflammation |
MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。 | |||
T76873 |
Nidanilimab
CAN04 |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性,切断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。 | |||
T79576 |
PD-1/PD-L1-IN-32
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-32(compound A56)为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为2.4 nM,显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中,该化合物能显著抑制肿瘤生长,同时对小鼠未见明显毒性。 | |||
T79635 |
LYP-IN-4
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Phosphatase | Metabolism |
LYP-IN-4(compound D14)是一种针对淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP)的可逆且特异性抑制剂,具有Ki值1.34 μM和IC50值3.52 μM。该化合物通过抑制LYP来调控TCR信号传递,并上调PD-1/PD-L1的表达,以此增强抗肿瘤免疫反应。此外,LYP-IN-4能够激活T细胞、抑制M2型巨噬细胞的极化,并在MC38同基因小鼠模型中抑制肿瘤生长。 | |||
T74783 | HDAC-IN-53 | HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂,其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9;IC50>10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长,同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。 |