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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9470 HPK1-IN-7

MAPK MAPK
HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂,其IC50值为2.6 nM,具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时,对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。
T8798 MSA-2

STING Immunology/Inflammation
MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。
T76873 Nidanilimab

CAN04

IL Receptor Immunology/Inflammation
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性,切断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。
T79576 PD-1/PD-L1-IN-32

PD-1/PD-L1 Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
PD-1/PD-L1-IN-32(compound A56)为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为2.4 nM,显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中,该化合物能显著抑制肿瘤生长,同时对小鼠未见明显毒性。
T79635 LYP-IN-4

Phosphatase Metabolism
LYP-IN-4(compound D14)是一种针对淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP)的可逆且特异性抑制剂,具有Ki值1.34 μM和IC50值3.52 μM。该化合物通过抑制LYP来调控TCR信号传递,并上调PD-1/PD-L1的表达,以此增强抗肿瘤免疫反应。此外,LYP-IN-4能够激活T细胞、抑制M2型巨噬细胞的极化,并在MC38同基因小鼠模型中抑制肿瘤生长。
T74783 HDAC-IN-53

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂,其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9;IC50>10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长,同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。

化合物

HPK1-IN-7
Cat.No: T9470
Synonym:
Target: MAPK
MSA-2
Cat.No: T8798
Synonym:
Target: STING
Nidanilimab
Cat.No: T76873
Synonym: CAN04
Target: IL Receptor
PD-1/PD-L1-IN-32
Cat.No: T79576
Synonym:
Target: PD-1/PD-L1
LYP-IN-4
Cat.No: T79635
Synonym:
Target: Phosphatase
HDAC-IN-53
Cat.No: T74783
Synonym:
Target: HDAC
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