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20

抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7832 Ibrolipim

NO-1886

 LPL Receptor GPCR/G Protein
Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。
T3625 Bempedoic acid

ETC1002,ESP-55016,ETC 1002,ETC-1002

 ATP Citrate Lyase; AMPK Chromatin/Epigenetic; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。
T4058 R-IMPP

Others; Serine/threonin kinase Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。
T9916 Alirocumab

Others Others
Alirocumab 是 PCSK9的人单克隆抗体。它能够特异性结合肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂 PCSK9，增强肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力，降低血液中的 LDL-C 水平。它可用于研究高胆固醇血症。
T76739 Bococizumab

RN316,PF-04950615

 Others Others
Bococizumab(PF-04950615) 是一种针对PCSK9的人源化mAb，也是一种在肝脏中合成PCSK9的抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 在血液中的含量。Bococizumab 可用于治疗高胆固醇血症。
T76974 Tafolecimab

Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体，可特异性结合 PCSK-9并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平，进而增强对 LDL-C 的清除，导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
T68695 (R)-Bambuterol

Bambuterol is a prodrug of β2-agonist commonly used for the treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) with the advantage of once daily dosing and favorable side effect profile. Administration of a single-dose of R-bambuterol resulted in dose-dependent reductions in the levels of plasma LDL-C, high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C), total cholesterol (TC), apolipoprotein B (ApoB) and apolipoprotein A1 (ApoA1) at Tmax. R-bambuterol can lower the plasma levels of LD...
T11386 Gemcabene calcium

PD-72953 calcium

 Others Others
Gemcabene calcium , a first-in-class lipid-lowering agent, lowers low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), decreases triglycerides, and raises high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) andexerting anti-inflammatory activity, lowers pro-inflammatory acute-phase protein, C-reactive protein (CRP).
TMIH-0109 Bempedoic acid-d4

Bempedoic acid-d4 是 Bempedoic acid 的氘代化合物。Bempedoic acid 的 CAS 号为 738606-46-7。ETC-1002 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。
T60646 PCSK9 modulator-3

PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是PCSK9的有效调节剂，EC50值为 2.46 nM，在高脂血症研究中具有潜力。PCSK9 是已证实的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。
T60764 PCSK9 modulator-4

PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是可以用于高血脂研究的，PCSK9的有效调节剂 (EC 50 = 0.15 nM)。PCSK9 是得到验证的一种降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶标。
T60541 PCSK9 modulator-2

PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的PCSK9调节剂（EC50 = 202 nM）， 具有用于高脂血症的研究潜力。PCSK9 是降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。
T79051 PCSK9-IN-15

PCSK9-IN-15（化合物5）是一种高效PCSK9抑制剂，亲和力强（KD<200 nM）。该化合物与胆固醇代谢相关，可调控低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，适用于研究降低胆固醇及血脂异常。
T62052 AMPK activator 6

AMPK activator 6 (Compound GC) 可降低 HepG2 和 3T3-L1 细胞中的脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 对血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加有显著的抑制作用。AMPK activator 6 在非酒精性脂肪肝（NAFLD）和代谢综合征中有研究价值。
T62598 Pitavastatin sodium

Pitavastatin (NK-104) sodium 是一种有效的羟甲基戊二酰-CoA(HMG-CoA) 还原酶抑制剂，也是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin sodium 在 HepG2 细胞中，能够抑制乙酸合成胆固醇 (IC50: 5.8 nM) 。Pitavastatin sodium 表现出抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、神经保护、抗肿瘤、肝保护和肾保护作用。
T62380 20-HC-Me-Pyrrolidine

20-HC-Me-Pyrrolidine 是一种有效的 Aster 蛋白抑制剂，对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 具有抑制作用， IC50 分别为 0.11 μM、0.06 μM 和 0.71 μM。20-HC-Me-Pyrrolidine 阻止 Aster 蛋白结合和转移胆固醇，抑制低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇向内质网 (ER) 的移动。
T71306 Gemfibrozil-d6

Gemfibrozil-d6 is intended for use as an internal standard for the quantification of gemfibrozil by GC- or LC-MS. Gemfibrozil is a peroxisome proliferator-activated reporter α and PPARγ agonist. In vivo, gemfibrozil reduces serum total cholesterol, triglyceride, and LDL levels in a rat model of high-cholesterol diet-induced hyperlipidemia. Gemfibrozil reduces atherosclerotic plaque area, superoxide production, and expression of the genes encoding the NF-κB subunit p65 and chemokine (C-C) motif l...
T7072 Pitavastatin

Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA(HMG-CoA)还原酶抑制剂。Pitavastatin 抑制乙酸合成胆固醇，在 HepG2 细胞中的IC50为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin 具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护等作用。
T35463 (±)14(15)-EET

(±)14,15-EET,(±)14,15-EpETrE,(±)14(15)-EET
(±)14(15)-EET is a metabolite of arachidonic acid that is formed via epoxidation of arachidonic acid by cytochrome P450.[1],[2] It prevents increases in leukotriene B4, ICAM-1, and chemokine (C-C motif) ligand 1 (CCL2) induced by oxidized LDL in primary rat pulmonary artery endothelial cells (RPAECs) when used at a concentration of 1 μM.[3] (±)14(15)-EET induces dilation of preconstricted isolated canine coronary arterioles (EC50 = 0.2 pM).[4] It reduces myocardial infarct size as a percentage o...
T63430 Rosuvastatin Sodium

Rosuvastatin Sodium 是竞争性HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂 (IC50: 11 nM)，能够有效阻断hERG 电流 (IC50: 195 nM)。Rosuvastatin Sodium 可以有效减少低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。Rosuvastatin Sodium 能够减少成熟 hERG 的表达，并抑制及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。

化合物

Ibrolipim
Cat.No: T7832
Synonym: NO-1886
Target: LPL Receptor
Bempedoic acid
Cat.No: T3625
Synonym: ETC1002,ESP-55016,ETC 1002,ETC-1002
Target: ATP Citrate Lyase, AMPK
R-IMPP
Cat.No: T4058
Synonym:
Target: Others, Serine/threonin kinase
Alirocumab
Cat.No: T9916
Synonym:
Target: Others
Bococizumab
Cat.No: T76739
Synonym: RN316,PF-04950615
Target: Others
Tafolecimab
Cat.No: T76974
Synonym:
Target:
(R)-Bambuterol
Cat.No: T68695
Synonym:
Target:
Gemcabene calcium
Cat.No: T11386
Synonym: PD-72953 calcium
Target: Others
Bempedoic acid-d4
Cat.No: TMIH-0109
Synonym:
Target:
PCSK9 modulator-3
Cat.No: T60646
Synonym:
Target:
PCSK9 modulator-4
Cat.No: T60764
Synonym:
Target:
PCSK9 modulator-2
Cat.No: T60541
Synonym:
Target:
PCSK9-IN-15
Cat.No: T79051
Synonym:
Target:
AMPK activator 6
Cat.No: T62052
Synonym:
Target:
Pitavastatin sodium
Cat.No: T62598
Synonym:
Target:
20-HC-Me-Pyrrolidine
Cat.No: T62380
Synonym:
Target:
Gemfibrozil-d6
Cat.No: T71306
Synonym:
Target:
Pitavastatin
Cat.No: T7072
Synonym:
Target:
(±)14(15)-EET
Cat.No: T35463
Synonym: (±)14,15-EET,(±)14,15-EpETrE,(±)14(15)-EET
Target:
Rosuvastatin Sodium
Cat.No: T63430
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3427 Polydatin

Piceid,虎杖苷,Polydotin Peceid

 Apoptosis; Mitophagy; NF-κB; Autophagy Apoptosis; Autophagy; NF-κB
Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物，在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD，并诱导氧化和内质网应激。
T3771 Methyl protodioscin

山药,Smilax saponin B,NSC-698790

 Apoptosis Apoptosis
Methyl protodioscin (Smilax saponin B) 是一种甾二糖苷，能诱导细胞周期阻滞，具有抗肿瘤活性。
TN3675 Cleomiscosin C

LDL Metabolism
Cleomiscosin C has antioxidant activity, it protects against the oxidative modification of apoB-100 induced by either Cu2+ or HOCl ( IC50s of 23.6 and 3.9 microM, respectively), suggests that it could be beneficial in preventing LDL oxidation in atheroscl

天然产物

Polydatin
Cat.No: T3427
Synonym: Piceid,虎杖苷,Polydotin Peceid
Target: Apoptosis, Mitophagy, NF-κB, Autophagy
Methyl protodioscin
Cat.No: T3771
Synonym: 山药,Smilax saponin B,NSC-698790
Target: Apoptosis
Cleomiscosin C
Cat.No: TN3675
Synonym:
Target: LDL
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