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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11633	IKK-IN-1	IκB/IKK	NF-κB
	IKK-IN-1 is an inhibitor of IKK.
T15559	TBK1/IKKε-IN-2	IκB/IKK	NF-κB
	TBK1/IKKε-IN-2 是双重TBK1和IKKε抑制剂。
T7951	TBK1/IKKε-IN-5	IκB/IKK	NF-κB
	TBK1/IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。
T9105	NF-κB-IN-1 1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-	IκB/IKK; NF-κB	NF-κB
	NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。
T61059	IKK-IN-4
	IKK-IN-4 是IkappaB 激酶2的选择性抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα 的IC50值分别为 45 nM 和 650 nM。
T36198	Avenanthramide-C methyl ester
	Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM). Through this mechanism, avenanthramide-C methyl ester dose dependently inhibits the expression and secretion of IL-6, IL-8, and MCP-1 in human aortic endothelial cells.
T63919	IKKβ-IN-1
	IKKβ-IN-1 是一种有效的、口服具有活力的 IkappaB(IKK-β) 抑制剂 (IC50: 0.20 μM)。IKKβ-IN-1 能够减少抑制小鼠巨噬细胞中 PGE2和 TNF-α的产生。IKKβ-IN-1 对小鼠具有保护作用，使其免受感染性休克诱导的死亡。
T73470	PF-184
	PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2抑制剂 (IC50: 37 nM)，选择性优于 rhIKK-1、IKKi，及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
T75010	TD1092
	TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，可降解 cIAP1,cIAP2和 XIAP。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis3/7)，并通过促进 IAP 降解，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。同时，TD1092 还能够阻断 TNFα介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症研究。
T37449	SR 12460
	SR 12460 is a mimetic of the IκB kinase β (IKKβ) NEMO/IKKγ-binding domain (NBD) that inhibits the protein-protein interaction between the IKK complex subunits NF-κB essential modulator (NEMO/IKKγ) and IKKβ.1It inhibits TNF-α-induced NF-κB activation in a reporter assay when used at concentrations ranging from 25 to 150 μM. It reduces LPS-induced production of IL-6 in RAW 264.7 cells. SR 12460 (30 mg/kg) improves grip strength in themdxmouse model of Duchenne muscular dystrophy. 1.Zhao, J., Zhang...
T79671	NF-κB-IN-11	NF-κB	NF-κB
	NF-κB-IN-11（Compound 3i）是一种抑制剂，有效抑止TNF-α诱发的NF-κB信号通路激活及其核内转移。此化合物通过下调IKK、IκBα和NF-κBp65的磷酸化水平，展现出显著的抗炎作用，并能缓解小鼠的DSS引起的结肠炎症状。口服给药的NF-κB-IN-11在小鼠急性毒性测试中显示出其最大耐受剂量（MTD）超过1852 mg/kg。

化合物

Cat.No: T11633

Target: IκB/IKK

TBK1/IKKε-IN-2

Cat.No: T15559

Target: IκB/IKK

TBK1/IKKε-IN-5

Cat.No: T7951

Target: IκB/IKK

Cat.No: T9105

Synonym: 1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-

Target: IκB/IKK, NF-κB

Cat.No: T61059

Avenanthramide-C methyl ester

Cat.No: T36198

Cat.No: T63919

Cat.No: T73470

Cat.No: T75010

Cat.No: T37449

Cat.No: T79671

Target: NF-κB

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S0734	Desmethoxyyangonin Desmethoxy yangonin,去甲氧基醉椒素,Demethoxyyangonin,5,6-Dehydrokavain	Others; Monoamine Oxidase	Neuroscience; Others
	Desmethoxyyangonin (5,6-Dehydrokavain) 是一种MAO-B 可逆性抑制剂。
T4S1050	Pristimerin 扁塑藤素,Celastrol methyl ester	NF-κB; Antibacterial	Microbiology/Virology; NF-κB
	Pristimerin (Celastrol methyl ester) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶高效抑制剂，IC50值为93 nM。
TJS1779	Protosappanin A 原苏木素A,PTA	NADPH-oxidase; IL Receptor; IκB/IKK; TNF; NF-κB; TLR; ROS; COX; HIV Protease; JAK; NO Synthase; STAT	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物，通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化，抑制 JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
T6S0735	Flavokawain B 黄卡瓦胡椒素B,Flavokavain B,Flavokawin B,2'-Hydroxy-4',6'-Dimethoxychalcone	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。
T4700	1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone
	1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone is a relatively potent inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5), with an IC50 value of 3.0 μM; it shows in vitro inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), with IC50 valu

天然产物

Desmethoxyyangonin

Cat.No: T5S0734

Synonym: Desmethoxy yangonin,去甲氧基醉椒素,Demethoxyyangonin,5,6-Dehydrokavain

Target: Others, Monoamine Oxidase

Cat.No: T4S1050

Synonym: 扁塑藤素,Celastrol methyl ester

Target: NF-κB, Antibacterial

Protosappanin A

Cat.No: TJS1779

Synonym: 原苏木素A,PTA

Target: NADPH-oxidase, IL Receptor, IκB/IKK, TNF, NF-κB, TLR, ROS, COX, HIV Protease, JAK, NO Synthase, STAT

Cat.No: T6S0735

Synonym: 黄卡瓦胡椒素B,Flavokavain B,Flavokawin B,2'-Hydroxy-4',6'-Dimethoxychalcone

Target: Apoptosis, Others

1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone

Cat.No: T4700

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