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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8527	CPYPP	Others	Others
	CPYPP 是DOCK2-Rac1相互作用的抑制剂。它能够结合DOCK2DHR-2结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 (IC50:22.8 µM) 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性。它还抑制DOCK180和DOCK5，对 DOCK9 的抑制作用较小。
T15485	HJC0197	cAMP; Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。
T15247	ESI-05 NSC 116966	cAMP	GPCR/G Protein
	ESI-05 (NSC-116966) 是特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂(IC50:0.4 µM)，能够抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化，并 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。
T5099	Gefapixant RO 4926219,AF219,MK-7264	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T5437	Gefitinib-based PROTAC 3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T7099	Gefarnate	Others	Others
	Gefarnate 是一种胃炎和胃溃疡的研究药物，目前也用于研究干眼症。
T16369	O-Desmethyl gefitinib	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的，是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中，它抑制 EGFR，IC50为 36 nM。
T65550	Gefitinib analog III 4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate	Others	Others
	Gefitinib analog III (4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate) 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究其在生物体内的相互作用和活性。
T67092	Gefitinib impurity 2
	Gefitinib impurity 2 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T67092。
T19489	O-Desmethyl gefitinib D8	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	O-Desmethyl gefitinib D8 is a deuterium labeled O-Desmethyl gefitinib that is an active metabolite of Gefitinib in human plasma.
T77022	Gefurulimab
	Gefurulimab(ALXN-1720) 是一种人源的抗补体 C5和白蛋白的双特异性抗体，可结合 C5 并阻止其激活。
T18316	MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib	Others	Others
	MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib is a potent antitumor drug-linker conjugate for Antibody-Drug Conjugates (ADC), utilizing Gefitinib—an EGFR tyrosine kinase inhibitor—connected through the MC-Sq-Cit-PAB ADC linker.
T77875	Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride
	Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinibchloride是一种担载EGFR酪氨酸激酶抑制剂Gefitinib的ADC活性分子连接子偶联物，由Gefitinib和专为ADC设计的连接子Mc-Val-Cit-PAB构成。
T1181L	Gefitinib hydrochloride
	Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 也诱导细胞自噬 (autophagy)，具有抗肿瘤活性。
T40785	Gefitinib impurity 1
	Gefitinib impurity 1 is a compound derived from Gefitinib, a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (IC 50 = 33 nM). This orally active compound selectively inhibits tumor cell growth stimulated by EGF (IC 50 = 54 nM) and inhibits EGFR autophosphorylation induced by EGF in tumor cells. Additionally, Gefitinib induces autophagy and exhibits antitumor activity.
T63846	Gefapixant citrate
	Gefapixant citrate 是口服具有活力的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，能够作用于人同源重组 hP2X3 (IC50: ~30 nM)和 hP2X2/3 (IC50: 100-200 nM)。Gefapixant citrate 能够用于研究慢性咳嗽与膝骨关节炎。
T76375	Targefrin
	Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
T63630	Gefitinib dihydrochloride
	Gefitinib dihydrochloride 是有效的、选择性的、口服具有活力的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50: 33 nM)。Gefitinib dihydrochloride 能够选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，其IC50值为 54 nM，能够阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，能够用于进行癌症相关疾病，如肺癌和乳腺癌的研究。
T81714	N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib
	N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib是一种结合了抗癌活性分子Gefitinib(口服活性的抑制剂)与可降解的ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC的点击化学试剂。该化合物具备Azide基团，能够通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)与含Alkyne基团的分子反应，也可与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)。
T65585	Gefitinib impurity 5
	Gefitinib impurity 5 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T65585，CAS号为 199327-61-2。
T11384	Gefitinib-d8 ZD1839 D8,Gefitinib D8	Others	Others
	Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib D8 is a deuterium labeled Gefitinib.
T11385	Gefitinib N-oxide	Others	Others
	Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib.
T73627	Gefitinib N-oxide hydrochloride
	Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50值为 2-37 nM。
T16745	Rhosin hydrochloride	Apoptosis; Rho; Ras	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。它通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复，可诱导细胞凋亡。
TP2131L	Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base)	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别/激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。
T6342	NSC 23766 trihydrochloride Rac1 Inhibitor,NSC 23766	Apoptosis; Rho; Ras	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。
T24554	NSC-658497 NSC658497
	NSC-658497 is a SOS1-Ras interaction inhibitor that acts by dose-dependently inhibiting SOS1 GEF activity.
T16746	Rhosin	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.
TP2131	Rac1 Inhibitor W56
	Peptide comprising residues 45-60 of the guanine nucleotide exchange factor (GEF) recognition/activation site of Rac1; selectively inhibits Rac1 interaction with Rac1-specific GEFs TrioN, GEF-H1 and Tiam1.
TP2130	Rac1 Inhibitor F56, control peptide
	Control peptide version of Rac1 Inhibitor; comprises residues 45-60 of Rac1 with Trp56 replaced by Phe. Does not affect GEF-Rac1 interaction.
T75932	Rac1 Inhibitor W56 TFA
	Rac1 Inhibitor W56 TFA，为Rac1中残基45-60的抑制剂，能够阻止Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子TrioN、GEF-H1及Tiam的相互作用。
TP2130L	Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate(1315378-77-8 free base)	Rho	Cell Cycle/Checkpoint
	Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate(1315378-77-8 free base) 是 Rac1 Inhibitor 的对照肽版本；包含Rac1的残基45-60，其中Trp56被Phe 取代。不影响 GEF-Rac1 相互作用。
T37422	Ras Inhibitory Peptide
	Son of sevenless homolog 1 (Sos1) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that directs the exchange of Ras-GDP to Ras-GTP by binding to SH3 domains of the growth factor receptor-bound protein 2 (Grb2), leading to the activation of ERK. Ras inhibitory peptide is a synthetic peptide that contains the sequence PVPPR, which corresponds to a region within human Sos1 that interacts with an SH3 domain of Grb2. It specifically blocks the interaction of the GEF with Grb2, preventing an interaction ...
T83813	8-Azidoadenosine-5'-O-diphosphate sodium 8-azido-ADP,Click Tag™ 8-Azidoadenosine-5'-O-diphosphate
	8-Azidoadenosine-5'-O-diphosphate（8-azido-ADP）是ATP前体和嘌呤受体配体ADP的可点击形式。8-azido-ADP的放射性标记形式已被用作各种蛋白质的光亲和标签，包括从牛脑中分离的谷氨酸脱氢酶（GDH）同工酶，以及从兔网织红细胞中分离的真核翻译起始因子2（eIF2）和鸟苷核苷酸交换因子（GEF）。

化合物

Cat.No: T8527

Target: Others

Cat.No: T15485

Target: cAMP, Ras

Cat.No: T15247

Synonym: NSC 116966

Target: cAMP

Cat.No: T5099

Synonym: RO 4926219,AF219,MK-7264

Target: P2X Receptor

Gefitinib-based PROTAC 3

Cat.No: T5437

Target: EGFR

Cat.No: T7099

Target: Others

O-Desmethyl gefitinib

Cat.No: T16369

Target: EGFR

Gefitinib analog III

Cat.No: T65550

Synonym: 4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate

Target: Others

Gefitinib impurity 2

Cat.No: T67092

O-Desmethyl gefitinib D8

Cat.No: T19489

Target: EGFR

Cat.No: T77022

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib

Cat.No: T18316

Target: Others

Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride

Cat.No: T77875

Gefitinib hydrochloride

Cat.No: T1181L

Gefitinib impurity 1

Cat.No: T40785

Gefapixant citrate

Cat.No: T63846

Cat.No: T76375

Gefitinib dihydrochloride

Cat.No: T63630

N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib

Cat.No: T81714

Gefitinib impurity 5

Cat.No: T65585

Cat.No: T11384

Synonym: ZD1839 D8,Gefitinib D8

Target: Others

Gefitinib N-oxide

Cat.No: T11385

Target: Others

Gefitinib N-oxide hydrochloride

Cat.No: T73627

Rhosin hydrochloride

Cat.No: T16745

Target: Apoptosis, Rho, Ras

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base)

Cat.No: TP2131L

Target: Rho

NSC 23766 trihydrochloride

Cat.No: T6342

Synonym: Rac1 Inhibitor,NSC 23766

Target: Apoptosis, Rho, Ras

Cat.No: T24554

Synonym: NSC658497

Cat.No: T16746

Target: Rho

Rac1 Inhibitor W56

Cat.No: TP2131

Rac1 Inhibitor F56, control peptide

Cat.No: TP2130

Rac1 Inhibitor W56 TFA

Cat.No: T75932

Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate

Cat.No: TP2130L

Synonym: Rac1 Inhibitor F56, control peptide acetate(1315378-77-8 free base)

Target: Rho

Ras Inhibitory Peptide

Cat.No: T37422

8-Azidoadenosine-5'-O-diphosphate sodium

Cat.No: T83813

Synonym: 8-azido-ADP,Click Tag™ 8-Azidoadenosine-5'-O-diphosphate

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1181	Gefitinib ZD1839,吉非替尼	EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
TN5473	Angeflorin
	Angeflorin是一种天然产物，属于伞形科独活属，其产品编号为 TN5473，CAS号为 57498-69-8。Angeflorin可用作对照参考。
TN5763	Nujiangefolin A
	Nujiangefolin A 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN5763，CAS号为 1393644-51-3。

天然产物

Cat.No: T1181

Synonym: ZD1839,吉非替尼

Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Autophagy

Cat.No: TN5473

Nujiangefolin A

Cat.No: TN5763

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