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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T40183	FAK-IN-1
	FAK-IN-1 is a FAK inhibitor with anticancer activities (WO2020231726 (Example 27)).
T64167	Ifebemtinib IN-10018,BI-853520	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
T61410	FAK-IN-8
	FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种FAK 抑制剂 (IC50=5.32 μM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
T74802	FAK-IN-9
	FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的FAK 抑制剂，其IC50为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
T63545	FAK-IN-3
	FAK-IN-3 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-3 能够减少 PA-1 细胞的迁移和侵袭，并抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达。FAK-IN-3 对肿瘤生长和转移具有抑制作用，且没有明显不良反应。FAK-IN-3 对卵巢癌表现出研究潜力。
T82420	FAK-IN-12	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FAK-IN-12（Compound 12S）为FAK抑制剂，具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用（IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM），并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。
T61019	FAK-IN-4
	FAK-IN-4 (Compound 7d) 具有抗癌活性，可以诱导细胞凋亡。FAK-IN-4 是FAK 的潜在抑制剂。
T79363	APG-2449	ROS Kinase	Tyrosine Kinase/Adaptors
	APG-2449为口服活性的ALK/ROS1/FAK抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）的小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
T79688	FAK-IN-11	FAK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂，与FAK的ATP结合袋相结合，进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性，IC50值为 13.73μM，并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。
T76736	Abituzumab
	Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗integrinαV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少FAK、Akt 和ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
T73039	CYP1B1-IN-3
	CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC及EMT信号通路。
T17133	Tos-PEG4-t-butyl ester Tos-PEG4-Boc	Others	Others
	Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) is a PROTAC linker characterized by its PEG composition. This compound plays a crucial role in the synthesis of a range of PROTACs, including BI-3663, a highly selective PTK2/FAK PROTAC. It employs cereblon ligands to target E3 ligases for the degradation of PTK2, exhibiting potent inhibitory activity with an IC50 of 18 nM[1].
T70352	PH11
	PH11 is a novel Focal Adhesion Kinase (FAK) inhibitor. PH11 restores TRAIL apoptotic pathway in PANC-1 cells through down-regulation of c-FLIP via inhibition of FAK and the phosphatidylinositol-3 kinase (PI3K)/AKT pathways. Tumor necrosis factor (TNF)-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) emerges as one of the most-promising experimental cancer therapeutic drugs and is currently being tested in clinical trials. However, both intrinsic and acquired resistance of human cancer cells to TRAIL...
T83680	Azurin (50-77) (P. aeruginosa) TFA Azurin p28,p28
	Azurin (50-77)是一种含铜细菌蛋白azurin的肽段，存在于P. aeruginosa中，具有细胞周期停滞、抑制癌细胞增殖和调节血管生成活性。作为VEGFR2的抑制剂（IC20约为10.7 µM），Azurin (50-77)（20 µM）能在MCF-7乳腺癌细胞中诱导G2/M期的细胞周期停滞。在50 µM的浓度下，减少MCF-7和ZR-75-1乳腺癌细胞的增殖。Azurin (50-77)以25 µM的浓度减少VEGF-A诱导的毛细管管腔形成（IC50 = 12 µM），降低人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中与细胞膜相关的F-actin、焦点粘附激酶（FAK）和paxillin的水平，并增加胞外的血小板内皮细胞粘附分子-1（PECAM-1）的水平。在体内，Azurin (50-77)（每日10 mg/kg）在MCF-7小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。

化合物

Cat.No: T40183

Cat.No: T64167

Synonym: IN-10018,BI-853520

Target: FAK

Cat.No: T61410

Cat.No: T74802

Cat.No: T63545

Cat.No: T82420

Target: FAK

Cat.No: T61019

Cat.No: T79363

Target: ROS Kinase

Cat.No: T79688

Target: FAK

Cat.No: T76736

Cat.No: T73039

Tos-PEG4-t-butyl ester

Cat.No: T17133

Synonym: Tos-PEG4-Boc

Target: Others

Cat.No: T70352

Azurin (50-77) (P. aeruginosa) TFA

Cat.No: T83680

Synonym: Azurin p28,p28

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S0761	Nitidine chloride	Apoptosis; ERK; FAK; p38 MAPK; NF-κB; Topoisomerase; STAT; Parasite	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

天然产物

Nitidine chloride

Cat.No: T5S0761

Target: Apoptosis, ERK, FAK, p38 MAPK, NF-κB, Topoisomerase, STAT, Parasite

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